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THERAPEUTIC AGENT FOR PAIN

Patent code P110004352
File No. A261P39
Posted date Jul 12, 2011
Application number P2009-130615
Publication number P2010-275247A
Patent number P5414366
Date of filing May 29, 2009
Date of publication of application Dec 9, 2010
Date of registration Nov 22, 2013
Inventor
  • (In Japanese)東 秀好
  • (In Japanese)渡辺 俊
Applicant
  • (In Japanese)国立研究開発法人科学技術振興機構
Title THERAPEUTIC AGENT FOR PAIN
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel therapeutic agent for pain having excellent therapeutic effects on pain.
SOLUTION: There are provided the therapeutic agent for pain or a medical composition for inhibiting pain, each containing sialidase as an active ingredient or by, for example, a method of treating pain using sialidase.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

生体組織が損傷を受けると、痛みとして感じることで損傷を認識する。炎症などによる過度な痛みは患者に苦痛となるばかりで、生物学的な意義が少なく、よってこの痛み(疼痛)を早急に緩和することが望ましい。しかし、疼痛を感じる機構は複雑で、多様な機構が報告されているが、未解明な部分も多い(例えば、Okuse K Int J Biochem Cell Biol. 39(3):490-6 2007、Ueda H. Pharmacol Ther. 109(1-2) 57-77 2006、Scholz J,and Woolf CJ.Nat Neurosci.5 1062-7 2002を参照のこと)。

現在、疼痛抑制のため各種鎮痛剤や麻薬などが用いられているが、これら薬剤が疼痛抑制効果を示さない疼痛もある。従来の薬物療法において使用されてきた鎮痛剤としては、モルヒネに代表される中枢性オピオイド受容体作動薬、インドメタシンに代表される非ステロイド系抗炎症剤(NSAIDs)などが知られている。しかし、これらの鎮痛剤は、有用性、安全性、常習性などの面で問題がある。

痛みの分生生物学的機構としては、まず、損傷された部位において、ブラジキニンやATPなどの痛みのメディエーターが産生され、末梢神経がこれを感知して興奮することで発生することが知られている(Scholz J,and Woolf CJ.Nat Neurosci.5 1062-7 2002)。しかし、このメディエーターとなる物質は、ブラジキニンやATPなどが見出されているものの(Scholz J,and Woolf CJ.Nat Neurosci.5 1062-7 2002)、現在でも未だ全貌は明らかでない。このため、新たなメディエーターの発見を目指した研究が精力的に行われ、そのような研究によって発見されたそれぞれのメディエーターをターゲットとした新規の鎮痛薬の開発が進められている(例えば、グルタミン酸について、Beirith A, et.al. Brain Res. 924(2) 219-28 2002年、Jin YH et. al., J Pharmacol Sci. 109(2) 233-41. 2009年、およびまたはLPAについて、Renbaeck K et. al., Brain Res Mol Brain Res.X 75(2), 350-4.2000など)。

ガングリオシドはシアル酸を有するスフィンゴ糖脂質の一群であり、すべての内在性のスフィンゴ糖脂質はセラミドから一連の酵素反応を経て生合成される。ガングリオシドには、シアル酸を分子内に複数有する高級ガングリオシドなどの多数のバリエーションが見出されている。ガングリオシドは細胞表面に存在する糖脂質であり、生体内では特に中枢神経系に豊富に存在することから、神経機能に注目された研究が行われてきた。しかし、末梢神経の主要な役割の一つである、痛みの惹起と伝達におけるガングリオシドの機能は研究されていない。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、疼痛、特に外傷、細菌をはじめとする異種生物の感染、侵入もしくは寄生、リウマチなど自己免疫の破綻、関節炎または癌などにより引き起こされる疼痛または痛覚過敏、あるいは種々の神経損傷または帯状疱疹により引き起こされる痛覚異常などに対して優れた治療効果を奏する疼痛治療剤、そのような治療剤を用いる疼痛の治療方法等に関する。より詳しくは、本発明は、シアリダーゼを有効成分とする疼痛治療剤、その治療剤を用いる疼痛の治療方法等に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
αシアリダーゼ活性を有するシアリダーゼを有効成分として含有する、GT1bが関与する末梢性疼痛の局所投与用治療剤であって、前記GT1bが関与する末梢性疼痛が、外傷、異種生物の感染、侵入もしくは寄生、自己免疫の破綻、関節炎または癌により引き起こされる疼痛または痛覚過敏、および神経損傷または帯状疱疹により引き起こされる痛覚異常からなる群より選択され、前記局所投与は前記GT1bが関与する末梢性疼痛の発生箇所に対する関節内注射、筋肉内注射、又は皮下注射である、治療剤

【請求項2】
 
前記シアリダーゼが、アルスロバクター・ウレアファキエンス(Arthrobacter ureafaciens)由来シアリダーゼ、クロストリジウム・パーフリンジェンス(Clostridium perfringens)由来シアリダーゼ、ビブリオコレラ(Vibrio cholerae)由来シアリダーゼ、ストレプトコッカス・ニューモニエ(Streptococcus pneumoniae)由来シアリダーゼ、ミクロモノスポラ・ビリディファシエンス(Micromonospora viridifaciens)由来シアリダーゼ、インフルエンザAウイルス(Influenza A Virus) H1N1由来シアリダーゼ、マクロブデラ・デコラ(Macrobdella decora)由来シアリダーゼ、サルモネラ・チフィリウム(Salmonella typhimurium)由来シアリダーゼ、ニューキャッスル病ウイルス(Newcastle disease virus)由来シアリダーゼ、ストレプトコッカス種(Streptococcus sp.)由来シアリダーゼ、および脊椎動物由来シアリダーゼからなる群より選択される、請求項1記載の治療剤。

【請求項3】
 
薬学的に許容し得る担体をさらに含有する、請求項1又は2に記載の治療剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
Reference ( R and D project ) CREST Clarification of the Biological Functions of Sugar Chains and the Use of this Knowledge in Applied Technologies AREA
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