Top > Search of Japanese Patents > BIOTINYLATED PEPTIDE COMPOUND HAVING ANTI-PAF ACTIVITY

BIOTINYLATED PEPTIDE COMPOUND HAVING ANTI-PAF ACTIVITY UPDATE_EN meetings

Patent code P120007189
File No. NP11032-1
Posted date Apr 4, 2012
Application number P2012-035540
Publication number P2012-193166A
Patent number P5982676
Date of filing Feb 21, 2012
Date of publication of application Oct 11, 2012
Date of registration Aug 12, 2016
Priority data
  • P2011-041833 (Feb 28, 2011) JP
Inventor
  • (In Japanese)佐藤 陽
  • (In Japanese)蝦名 敬一
Applicant
  • (In Japanese)学校法人医療創生大学
Title BIOTINYLATED PEPTIDE COMPOUND HAVING ANTI-PAF ACTIVITY UPDATE_EN meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a means for the effective and safe prevention, recovery, improvement or deterioration-recurrence prevention of various kinds of inflammatory diseases caused by the PAF operating receptor bonding of PAF.
SOLUTION: There are provided a biotinylated peptide compound which is produced by adding biotin to a peptide having an amino acid sequence of Tyr-Lys-Asp-Gly, Tyr-Lys-Asp-Lys-Glu or Tyr-Lys-Gly-Lys, and is bound to a platelet-activating factor (PAF) and lyso PAF to inhibit the PAF-operating receptor bonding of PAF; and an anti-inflammatory disease agent containing the biotinylated peptide compound as an active ingredient.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

血小板活性化因子(1-O-アルキル-2-アセチル-sn-グリセロ-3-ホスホコリン、platelet- activating factor : PAF)は、血小板や好中球、好酸球など種々の細胞種より産生され、特異的なGタンパク質受容体に結合することで強力な炎症反応を惹起する脂質メディエーターである。PAFの過剰産生により引き起こされる病態としては、リウマチ性関節炎(非特許文献1)や気管支喘息(非特許文献2)、皮膚炎(非特許文献3)、腎炎(非特許文献4)、歯周炎(非特許文献5)など多くの炎症性疾患がある。従って、PAF濃度を測定することによってこれらの疾患の診断や治療効果の評価を行なうことが試みられている(例えば特許文献1)。一方、PAFの過剰産生を抑制すること、あるいは受容体との結合を阻害することによるPAFの不活性化はこれら病態の予防、治療、改善または悪化防止・再発予防に極めて有益なものとなる。しかしながら、PAF分子またはPAF受容体を標的とした、PAF活性に起因する抗炎症剤については未だ実用化されていない。

PAFとその受容体との結合を拮抗的に阻害する物質(PAF受容体拮抗剤)としては、例えばWEB-2086(thieno-triazolodiazepine)(非特許文献6、特許文献2)やCV-3988(特許文献2)が知られており、これらのPAF受容体拮抗物質が抗アレルギー剤や抗喘息剤として臨床試験段階にある。しかし、これらPAF受容体拮抗剤はPAF受容体に対するリガンドであり、PAF分子と直接結合しないため、局所投与では効果を示すものの全身投与では効果不十分である。さらにはPAF受容体以外のリゾリン脂質/酸化リン脂質受容体にもリガンドとして作用するために予期しない副作用が発現するおそれがあるといった問題点も有している。

一方、動脈硬化の初期病変形成に関与する酸化低密度リポタンパク質(Low Density Lipoprotein: LDL)にはPAF様脂質が多く含まれているが、本願発明者らはこの酸化LDLと特異的に結合する複数種のペプチドと、これらのペプチドを用いた酸化LDLの検出法および動脈硬化の診断剤を開発している(特許文献3)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、生体内において血小板活性化因子(PAF)およびリゾPAFと結合して、PAFのPAF作動性受容体結合を阻害し、PAFの受容体結合に起因する各種炎症性疾患の予防、治療などに有用なビオチニル化ペプチド化合物と、この化合物を含有する抗炎症剤に関するものである。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
配列番号1、4、11または12のアミノ酸配列からなるペプチドにビオチンが付加されたビオチニル化ペプチド化合物を有効成分とする抗炎症剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered


PAGE TOP

close
close
close
close
close
close
close