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ANTI-HIV AGENT

Patent code P120008172
File No. S2011-0565
Posted date Nov 1, 2012
Application number P2011-070843
Publication number P2012-201674A
Patent number P5641436
Date of filing Mar 28, 2011
Date of publication of application Oct 22, 2012
Date of registration Nov 7, 2014
Inventor
  • (In Japanese)馬場 昌範
  • (In Japanese)▲濱▼崎 隆之
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人 鹿児島大学
Title ANTI-HIV AGENT
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new anti-HIV agent which inhibits the transcriptional process from proviral-DNA to RNA.
SOLUTION: The anti-HIV agent includes a compound represented by formula I [in the formula, R1 is H, and R2 is an alkoxy group having one to three carbons, or R1 and R2 together form a -O-(CH2)2-O-ring, and R3 is H or a 1-3C alkyl group].
Outline of related art and contending technology (In Japanese)



AIDS患者の予後は、逆転写酵素阻害薬やプロテアーゼ阻害薬の開発により大幅に改善したが、慢性毒性や薬剤耐性ウイルスの出現等の問題点が生じており、新たな作用機序を有する抗HIV薬の開発が必要とされている。例えば(特許文献1)には、ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター(PPAR)類に対して活性な下記の化合物が開示されており、対象となる疾患としてHIV感染症が挙げられている。

【化1】








また、(特許文献2)には、HIV感染症のようなレトロウイルス感染症の治療用医薬の製造に使用できる化合物として、下記の(3S)テトラヒドロ-3-フラニル(1S,2R)-3-[[(4-アミノフェニル)スルホニル](イソブチル)アミノ]-1-ベンジル-2-(ホスホノオキシ)プロピルカルバミン酸カルシウムが開示されている。

【化2】








一方、プロウイルスDNAからRNAへの転写過程は、HIVの複製に必須であるが、この段階を阻害する薬剤はまだ開発されていない。

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、抗ヒト免疫不全ウイルス(HIV)薬に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
式I
【化1】
 


[式中、R1はHであり、且つR2は炭素数1~3個のアルコキシ基であり、又はR1及びR2が一緒になって、-O-(CH22-O-の環を形成し、R3はH又は炭素数1~3個のアルキル基である]
で表される化合物を含有する抗HIV薬。

【請求項2】
 
式Iで表される化合物が、式II
【化2】
 


で表される化合物である請求項1に記載の抗HIV薬。

【請求項3】
 
式Iで表される化合物が、式III
【化3】
 


で表される化合物である請求項1に記載の抗HIV薬。

【請求項4】
 
式Iで表される化合物が、式IV
【化4】
 


で表される化合物である請求項1に記載の抗HIV薬。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2011070843thum.jpg
State of application right Registered
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