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(In Japanese)菌体膜傷害性・抗菌性物質とその利用方法

Patent code P110005661
Posted date Aug 18, 2011
Application number P2006-552912
Patent number P5098015
Date of filing Jan 4, 2006
Date of registration Oct 5, 2012
International application number JP2006300156
International publication number WO2006075580
Date of international filing Jan 4, 2006
Date of international publication Jul 20, 2006
Priority data
  • P2005-006043 (Jan 13, 2005) JP
Inventor
  • (In Japanese)山村 初雄
  • (In Japanese)川井 正雄
  • (In Japanese)勝 孝
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人 名古屋工業大学
  • (In Japanese)国立大学法人 岡山大学
Title (In Japanese)菌体膜傷害性・抗菌性物質とその利用方法
Abstract (In Japanese)炭素環構造又は炭素/酸素複素環構造を有すると共に環平面の片側には2個以上のアミノ系官能基を結合し環平面の他の片側はリン脂質親和性を示す化合物であって、細菌に増殖能力を残存させつつその菌体膜を傷害すると言う静菌的な菌体膜傷害性を示す菌体膜傷害性モノマー、その2単位以上の結合体である菌体膜傷害性オリゴマー、上記菌体膜傷害性モノマーの内、アミノ系官能基が芳香環を含有し、菌体膜傷害性と抗菌性を併せ示す菌体膜傷害・抗菌性モノマー、その2単位以上の結合体である菌体膜傷害・抗菌性オリゴマー。これらの物質を利用する各種の抗菌方法。
以上の発明により、製造が容易な菌体膜傷害性物質、菌体膜傷害・抗菌性物質及びそれらの有効な利用方法が可能となる。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


化学療法剤は、ペニシリンの発見以来、たゆまなく開発されてきた。しかし近時に到り、新規な病原菌やメシチリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)の出現に代表されるように、既存の化学療法剤に対する耐性菌が出現し、大きな問題となっている。従って、新規な化学療法剤となる抗菌性物質であって特に薬剤耐性を起こし難いものの開発が強く望まれている。
従来、薬剤耐性を起こし難い抗菌性物質として、ポリミキシンB等の膜作動型機構により抗菌性を示す物質が公知である。しかしこれらの物質は複雑な構造を有する天然物であり、人工的な大量製造は必ずしも容易ではない。叉、これらの物質に人工的な構造改変を加えて更に効果的な抗菌性を発現させるには、複雑な合成プロセスが必要であり、コスト面の問題がある。
一方、既存の抗菌性物質あるいは抗生物質の中には、本来は優れた抗菌性を持ちながら、物理的障壁としての菌体膜を通過できないために抗菌性を発揮できないものも見られる。薬剤耐性の獲得に代表されるように、継代によって多様化する病原菌に効果的に対抗するには、抗菌性物質あるいは抗生物質における本来の抗菌性を有効に発揮させることが重要であり、そのような見地から、菌体膜を傷害できる物質、とりわけ、病原菌が対応し難い膜作動型の菌体膜傷害性物質の提供が望まれる。即ち、エリスロマイシンやノボビオシンのように、優れた抗菌作用を持ちながら菌体膜非透過性である抗生物質と、上記の菌体膜傷害性物質との併用が有効であると合理的に推定することができる。
更に、物理的障壁としての菌体膜に関連して、若し、菌体膜の傷害の程度が破壊的なものでなく、細菌に一定の増殖能力を残存させる程度の静菌的ものであった場合、抗菌作用とは全く異なる、菌体内に任意の目的物質を導入するための手段として有効に利用し得る。
文献1:特開昭52-138580号公報は、ペンタ-(6-アミノ-6-デオキシ)-α-シクロデキストリン及びヘキサ-(6-アミノ-6-デオキシ)-β-シクロデキストリンが強い抗菌活性を持つことを開示している。
文献2:特開2002-302569号公報は、多糖類誘導体を主材料とする膜であって、この多糖類を構成する無水単糖ユニットの炭素原子にアミノ基又はアルキルアミノ基が結合しているものを開示し、この場合におけるアミノ基等は膜に抗菌性を付与する旨を開示している。
しかしながら、上記の文献1や文献2では、以下の(1)~(4)のような事項についての開示や示唆は見られない。
(1)文献に開示された多糖構造体が菌体膜を傷害する可能性。
(2)殺菌的な菌体膜傷害性と静菌的な菌体膜傷害性とを区別して、これらの菌体膜傷害性の有効な利用方法を検討すると言う技術的思想。
(3)糖構造体におけるアミノ基の空間的局在化により、抗菌性と菌体膜傷害性を両立させると言う技術的思想。
(4)糖構造体に対して芳香環を含有するアミノ系官能基、とりわけベンジルアミノ基を導入した際の抗菌性と菌体膜傷害性。

