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METHOD FOR REGULATING FUNCTION OF TPR MOTIF PROTEIN, METHOD FOR SCREENING SUBSTANCE FOR REGULATING FUNCTION OF TPR MOTIF PROTEIN, AND FUNCTION-REGULATING SUBSTANCE commons

Patent code P120008377
File No. 732-1229
Posted date Dec 3, 2012
Application number P2012-042555
Publication number P2013-177348A
Patent number P5971644
Date of filing Feb 28, 2012
Date of publication of application Sep 9, 2013
Date of registration Jul 22, 2016
Inventor
  • (In Japanese)小林 良二
  • (In Japanese)嶋本 聖子
  • (In Japanese)徳光 浩
  • (In Japanese)山口 文徳
  • (In Japanese)藤本 智仁
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人香川大学
Title METHOD FOR REGULATING FUNCTION OF TPR MOTIF PROTEIN, METHOD FOR SCREENING SUBSTANCE FOR REGULATING FUNCTION OF TPR MOTIF PROTEIN, AND FUNCTION-REGULATING SUBSTANCE commons
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for regulating the function of a TPR motif protein, a method for screening a substance for regulating the function of a TPR motif protein, and a substance for regulating the function of a TPR motif protein.
SOLUTION: A method for regulating the function of a TPR motif protein includes bonding S100 to a TPR motif protein. A screening method for screening a substance for regulating the function of a TPR motif protein includes bringing a TPR motif protein into contact with a candidate substance and then analyzing the function of the TPR motif protein. Thus, a function-regulating substance for activating or inactivating the function of the TPR motif protein can be obtained.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

一般的に、細胞の機能は、タンパク質リン酸化酵素によるタンパク質のリン酸化でスイッチがONとなり、タンパク質脱リン酸化酵素によるタンパク質の脱リン酸化でスイッチがOFFとなる。TPR(tetratricopeptide repeat)モチーフを有するタンパク質(以下、「TPRモチーフタンパク質」という)の一種であるプロテインホスファターゼ5(以下、PP5またはPP5タンパク質という)は、後者の脱リン酸化に関わる酵素であり、生体内のほとんど全ての細胞に存在することが知られている(非特許文献1~6)。しかしながら、PP5は、通常、低活性であるが、どのような活性化機構により、活性が増強されているのかが不明であった。

PP5は、これまでに、癌、アルツハイマー病における神経細胞死、細胞の代謝調節に関与することが報告されている。このため、PP5の活性化機構を解明し、PP5の活性調節物質をスクリーニングすることは、生化学等の研究分野および臨床分野のいずれにおいても重要である。また、PP5に限らず、他のTPRモチーフタンパク質についても同様のことが言える。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、TPRモチーフタンパク質の機能の調節方法、TPRモチーフタンパク質の機能調節物質のスクリーニング方法、および機能調節物質に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
プロテインホスファターゼ5の機能の調節方法であって、
カルシウムイオン存在下、プロテインホスファターゼ5に、S100タンパク質を結合させることで、前記プロテインホスファターゼ5の活性を増強することを特徴とする調節方法。ただし、人間の治療を除く。

【請求項2】
 
プロテインホスファターゼ5の機能調節物質のスクリーニング方法であって、
候補物質、カルシウムイオンおよびS100タンパク質の共存下、プロテインホスファターゼ5の脱リン酸化活性を分析する分析工程
を含み、
前記分析工程において、前記候補物質存在下におけるプロテインホスファターゼ5の脱リン酸化活性と、前記候補物質非存在下におけるプロテインホスファターゼ5の脱リン酸化活性とを比較し、前記候補物質非存在下に対して前記活性を増強したものをプロテインホスファターゼ5の活性化剤として選択し、前記候補物質非存在下に対して前記活性を低下させたものをプロテインホスファターゼ5の阻害剤として選択する
ことを特徴とするスクリーニング方法。

