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PROTEASOME ACTIVATOR

Patent code	P130009316
File No.	2012-038
Posted date	Jun 7, 2013
Application number	P2013-027860
Publication number	P2014-156423A
Patent number	P6122652
Date of filing	Feb 15, 2013
Date of publication of application	Aug 28, 2014
Date of registration	Apr 7, 2017
Inventor	(In Japanese)湯浅明子 (In Japanese)湯浅勲
Applicant	(In Japanese)公立大学法人大阪市立大学
Title	PROTEASOME ACTIVATOR
Abstract	PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a proteasome activator in order to enable prevention or treatment of neurodegenerative disease, particularly. SOLUTION: A proteasome activator comprises at least one kind of compound selected from the group consisting of ACA (1'-acetoxychavicol acetate) and a specific ACA analogue.
Outline of related art and contending technology	(In Japanese) アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病などの神経変性疾患においては、神経細胞内に凝集した異常タンパク質が蓄積するという共通の特徴が認められる。異常タンパク質は細胞毒性を持つため、神経細胞変性や細胞死を引き起こすこととなり、これが神経変性疾患の一因であると考えられている。細胞にはプロテアソームやオートファジーといった、異常タンパク質を分解し細胞内から除去するためのシステムが備わっていることも知られている。上述のように、異常タンパク質の蓄積が神経変性疾患の一因と考えられており、よって、細胞の異常タンパク質分解システムの能力を向上させることにより、神経変性疾患の予防又は治療が可能となるのではと期待されている。例えば、プロテアソームを活性化させることにより、神経変性疾患を予防又は治療できることが期待されている（例えば非特許文献1）。
Field of industrial application	(In Japanese) 本発明は、プロテアソーム活性化剤に関する。
Scope of claims	(In Japanese) 【請求項1】式（I）；【化1】（省略）（式中、 R¹及びR²は、それぞれ、OAc基、OBu基、ヒドロキシル基又は水素原子を示し、且つ、R¹がOAc基、OBu基又はヒドロキシル基であるときR²は水素原子であり、R²がOAc基、OBu基又はヒドロキシル基であるときR¹は水素原子であり、 R³及びR⁴は、（i）R³がOAc基又はOBu基を示し、R⁴が水素原子を示すか、（ii）R³が水素原子を示し、R⁴がOBu基を示すか、又は（iii）R³及びR⁴ともに水素原子を示し、ただし、R¹、R²、R³、及びR⁴が全て水素原子であることはなく、 R⁵は、【化2】（省略）【化3】（省略）【化4】（省略）【化5】（省略）又は【化6】（省略）を示し、ここで、R⁶はOAc基又はOBu基を示し、 OAc基はアセトキシ基を、OBu基はイソブトキシ基を示す。）で表される化合物を含む、プロテアソーム活性化剤。【請求項2】式（I）；【化7】（省略）（式中、 R¹及びR²は、R¹がOAc基、OBu基又はヒドロキシル基でR²は水素原子であるか、又は、R²がOAc基、OBu基又はヒドロキシル基でR¹は水素原子であり、 R³及びR⁴は、（i）R³がOAc基又はOBu基を示し、R⁴が水素原子を示すか、（ii）R³が水素原子を示し、R⁴がOAc基又はOBu基を示すか、又は（iii）R³ 及びR⁴ともに水素原子を示し、 R⁵は、【化8】（省略）【化9】（省略）【化10】（省略）【化11】（省略）又は【化12】（省略）を示し、ここで、R⁶はOAc基又はOBu基を示し、 OAc基はアセトキシ基を、OBu基はイソブトキシ基を示す。）で表される化合物を含む、プロテアソーム活性化剤。【請求項3】以下の構造式：【化13】（省略）【化14】（省略）【化15】（省略）【化16】（省略）【化17】（省略）【化18】（省略）【化19】（省略）【化20】（省略）又は【化21】（省略）（各式中、OAc基はアセトキシ基を、OBu基はイソブトキシ基を示す。）で表される化合物を含む、プロテアソーム活性化剤。【請求項4】 1’－アセトキシチャビコールアセテート、 1－アセトキシ－1－（2，4－ジアセトキシフェニル）－2－プロペン、 1－アセトキシ－1－（3，4－ジアセトキシフェニル）－2－プロペン、 1－アセトキシ－1－（4－アセトキシフェニル）－2－ヘプチン、 1－ヒドロキシ－3－（4－アセトキシフェニル）－2－プロペン、 1－イソブトキシ－1－（4－イソブトシキフェニル）－2－プロペン、 1－アセトキシ－1－（4－アセトシキフェニル）プロパン、及び 1－アセトキシ－3－（4－アセトキシフェニル）－2－プロペン、からなる群より選択される少なくとも1種の化合物を含む、プロテアソーム活性化剤。【請求項5】神経変性疾患の予防又は治療剤である、請求項1～4のいずれかに記載のプロテアソーム活性化剤。【請求項6】神経変性疾患が、アルツハイマー病又はパーキンソン病である、請求項5に記載のプロテアソーム活性化剤。【請求項7】 1’－アセトキシチャビコールアセテート又は1－ヒドロキシ－3－（4－アセトキシフェニル）－2－プロペンを含む、パーキンソン病予防又は治療剤。
IPC(International Patent Classification)	A61K 31/222 with compounds having aromatic groups, e.g. dipivefrine, ibopamine A61P 43/00 Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P0001000000-A61P0041000000 A61P 25/28 for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia A61P 25/16 Anti-Parkinson drugs A61P 25/14 for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
F-term	4C206AA01 Invention of drugs (with claims) 4C206AA02 With testing results of medical applications 4C206DB04 Esters with acetic acids 4C206DB57 With ester oxygen attached to aromatic rings 4C206DB58 Of polyphenols 4C206MA01 Compounding ingredients described in the scope of claims being one ingredient 4C206MA04 Compounding ingredients described in the scope of claims being only efficacious ingredients 4C206NA13 Internal drug transportation (DDS) 4C206ZA15 Nootropic agents 4C206ZA16 Drugs for treating Alzheimer's disease 4C206ZC19 Enzyme activity and activators
State of application right	Registered

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UNIVERSITY PUBLIC CORPORATION OSAKA (In Japanese)URAセンター
URL: https://www.osaka-cu.ac.jp/ja/research/collaboration_office/
E-mail:
Address: 3-3-138, sugimoto, sumiyoshi-ku, osaka , 558-8585
Phone: 81-6-6605-3469
Fax: 81-6-6605-2058

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Related data

Specification	P6122652
Publication of unexamined applications	P2014-156423A(PDF,148KB)
Patent Gazette	P6122652(PDF,455KB)

Category

Applicant	OSAKA CITY UNIVERSITY (59) < School organization (7847)
IPC	A61 (1898)
F-term	4C206 (143)