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PEPTIDE SPECIFICALLY BINDING TO BRAIN TUMOR, AND USE THEREOF

Patent code P120008453
File No. S2011-0799-N0
Posted date Dec 27, 2012
Application number P2011-123430
Publication number P2012-250923A
Patent number P5803012
Date of filing Jun 1, 2011
Date of publication of application Dec 20, 2012
Date of registration Sep 11, 2015
Inventor
  • (In Japanese)北松 瑞生
  • (In Japanese)山本 貴博
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人岡山大学
Title PEPTIDE SPECIFICALLY BINDING TO BRAIN TUMOR, AND USE THEREOF
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a substance specifically binding to brain tumor cells which can be used as a guiding substance or the like in DDS for targeting brain tumor and can be efficiently produced compared to an antibody or the like.
SOLUTION: The substance is a dimer nonnatural peptide having any of nonnatural amino acid sequences of Bph-2Np (1); Bph-Bph (2); Bph-Aib (3); and Bph-Thi (4) [wherein Bph is β-(4-biphenyl)-alanine; 2Np is N-β-(2-naphthyl)-alanine; Aib is α-aminoisobutyric acid; and Thi is N-β-(2-thienyl)-alanine]. Preferably, the substance is a trimer nonnatural peptide having a nonnatural amino acid sequence of Bph-2Np-Sar (5) or Bph-2Np-Amb (6) [wherein Bph is β-(4-biphenyl)-alanine; 2Np is N-β-(2-naphthyl)-alanine; Sar is sarcosine; and Amb is p-aminomethylbenzoic acid].
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

癌治療において、薬物等を標的癌細胞(標的癌組織)まで運搬する技術はドラッグデリバリーシステム(DDS)と呼ばれる。DDSは、薬物等に連結してそれを標的に送達させるための、先導となる物質を必要とする。従来は、そのような先導物質として、標的癌細胞の細胞膜に特異的ないし大量に発現しているタンパク質(抗原)に対応する抗体などが用いられていた。たとえば特許文献1には、抗CD70抗体を上述のような先導物質として用いた、癌(腎臓腫瘍、B細胞リンパ腫、胸腺癌種、上咽頭癌種、脳腫瘍など)を対象とする抗体/医薬複合体が記載されている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、薬物等を標的部位まで運搬する技術であるドラッグデリバリーシステム(DDS)に関する。より詳細には、本発明は、ペプチドを用いる、脳腫瘍を対象とするDDSに関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記(1)、(3)および(4)のいずれかの非天然アミノ酸配列を有する二量体非天然ペプチド。
Bph-2Np (1)
Bph-Aib (3)
Bph-Thi (4)
ここで、Bphはβ-(4-ビフェニル)-アラニンであり、2NpはN-β-(2-ナフチル)-アラニンであり、Aibはα-アミノイソブチル酸であり、ThiはN-β-(2-チエニル)-アラニンである。

【請求項2】
 
請求項1に記載の非天然ペプチドと、そのC末端側に結合したもう一つの非天然アミノ酸からなる、三量体非天然ペプチド。

【請求項3】
 
下記(5)または(6)の非天然アミノ酸配列を有する、請求項2に記載の三量体非天然ペプチド。
Bph-2Np-Sar (5)
Bph-2Np-Amb (6)
ここで、Bphはβ-(4-ビフェニル)-アラニンであり、2NpはN-β-(2-ナフチル)-アラニンであり、Sarはサルコシンであり、Ambはp-アミノメチル安息香酸である。

【請求項4】
 
請求項1~3のいずれか一項に記載の非天然ペプチドと、これに連結された蛍光性アミノ酸とからなる複合体。

【請求項5】
 
前記蛍光性アミノ酸が、3-(9-オキソ-9,10-ジヒドロ-アクリジン-2-イル)アラニン(Acd)、N-ε-(フルオルセイン-5,6-イル)カルボニル-リシン(Fam)、N-ε-(テトラメチルローダミン-5,6-イル)カルボニル-リシン(Tmr)、3-(1-ピレニル)アラニン(Pyr)、N-δ-(10-オキソ-2,3,5,6-テトラヒドロ-1H,4H,10H-11-オキサ-3-アザ-ベンゾ[de]アンスラセン-9-カルボニル)-オルニチン(Cm3)、N-ε-(7-メトキシ-クマリン-3-イル)カルボニル-リシン(Moc)、N-ε-(7-メトキシ-クマリン-4-イル)アセチル-リシン(Mca)、N-ε-(7-ヒドロキシ-クマリン-3-イル)カルボニル-リシン(Hoc)、N-ε-(7-ヒドロキシ-4-メチル-クマリン-3-イル)アセチル-リシン(Hmc)、またはN-ε-(7-ジメチルアミノ-クマリン-4-イル)アセチル-リシン(Mac)である、請求項4に記載の複合体。

【請求項6】
 
請求項4または5に記載の複合体からなる、脳腫瘍細胞の標識試薬。

【請求項7】
 
請求項1~3のいずれか一項に記載の非天然ペプチドと、これに連結された脳腫瘍の診断もしくは治療用の薬剤類とからなる複合体を含有する、脳腫瘍の診断用または治療用の医薬。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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