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PROTEASOME ACTIVATOR commons

Patent code P130009316
File No. 2012-038
Posted date Jun 7, 2013
Application number P2013-027860
Publication number P2014-156423A
Patent number P6122652
Date of filing Feb 15, 2013
Date of publication of application Aug 28, 2014
Date of registration Apr 7, 2017
Inventor
  • (In Japanese)湯浅 明子
  • (In Japanese)湯浅 勲
Applicant
  • (In Japanese)公立大学法人大阪市立大学
Title PROTEASOME ACTIVATOR commons
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a proteasome activator in order to enable prevention or treatment of neurodegenerative disease, particularly.
SOLUTION: A proteasome activator comprises at least one kind of compound selected from the group consisting of ACA (1'-acetoxychavicol acetate) and a specific ACA analogue.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病などの神経変性疾患においては、神経細胞内に凝集した異常タンパク質が蓄積するという共通の特徴が認められる。異常タンパク質は細胞毒性を持つため、神経細胞変性や細胞死を引き起こすこととなり、これが神経変性疾患の一因であると考えられている。

細胞にはプロテアソームやオートファジーといった、異常タンパク質を分解し細胞内から除去するためのシステムが備わっていることも知られている。上述のように、異常タンパク質の蓄積が神経変性疾患の一因と考えられており、よって、細胞の異常タンパク質分解システムの能力を向上させることにより、神経変性疾患の予防又は治療が可能となるのではと期待されている。例えば、プロテアソームを活性化させることにより、神経変性疾患を予防又は治療できることが期待されている(例えば非特許文献1)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、プロテアソーム活性化剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
式(I);
【化1】
 
(省略)
(式中、
R1及びR2は、それぞれ、OAc基、OBu基、ヒドロキシル基又は水素原子を示し、且つ、R1がOAc基、OBu基又はヒドロキシル基であるときR2は水素原子であり、R2がOAc基、OBu基又はヒドロキシル基であるときR1は水素原子であり、
R3及びR4は、(i)R3がOAc基又はOBu基を示し、R4が水素原子を示すか、
(ii)R3が水素原子を示し、R4がOBu基を示すか、又は(iii)R3及びR4とも
に水素原子を示し、
ただし、R1、R2、R3、及びR4が全て水素原子であることはなく、
R5は、
【化2】
 
(省略)
【化3】
 
(省略)
【化4】
 
(省略)
【化5】
 
(省略)
又は
【化6】
 
(省略)
示し、ここで、R6はOAc基又はOBu基を示し、
OAc基はアセトキシ基を、OBu基はイソブトキシ基を示す。)
で表される化合物を含む、プロテアソーム活性化剤。

【請求項2】
 
式(I);
【化7】
 
(省略)
(式中、
R1及びR2は、R1がOAc基、OBu基又はヒドロキシル基でR2は水素原子であるか、又は、R2がOAc基、OBu基又はヒドロキシル基でR1は水素原子であり、
R3及びR4は、(i)R3がOAc基又はOBu基を示し、R4が水素原子を示すか、
(ii)R3が水素原子を示し、R4がOAc基又はOBu基を示すか、又は(iii)R3
及びR4ともに水素原子を示し、
R5は、
【化8】
 
(省略)
【化9】
 
(省略)
【化10】
 
(省略)
【化11】
 
(省略)
又は
【化12】
 
(省略)
示し、ここで、R6はOAc基又はOBu基を示し、
OAc基はアセトキシ基を、OBu基はイソブトキシ基を示す。)
で表される化合物を含む、プロテアソーム活性化剤。

【請求項3】
 
以下の構造式:
【化13】
 
(省略)
【化14】
 
(省略)
【化15】
 
(省略)
【化16】
 
(省略)
【化17】
 
(省略)
【化18】
 
(省略)
【化19】
 
(省略)
【化20】
 
(省略)
又は
【化21】
 
(省略)
(各式中、OAc基はアセトキシ基を、OBu基はイソブトキシ基を示す。)で表される化合物を含む、プロテアソーム活性化剤。

【請求項4】
 
1’-アセトキシチャビコールアセテート、
1-アセトキシ-1-(2,4-ジアセトキシフェニル)-2-プロペン、
1-アセトキシ-1-(3,4-ジアセトキシフェニル)-2-プロペン、
1-アセトキシ-1-(4-アセトキシフェニル)-2-ヘプチン、
1-ヒドロキシ-3-(4-アセトキシフェニル)-2-プロペン、
1-イソブトキシ-1-(4-イソブトシキフェニル)-2-プロペン、
1-アセトキシ-1-(4-アセトシキフェニル)プロパン、及び
1-アセトキシ-3-(4-アセトキシフェニル)-2-プロペン、
らなる群より選択される少なくとも1種の化合物を含む、プロテアソーム活性化剤。

【請求項5】
 
神経変性疾患の予防又は治療剤である、請求項1~4のいずれかに記載のプロテアソーム活性化剤。

【請求項6】
 
神経変性疾患が、アルツハイマー病又はパーキンソン病である、請求項5に記載のプロテアソーム活性化剤。

【請求項7】
 
1’-アセトキシチャビコールアセテート又は1-ヒドロキシ-3-(4-アセトキシフェニル)-2-プロペンを含む、パーキンソン病予防又は治療剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered


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