【請求項3】
 
式(3)、(4)、(13)~(15)、(17)~(21)、(23)、および(32)からなる群から選択される少なくとも一つの化合物を含み、カルシウムイオンおよびS100タンパク質の共存下、プロテインホスファターゼ5の活性を増強することを特徴とするプロテインホスファターゼ5の活性化剤。

【請求項4】
 
式(6)、(11)、(42)~(43)、および(49)からなる群から選択される少なくとも一つの化合物を含み、カルシウムイオンおよびS100タンパク質の共存下、プロテインホスファターゼ5の活性を低下させることを特徴とするプロテインホスファターゼ5の阻害剤。

【請求項5】
 
式(10)、(16)、(22)、および(24)からなる群から選択される少なくとも一つの化合物を含み、S100タンパク質の非共存下、プロテインホスファターゼ5の活性を増強し、カルシウムイオンおよびS100タンパク質との共存下、プロテインホスファターゼ5の活性を低下させることを特徴とするプロテインホスファターゼ5の機能調節剤。

【請求項6】
 
式(1)および(5)の少なくとも一方の化合物を含み、S100タンパク質の非共存下、プロテインホスファターゼ5の活性を低下させ、カルシウムイオンおよびS100タンパク質との共存下、プロテインホスファターゼ5の活性を増強することを特徴とするプロテインホスファターゼ5の機能調節剤。

【請求項7】
 
式(12)、(25)~(31)、および(33)~(36)からなる群から選択される少なくとも一つの化合物を含み、S100タンパク質の非共存下、プロテインホスファターゼ5の活性を増強することを特徴とするプロテインホスファターゼ5の活性化剤。

【請求項8】
 
式(37)、(38)、(40)、(41)、および(45)~(48)からなる群から選択される少なくとも一つの化合物を含み、S100タンパク質の非共存下、プロテインホスファターゼ5の活性を低下させることを特徴とするプロテインホスファターゼ5の阻害剤。

【請求項9】
 
式(2)の化合物を含み、カルシウムイオンおよびS100タンパク質の共存下、プロテインホスファターゼ5の活性を増強することを特徴とするプロテインホスファターゼ5の活性化剤。

【請求項10】
 
式(7)~(9)、(39)、および(50)からなる群から選択される少なくとも一つの化合物を含み、カルシウムイオンおよびS100タンパク質の共存下、プロテインホスファターゼ5の活性を低下させることを特徴とするプロテインホスファターゼ5の阻害剤。

【請求項11】
 
式(2)の化合物を含み、カルシウムイオンの存在下、S100タンパク質の活性を増強することを特徴とするS100タンパク質の活性化剤。

【請求項12】
 
式(7)~(9)、(39)、および(50)からなる群から選択される少なくとも一つの化合物を含み、カルシウムイオンの存在下、S100タンパク質の活性を低下させることを特徴とするS100タンパク質の阻害剤。

【請求項13】
 
S100タンパク質の機能調節物質のスクリーニング方法であって、
候補物質、カルシウムイオンおよびS100タンパク質の共存下、プロテインホスファターゼ5の脱リン酸化活性を分析する分析工程
を含み、
前記分析工程において、前記S100タンパク質の非存在下であり且つ前記候補物質の存在下におけるプロテインホスファターゼ5の活性と、前記S100タンパク質の非存在下であり且つ前記候補物質の非存在下におけるプロテインホスファターゼ5の活性とを比較し、前記候補物質非存在下に対して異なる活性を示さず、且つ、前記S100タンパク質と前記候補物質との共存下におけるプロテインホスファターゼ5の活性と、前記S100タンパク質の存在下であり且つ前記候補物質の非存在下におけるプロテインホスファターゼ5の活性とを比較し、前記候補物質非存在下に対して前記活性を増強または低下させるものについて、前記活性を増強する物質をS100活性化剤、前記活性を低下させる物質をS100阻害剤として選択することを特徴とするスクリーニング方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2012042555thum.jpg
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