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METHOD OF MANUFACTURING α-GLUCOSIDASE INHIBITOR AND SACCHARIDE meetings

Patent code P120007221
File No. 2010-P02
Posted date Apr 5, 2012
Application number P2010-147574
Publication number P2012-012430A
Patent number P5610339
Date of filing Jun 29, 2010
Date of publication of application Jan 19, 2012
Date of registration Sep 12, 2014
Inventor
  • (In Japanese)室田 明彦
  • (In Japanese)鬘谷 要
  • (In Japanese)本 三保子
Applicant
  • (In Japanese)学校法人明治大学
Title METHOD OF MANUFACTURING α-GLUCOSIDASE INHIBITOR AND SACCHARIDE meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel α-glucosidase inhibitor.
SOLUTION: The α-glucosidase inhibitor contains as an active component a decomposition product obtained by hydrolyzing a chondroitinsulfuric acid having as main constituting units a chondroitinsulfuric acid A obtained by sulfuric-esterifying the 4-position carbon atom of galactosamine of a polysaccharide composed of N-acetyl-D-galactosamine and D-glucronic acid and a chondroitinsulfuric acid C obtained by sulfuric-esterifying the 6-position carbon atom of galactosamine thereof, and the decomposition product having a mass-average molecular weight of ≤25,000 Da. A method for manufacturing a saccharide includes a step of acting carbon dioxide gas on an aqueous solution containing the chondroitinsulfuric acid under pressure and heating conditions to hydrolyze the chondroitinsulfuric acid to form the saccharide having a mass-average molecular weight of ≤25,000 Da.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)



α-グルコシダーゼは、α-グルコシド結合に作用して糖質を分解する酵素であり、ヒトではすい臓や小腸上皮細胞で分泌される。そして、α-グルコシダーゼ阻害剤は、糖質の分解を抑制するので、例えば、血糖値や体重を適正な範囲に維持するための医薬品としての有用性が高い。

このような医薬品として有用なα-グルコシダーゼ阻害剤を、豊富に存在する天然資源を利用して効率良く製造できれば、極めて有用である。





これに対して、天然資源を利用したα-グルコシダーゼ阻害剤としては、コンドロイチン硫酸Dを有効成分とするものが開示されている(特許文献1参照)。

ところで、コンドロイチン硫酸は、N-アセチル-D-ガラクトサミンとD-グルクロン酸とからなる多糖類で、その一部の炭素原子が硫酸エステル化されたものであり、該ガラクトサミンの4位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸A、該ガラクトサミンの6位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸Cが存在し、これら以外にも、コンドロイチン硫酸B、D、E及びKも存在する(化学便覧第6版 応用化学編I)。





コンドロイチン硫酸は、動物の結合組織の基質部分として、軟骨、ガラス体、角膜、大動脈などに広く分布し、多くの場合ヒアルロン酸と共存している。

例えば、コンドロイチン硫酸Aは、牛や馬の鼻軟骨やクジラの鼻軟骨に含まれる。コンドロイチン硫酸Bは、ブタの皮膚等に含まれることが知られている。コンドロイチン硫酸Cは、ブタやサメ由来のものが主流であり、比較的高純度のものが市販されている。コンドロイチン硫酸Dは、エイの軟骨やニジマス、大西洋サケなどの鼻軟骨に含まれていると言われているが、市販されている試薬で高純度のものはほとんどない。コンドロイチン硫酸Eは、イカの軟骨などに含まれている。コンドロイチン硫酸Kは、カブトガニの軟骨に含まれることが知られている。しかしながら、これらコンドロイチン硫酸A、B、C、D、E、Kを単離することは容易ではない。





このように、コンドロイチン硫酸は、その由来に応じて様々な構造を有している。そして、特許文献1によれば、これらのうちのDユニットを構成単位とするコンドロイチン硫酸Dのみがα-グルコシダーゼ阻害活性を有しているとされ、コンドロイチン硫酸A及びコンドロイチン硫酸Cに関しては、いずれもα-グルコシダーゼ阻害活性をほとんど示さないとされている。

Field of industrial application (In Japanese)



本発明は、新規のα-グルコシダーゼ阻害剤、及びその製造に好適な糖類の製造方法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
N-アセチル-D-ガラクトサミンとD-グルクロン酸とからなる多糖類で、該ガラクトサミンの4位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸A、及び該ガラクトサミンの6位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸Cを主たる構成単位とするコンドロイチン硫酸を加水分解し、質量平均分子量を5700Da~25000Daとした分解物を有効成分とするα-グルコシダーゼ阻害剤。

【請求項2】
 
N-アセチル-D-ガラクトサミンとD-グルクロン酸とからなる多糖類で、該ガラクトサミンの4位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸A、及び該ガラクトサミンの6位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸Cを主たる構成単位とするコンドロイチン硫酸を含有する水溶液に、加圧及び加熱条件下、二酸化炭素ガスを作用させて、前記コンドロイチン硫酸を加水分解し、質量平均分子量が5700Da~25000Daである糖類を生じさせる工程を有する糖類の製造方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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