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SKIN FIBROSIS INHIBITOR commons

Patent code P120006953
File No. KP10-051-2
Posted date Mar 22, 2012
Application number P2012-034793
Publication number P2012-193165A
Patent number P5928787
Date of filing Feb 21, 2012
Date of publication of application Oct 11, 2012
Date of registration May 13, 2016
Priority data
  • P2011-041687 (Feb 28, 2011) JP
Inventor
  • (In Japanese)宇佐美 眞
  • (In Japanese)前重 伯壮
  • (In Japanese)鳥井 一宏
  • (In Japanese)寺師 浩人
  • (In Japanese)濱田 康弘
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人神戸大学
Title SKIN FIBROSIS INHIBITOR commons
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel skin fibrosis inhibitor which can effectively inhibit the fibrosis of skin.
SOLUTION: This problem is solved by using the skin fibrosis inhibitor which contains, as effective components, a compound having a histone deacetylate enzyme inhibiting function and/or its salt which is permitted in terms of chemicals, and a polyunsaturated fatty acid and/or its salt which is permitted in terms of chemicals. Furthermore, the skin fibrosis inhibitor can be used for the medical treatment of skin diseases such as cheloid, pterygium, hypertrophic scar or the like and/or the prevention of these diseases.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


皮膚や眼球の線維芽細胞は、ケロイド、肥厚性瘢痕、翼状片等の線維増殖性病変を引き起こすことが知られている。ケロイド等の線維増殖性病変の患者は、強い痒み、痛み、突っ張り感および引き連れ感などがあるため大いに悩まされており、かつ、関節可動域に制限があるため、患者のクオリティ・オブ・ライフは低下する。さらに線維増殖性病変は、美容上また精神面でも患者に多大な苦痛を与える。



従来、ケロイドの薬物療法として、ステロイド剤の塗布あるいはステロイド剤のケロイド内注入が行われている。しかしながら、前者には明らかな効果が認められず、後者には一定の効果は認められるものの、数十回注入を繰り返す必要があり、注入時に患者に多大の苦痛を与える。また、1回の注入で多量のステロイド剤を注入することは困難であるので、大きなケロイドには適用され得ないという欠点がある。一方、ホームラバーのようなスポンジで直接ケロイドを圧迫する圧迫療法も行われているが、治療期間が数ヶ月から数年と長期間を要する。



またケロイドや翼状片の治療として、外科的治療も行われているが、手術後の再発が起こりやすく、外科的治療でも確実な治療法とは言い難い。病変を切除した後の再発を完全に抑制する治療薬は未だ存在しない。皮膚線維化の機構・病態を明らかにし、創傷治癒過程の正常化やケロイド等の新たな治療・予防戦略を構築することが望まれている。



ヒストン脱アセチル化酵素阻害機能を有する化合物である酪酸は、膵臓の膵星細胞への抗線維化作用を発揮すること(非特許文献1)、肝硬変の抗線維化療法に使用可能であること(非特許文献2)が報告されている。また酪酸ナトリウムの単独添加が、翼状片やケロイドの治療に用いられ得ることが開示されている(特許文献1)。



多価不飽和脂肪酸であるドコサヘキサエン酸(DHA)は、肝臓組織の線維化を抑制すること、腹膜由来の線維芽細胞に対して、線維化マーカーを抑制することが報告されている(非特許文献3、4)。



しかしながら、ヒストン脱アセチル化酵素阻害機能を有する化合物と多価不飽和脂肪酸との併用により皮膚線維化が効率的に抑制されることは報告されていない。

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、皮膚線維化抑制剤に関するものであり、さらに当該皮膚線維化抑制剤を用いた皮膚疾患の治療および/または予防に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
酪酸および/またはその薬学的に許容される塩と、ドコサヘキサエン酸(DHA)および/またはその薬学的に許容される塩とを有効成分として含む、皮膚線維化抑制剤。

【請求項2】
 
有効成分の組成が、ドコサヘキサエン酸(DHA)および/またはその薬学的に許容される塩0.1 mMに対して、酪酸および/またはその薬学的に許容される塩が0.1~50mMである、請求項1に記載の皮膚線維化抑制剤。

【請求項3】
 
酪酸および/またはその薬学的に許容される塩の濃度が、0.01~500mMである請求項1又は2に記載の皮膚線維化抑制剤。

【請求項4】
 
ドコサヘキサエン酸(DHA)および/またはその薬学的に許容される塩の濃度が、0.01~10mMである請求項1~3のいずれか1に記載の皮膚線維化抑制剤。

【請求項5】
 
皮膚線維化抑制剤が肥厚性瘢痕、ケロイド、および/または翼状片から選択される皮膚疾患の治療用および/または予防用に用いられる、請求項1~4のいずれか1に記載の皮膚線維化抑制剤。

【請求項6】
 
皮膚線維化抑制剤が外用剤である、請求項1~5のいずれか1に記載の皮膚線維化抑制剤。

【請求項7】
 
酪酸および/またはその薬学的に許容される塩と、ドコサヘキサエン酸(DHA)および/またはその薬学的に許容される塩とを有効成分として含む、ストレスファイバー形成抑制剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2012034793thum.jpg
State of application right Registered
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