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(In Japanese)シクロブチルプリン誘導体、血管新生促進剤、管腔形成促進剤、神経細胞成長促進剤および医薬品 commons meetings achieved foreign

Patent code P120007426
File No. S2009-0108-N0
Posted date May 1, 2012
Application number P2010-540532
Patent number P5288315
Date of filing Nov 27, 2009
Date of registration Jun 14, 2013
International application number JP2009070062
International publication number WO2010061931
Date of international filing Nov 27, 2009
Date of international publication Jun 3, 2010
Priority data
  • P2008-303239 (Nov 27, 2008) JP
Inventor
  • (In Japanese)塚本 郁子
  • (In Japanese)小西 良士
  • (In Japanese)徳田 雅明
  • (In Japanese)窪田 泰夫
  • (In Japanese)丸山 徳見
  • (In Japanese)小坂 博昭
  • (In Japanese)五十嵐 淳介
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人 香川大学
Title (In Japanese)シクロブチルプリン誘導体、血管新生促進剤、管腔形成促進剤、神経細胞成長促進剤および医薬品 commons meetings achieved foreign
Abstract (In Japanese)細胞増殖促進活性、血管新生促進活性、管腔形成促進活性、細胞遊走促進活性および神経細胞成長促進活性の少なくとも一つを有し、化学的に安定な低分子物質であり、低分子量のため、吸収性が高く、安価に安定して供給可能な化合物を提供する。
本発明のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物は、下記一般式(1)で表されるシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物である。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


従来、4員環に核酸が結合したいくつかの誘導体は、抗ウイルス作用を有することが知られている。前記誘導体としては、例えば、シクロブチルプリン誘導体(例えば、特許文献1~3参照)、オキセタン環に核酸が結合したオキセタノシン誘導体(例えば、特許文献4)等が挙げられる。



他方、血管新生、神経細胞成長等を促進する物質として、生体由来の成長因子である、線維芽細胞増殖因子(FGF)、血小板由来増殖因子(PD-ECGF)、血管内皮細胞増殖因子(VEGF)、神経成長因子(NGF)等が知られている。そこで、これらの成長因子の中には、創傷治癒薬、育毛剤等の有効成分として用いられているものもある。

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、シクロブチルプリン誘導体、血管新生促進剤、管腔形成促進剤、神経細胞成長促進剤および医薬品に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記一般式(1)で表されるシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異
性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。
【化20】
 



前記一般式(1)中、
X1は、ハロゲノ基、炭素数1-4のアルキルチオ基または炭素数1-4のアルコキシ基であり、
X2、アミノ基であり、
X3は、水素原子、ハロゲノ基またはアルコキシ基であり、
R1およびR2は、同一であるかまたは異なり、それぞれ、炭素数1-4のヒドロキシアルキル基である。
ただし、前記一般式(1)において、
X1がフルオロ基であり、
X2がアミノ基であり、
X3が水素原子であり、
R1およびR2がともにヒドロキシメチル基である場合を除く。

【請求項2】
 
前記一般式(1)において、前記X1が、クロロ基である請求項1記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項3】
 
前記一般式(1)において、前記X1が、メチルチオ基である請求項1記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項4】
 
前記一般式(1)において、前記R1およびR2が、ヒドロキシメチル基である請求項1から3のいずれか一項に記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項5】
 
前記一般式(1)において、前記X1が、クロロ基であり、前記X2が、アミノ基であり、前記R1およびR2が、ヒドロキシメチル基である、請求項1記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項6】
 
6-アミノ-2-クロロ-9-[トランス-トランス-2,3-ビス(ヒドロキシメチル)シクロブチル]プリンである請求項5記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項7】
 
前記一般式(1)において、前記X1が、メチルチオ基であり、前記R1およびR2が、ヒドロキシメチル基である請求項1記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項8】
 
6-アミノ-2-メチルチオ-9-[トランス-トランス-2,3-ビス(ヒドロキシメチル)シクロブチル]プリンである請求項7記載のシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。

【請求項9】
 
下記一般式(1)で表されるシクロブチルプリン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物からなる群から選択される少なくとも1つを含み、血管新生促進機能、管腔形成促進機能および神経細胞成長促進機能からなる群から選択される少なくとも一つの機能を有する促進剤。
【化21】
 


前記一般式(1)中、
X1は、ハロゲノ基、炭素数1-4のアルキルチオ基または炭素数1-4のアルコキシ基であり、
X2、アミノ基であり、
X3は、水素原子、ハロゲノ基アルコキシ基であり、
R1およびR2は、同一であるかまたは異なり、それぞれ、炭素数1-4のヒドロキシアルキル基でる。

【請求項10】
 
前記一般式(1)において、前記X1が、クロロ基である、請求項9記載の促進剤。

【請求項11】
 
前記一般式(1)において、前記X1が、メチルチオ基である、請求項9記載の促進剤。

【請求項12】
 
前記一般式(1)において、前記R1およびR2が、ヒドロキシメチル基である、請求項9から11のいずれか一項に記載の促進剤。

【請求項13】
 
前記一般式(1)において、前記X1が、クロロ基であり、前記X2が、アミノ基であり、前記X3が、水素原子であり、前記R1およびR2が、ヒドロキシメチル基である、請求項9記載の促進剤。

【請求項14】
 
前記一般式(1)で表されるシクロブチルプリン誘導体が、6-アミノ-2-クロロ-9-[トランス-トランス-2,3-ビス(ヒドロキシメチル)シクロブチル]プリンである請求項13記載の促進剤。

【請求項15】
 
前記一般式(1)において、前記X1が、メチルチオ基であり、前記R1およびR2が、ヒドロキシメチル基である請求項9記載の促進剤。

【請求項16】
 
前記一般式(1)で表されるシクロブチルプリン誘導体が、6-アミノ-2-メチルチオ-9-[トランス-トランス-2,3-ビス(ヒドロキシメチル)シクロブチル]プリンである請求項15記載の促進剤。

【請求項17】
 
請求項9から16のいずれか一項に記載の促進剤からなる群から選択される少なくとも一つを含み、血管新生促進用、管腔形成促進用および神経細胞成長促進用からなる群から選択される少なくとも一つの用途を有する医薬品。

【請求項18】
 
創傷治癒薬、アルツハイマー治療薬、アルツハイマー予防薬、梗塞性疾患治療薬および梗塞性疾患予防薬からなる群から選択される少なくとも一つである請求項17記載の医薬品。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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State of application right Registered
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