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NEW Ca2+ SIGNAL TRANSDUCTION INHIBITOR meetings

Patent code P120006713
File No. SHINGI20120207
Posted date Feb 27, 2012
Application number P2009-205207
Publication number P2011-057556A
Patent number P5590286
Date of filing Sep 4, 2009
Date of publication of application Mar 24, 2011
Date of registration Aug 8, 2014
Inventor
  • (In Japanese)木村 賢一
  • (In Japanese)越野 広雪
  • (In Japanese)宮川 都吉
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人岩手大学
  • (In Japanese)久慈琥珀株式会社
Title NEW Ca2+ SIGNAL TRANSDUCTION INHIBITOR meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a Ca2+ signal transduction inhibitor that is useful as a preventive and a therapeutic agent for an exaggerated immune response, allergy, cancer, dementia, 2 type diabetes, hypertension, angina pectoris, etc., and is derived from a naturally occurring substance.
SOLUTION: The Ca2+ signal transduction inhibitor comprises an amber extract as an active ingredient, specifically, dehydroabietic acid and/or pimaric acid or a compound represented by formula (1) as an active ingredient.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)



免疫系の反応は、Ca2+によって活性化されたカルシニューリン(セリン・スレオニンフォスファターゼ2B)により、転写因子NF-AT(Nuclear Factor of Activated T cell)が脱リン酸化されて核内に移行し、IL-2に代表されるサイトカインの転写を活性化し、産生されたサイトカインにより免疫細胞が増殖して引き起こされることが明らかにされている。従って、亢進したCa2+シグナル伝達を抑制する物質は、カルシニューリンの活性化を抑制し、過剰免疫反応やアレルギー症状などに対する予防薬や治療薬として有用である。

また、Ca2+の細胞内への流入の調節機能の一つに、電位依存型L型Ca2+チャネルがある。このチャンネルに結合してCa2+の細胞内への流入を抑制する物質は、心筋や血管などの平滑筋細胞でCa2+と拮抗し、虚血性心疾患、高血圧、末梢血管障害、脳血管障害、心不整脈などに対する予防薬や治療薬として有用である。

さらに、Ca2+シグナル伝達系は、MAPキナーゼ(Mitogen Activated Protein kinase)であるMpk1を活性化することから、Ca2+シグナル伝達を抑制する物質は、その活性化調節が異常となった各種の癌に対する予防薬や治療薬として有用である。また、Ca2+シグナル伝達系は、グリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ-3(GSK-3:Glycogen Synthase Kinase-3)と関連していることから、Ca2+シグナル伝達を抑制する物質は、糖尿病、認知症などに対する予防薬や治療薬として有用である。

このように、生命の根幹を成すシグナル伝達系の一つであるCa2+シグナル伝達系を抑制する物質は、Ca2+シグナル伝達の亢進により引き起こされる様々な疾病(過剰免疫反応、アレルギー、癌、認知症、2型糖尿病、高血圧、狭心症など)を、そのシグナルを阻害することで、予防や改善や治療できることから注目されている。Ca2+シグナル伝達阻害剤の、免疫抑制剤や抗アレルギー剤への適用例としては、サイクロスポリンA、FK506がある。また、Ca2+シグナル伝達阻害剤の、高血圧や狭心症に対する予防薬や治療薬への適用例としては、ニフェジピン、バラパミル、ジルチアゼムがある。しかしながら、これらは活性の点においては満足できるものの、副作用の点において改善の余地があり、副作用が少ないまたは皆無のCa2+シグナル伝達阻害剤の天然資源からの探索はたいへん意義深い活動である。





本発明者らは、以上の観点からの研究を精力的に行っており、これまでに、Ca2+シグナル伝達阻害作用を有する物質を、モクレン科植物、セリ科植物、ウコギ科植物、マツ科植物などから見出すとともに(例えば特許文献1、特許文献2、非特許文献1、非特許文献2)、微生物からも見出している(例えば特許文献3)。

Field of industrial application (In Japanese)



本発明は、過剰免疫反応をはじめとする種々の疾患の予防や改善や治療に有用な、天然物由来の新規なCa2+シグナル伝達阻害剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記の構造式(1)で表される化合物は含むが、デヒドロアビエチン酸およびピマール酸は含まない琥珀の抽出物を有効成分とすることを特徴とするCa2+シグナル伝達阻害剤
【化1】
 



【請求項2】
 
琥珀からの有機溶媒を用いた抽出操作によって下記の構造式(1)で表される化合物を単離取得することを特徴とするCa2+シグナル伝達阻害剤の調製方法。
【化2】
 



【請求項3】
 
下記の構造式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とすることを特徴とするCa2+シグナル伝達阻害剤。
【化3】
 



【請求項4】
 
下記の構造式(1)で表される化合物。
【化4】
 


IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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