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(In Japanese)食後過血糖改善剤、およびピロリジン型イミノ糖またはその塩

Patent code P130009030
File No. H21-S04JP
Posted date Apr 11, 2013
Application number P2011-540510
Patent number P5645137
Date of filing Nov 9, 2010
Date of registration Nov 14, 2014
International application number JP2010069950
International publication number WO2011058975
Date of international filing Nov 9, 2010
Date of international publication May 19, 2011
Priority data
  • P2009-257689 (Nov 11, 2009) JP
  • P2010-216292 (Sep 28, 2010) JP
Inventor
  • (In Japanese)加藤 敦
  • (In Japanese)足立 伊佐雄
  • (In Japanese)高畑 廣紀
  • (In Japanese)今堀 龍志
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人富山大学
Title (In Japanese)食後過血糖改善剤、およびピロリジン型イミノ糖またはその塩
Abstract (In Japanese)下記一般式[1]で表されるピロリジン型イミノ糖またはその塩を含有する食後過血糖改善剤。



[式中、R1は、アリール基、ヒドロキシ基、および、保護されたヒドロキシ基からなる群から選択される基で置換されていてもよいアルキル基を示し;R2は、水素原子、アルキル基またはイミノ保護基を示し;R3、R4およびR5はそれぞれ、同一または異なって、水素原子またはヒドロキシ保護基を示す。]
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


糖尿病は慢性的な高血糖を主徴とし、種々の特徴的な代謝異常を伴う疾患群である。糖尿病患者は厚生労働省の調査によると246万9000人(2005年)であり、2002年と比較すると8%の増加が見られた。また、2002年の調査によると糖尿病が強く疑われる人の数はおよそ740万人、糖尿病の可能性を否定できない人を含めると1620万人とされている。世界の糖尿病患者数は2億4600万人(2007年)であり、2025年には3億8000万人に増加すると予測されている。糖尿病患者の増加とともに、血液透析や網膜症・腎症・神経障害といった糖尿病性合併症の患者数も増加している。



近年、インスリン分泌応答が低下するため、食後に血糖値が大きく上昇してしまう、食後過血糖が注目されている。食後過血糖は、高血圧、心筋梗塞、脳梗塞などを引き起す要因となる。これは高血糖を維持した場合より発生率が高くなる。



現在、臨床で用いられている糖尿病治療薬はスルフォニル尿素薬(SU剤)、フェニルアラニン誘導体、α-グルコシダーゼ阻害剤、ビグアナイド剤、チアゾリジン誘導体、インスリン製剤などに大別される。このうち、小腸α-グルコシダーゼ阻害剤としてはアカルボース、ボグリボース、イミノ糖のミグリトールがある。α-グルコシダーゼ阻害薬は経口投与可能な薬剤で容易に服用できることから、患者に服用負担が少ない薬剤といえる。



一方、イミノ糖は、母核の環構造に対応して、ピロリジン型、ピペリジン型、インドリチジン型、ピロリチジン(ピロリジジン)型およびノルトロパン型の5つに分類される。上記ミグリトールは、ピペリジン型に属する。



ピロリジン型のイミノ糖で、グルコシダーゼ阻害作用を示すのものとして、例えば、DMDP (2R,5R-dihydroxymethyl-3R,4R-dihydroxypyrrolidine)(非特許文献1)、Broussonetine(非特許文献2)、1,4-dioxy-1,4-imino-L-allitol(特許文献1)などが知られている。



他方、ウイルス感染の治療に用いることができる2-アルキル-ヒドロキシメチル-3,4-ジヒドロキシピロリジンが知られている(特許文献2)。

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、食後過血糖改善作用を有するピロリジン型イミノ糖に関する。より詳細には、糖尿病およびそれに付随する疾患、例えば糖尿病性合併症、肥満症、高脂血症、動脈硬化症、高血圧症などの疾患を予防あるいは治療する薬物を調製するためのピロリジン型イミノ糖およびその塩に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項4】
 
下記一般式[1c]で表される相対配置を有するピロリジン型イミノ糖またはその塩。
【化1】
 


[式中、R1aは、フェニル基で置換された炭素数1~10のアルキル基、および、ヒドロキシ基で置換されていてもよい炭素数2~5のアルキル基からなる群から選択される基を示し;R2a、R3、R4およびR5は、いずれも水素原子を示す。]

【請求項5】
 
R1aが、フェニルメチル基、ヒドロキシプロピル基または炭素数2~5のアルキル基である、請求項4に記載のピロリジン型イミノ糖またはその塩。

【請求項6】
 
マルターゼ、イソマルターゼおよびスクラーゼの3種のグルコシダーゼを阻害する、請求項4または5に記載のピロリジン型イミノ糖またはその塩を含有するグルコシダーゼ阻害剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2011540510thum.jpg
State of application right Registered
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