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は菌体膜傷害性・抗菌性物質とその利用方法に関する。更に詳しくは本発明は、細菌に一定の増殖能力を残存させつつその菌体膜を傷害すると言う静菌的な菌体膜傷害性を示す単量体物質(モノマー)とそのオリゴマー、細菌に対して菌体膜傷害性と強い抗菌性とを併せ持つ単量体物質とそのオリゴマー、及びこれらの利用に関する。本発明は、医療的応用、衛生的応用、工業的応用等が期待される。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
オクタキス(6-ベンジルアミノ)-γ-シクロデキストリン、ヘプタキス(6-ベンジルアミノ)-β-シクロデキストリン及びヘキサキス(6-ベンジルアミノ)-α-シクロデキストリンから選ばれる1種以上のシクロデキストリン誘導体を含有する抗菌剤。

【請求項2】
 
前記抗菌剤がグラム陰性菌用である請求項1に記載の抗菌剤。

【請求項3】
 
前記抗菌剤がグラム陽性菌用又はグラム陰性菌用であって、前記の各シクロデキストリン誘導体を、グラム陽性菌用/グラム陰性菌用の用途に応じてそれぞれ下記(a)~(c)の濃度で含有する請求項1に記載の抗菌剤。
(a)オクタキス(6-ベンジルアミノ)-γ-シクロデキストリンを、グラム陽性菌用としては4μg/ml以上含有し、グラム陰性菌用としては64μg/ml以上含有する。
(b)ヘプタキス(6-ベンジルアミノ)-β-シクロデキストリンを、グラム陽性菌用としては4μg/ml以上含有し、グラム陰性菌用としては64μg/ml以上含有する。
(c)ヘキサキス(6-ベンジルアミノ)-α-シクロデキストリンを、グラム陽性菌用としては8μg/ml以上含有し、グラム陰性菌用としては32μg/ml以上含有する。

【請求項4】
 
前記抗菌剤がグラム陽性菌に対する菌体膜傷害剤である請求項1に記載の抗菌剤。

【請求項5】
 
前記抗菌剤が、更に菌体膜非透過性の抗菌性物質又は抗生物質を含有するものであり、あるいはこれらの抗菌性物質又は抗生物質と併用されるものである請求項4に記載の抗菌剤。

【請求項6】
 
前記菌体膜非透過性の抗菌性物質あるいは抗生物質がノボビオシン又はエリスロマイシンである請求項5に記載の抗菌剤。

【請求項7】
 
オクタキス(6-アミノ)-γ-シクロデキストリン、ヘプタキス(6-アミノ)-β-シクロデキストリン及びヘキサキス(6-アミノ)-α-シクロデキストリンから選ばれる1種以上のシクロデキストリン誘導体を含有するグラム陰性菌用の抗菌剤。

【請求項8】
 
前記抗菌剤が菌体膜傷害剤である請求項7に記載の抗菌剤。

【請求項9】
 
前記抗菌剤が、更に菌体膜非透過性の抗菌性物質又は抗生物質を含有するものであり、あるいはこれらの抗菌性物質又は抗生物質と併用されるものである請求項8に記載の抗菌剤。

【請求項10】
 
前記菌体膜非透過性の抗菌性物質あるいは抗生物質がノボビオシン又はエリスロマイシンである請求項9に記載の抗菌剤。

【請求項11】
 
生物体外又は非ヒト生物体内において請求項1~請求項10のいずれかに記載の抗菌剤を用い、抗菌効果を得る抗菌方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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