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HEPATITIS C VIRUS PRODUCTION INHIBITOR

Patent code P110002868
File No. S2008-0895-N0
Posted date Jun 8, 2011
Application number P2008-226425
Publication number P2010-059096A
Patent number P4892690
Date of filing Sep 3, 2008
Date of publication of application Mar 18, 2010
Date of registration Jan 6, 2012
Inventor
  • (In Japanese)竹下 正彦
  • (In Japanese)坪内 博仁
  • (In Japanese)宇都 浩文
  • (In Japanese)片岡 寛章
  • (In Japanese)甲斐 孝憲
  • (In Japanese)平原 秀秋
  • (In Japanese)酒井 美穂
  • (In Japanese)赤松 絵奈
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人 鹿児島大学
  • (In Japanese)国立大学法人 宮崎大学
  • (In Japanese)宮崎県
  • (In Japanese)雲海酒造株式会社
  • (In Japanese)南日本酪農協同株式会社
Title HEPATITIS C VIRUS PRODUCTION INHIBITOR
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a hepatitis C virus production inhibitor which has few side effects and excellent activity to inhibit hepatitis C virus production.
SOLUTION: The hepatitis C virus production inhibitor includes a composition containing a proanthocyanidine as the effective component. The proanthocyanidine in the composition has a flavan-3-ol skeleton expressed by formula (1) (wherein, R1 and R3 are each independently a hydrogen atom or a hydroxy group; R2 is a hydroxy group, R4 is a hydrogen atom or a monovalent organic group).
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


C型肝炎ウイルス(Hepatitis C Virus)(以下、「HCV」という。)は、1989年に、輸血後の非A非B型肝炎の主要な原因ウイルスとして発見された。HCVは、エンベロープを有する1本鎖プラス鎖型RNAウイルスであり、フラビウイルス科(Flaviviridae)のヘパチウイルス属(Hepacivirus)に属する。



HCVの宿主免疫機構回避の機序はいまだ明らかではなく、免疫機構の発達した大人に感染した場合でも、持続感染が成立することが多い。HCV感染者の症状は、通常肝炎から始まり、上記持続感染により、多くの場合、慢性肝炎、肝硬変、肝細胞癌へと進展する。肝細胞癌まで進展した場合、手術により患部を摘出しても、非癌部で引き続き持続感染が起こるため、肝細胞癌再発の危険性は高い。



このようなHCV感染者において、HCVの産生や増殖を抑制する方法、又はHCVを消失させる方法としては、従来、インターフェロン療法が有効とされている。インターフェロン療法によれば、約3割のHCV感染者において、HCVを消失させることができる。HCV消失率を高めるために、抗ウイルス薬であるリバビリンをインターフェロンと併用することもある。症状の進展を抑制して肝細胞癌の発症を遅延させることを目的として、インターフェロンの少量継続投与も行われている。



その他、特許文献1には、「ブルーベリー葉の加工処理物を有効成分とするC型肝炎ウイルス産生抑制材料」が開示されている。また、特許文献2には、ピクノジェノールを含む組成物が、その抗ウイルス作用から、C型肝炎ウイルス等の感染者のクオリティオブライフ(QOL)の向上に有用である旨が記載されており、特許文献3には、プロアントシアニジンを含む組成物が抗ウイルス作用を有し、肝炎等に適用される旨が記載されている。
【特許文献1】
特開2007-119398号公報
【特許文献2】
特開2005-239581号公報
【特許文献3】
特表2006-511509号公報
【非特許文献1】
飯野四郎、 「C型慢性肝炎に対する最近の話題 IFNの副作用とその対策」、 “MEDICAL DIGEST”、 1997年、 第46巻、 第6号、 p.19-22

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、C型肝炎ウイルス産生抑制剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
プロアントシアニジンからなる組成物を有効成分とするC型肝炎ウイルス産生抑制剤であって、
前記組成物中のプロアントシアニジンは、下記一般式(1)
【化1】
 



[式(1)中、R1は水素原子、R3は水素原子又は水酸基、R2は水酸基、R4は水素原子又はガレート基を、それぞれ示す。]
で表されるフラバン-3-オール骨格が、下記(i)、(ii)又は(iii)の結合様式で3以上互いに結合した構造を有しており、
(i)4位炭素及び8位炭素の結合
(ii)4位炭素及び6位炭素の結合
(iii)4位炭素及び8位炭素の結合並びに2位炭素及び7位酸素の結合
HCVレプリコン産生抑制活性値(IC50)が、1.0μg/ml以下である、C型肝炎ウイルス産生抑制剤。

【請求項2】
 
C型肝炎ウイルス活性を50%阻害するのに要する濃度が、細胞増殖活性を50%阻害するのに要する濃度に対し1/10以下である、請求項1に記載のC型肝炎ウイルス産生抑制剤。

【請求項3】
 
前記組成物中のプロアントシアニジンが、前記一般式(1)で表されるフラバン-3-オール骨格が、前記(i)、(ii)又は(iii)の結合様式で5~10互いに結合した構造を有する、請求項1又は2に記載のC型肝炎ウイルス産生抑制剤。

【請求項4】
 
前記組成物中のプロアントシアニジンの平均重合度(mDP)が5~9である、請求項1~3のいずれか一項に記載のC型肝炎ウイルス産生抑制剤。

【請求項5】
 
植物材料を出発素材とする溶媒抽出物を精製してなる、請求項1~4のいずれか一項に記載のC型肝炎ウイルス産生抑制剤。

【請求項6】
 
前記溶媒抽出物を、該溶媒抽出物に比して6.15倍以上の精製度で精製してなる、請求項5に記載のC型肝炎ウイルス産生抑制剤。

【請求項7】
 
前記植物材料が、ブルーベリーである、請求項5又は6に記載のC型肝炎ウイルス産生抑制剤。

【請求項8】
 
前記植物材料が、サトイモ科植物である、請求項5又は6に記載のC型肝炎ウイルス産生抑制剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered


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