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(In Japanese)新規ジヒドロナフタレン化合物及びその用途 commons

Patent code P130009825
Posted date Aug 13, 2013
Application number P2009-532207
Patent number P5565667
Date of filing Sep 11, 2008
Date of registration Jun 27, 2014
International application number JP2008066384
International publication number WO2009035020
Date of international filing Sep 11, 2008
Date of international publication Mar 19, 2009
Priority data
  • P2007-235933 (Sep 11, 2007) JP
Inventor
  • (In Japanese)椎名 勇
Applicant
  • (In Japanese)学校法人東京理科大学
Title (In Japanese)新規ジヒドロナフタレン化合物及びその用途 commons
Abstract (In Japanese)ラソフォキシフェンあるいはナフォキシジンに比較し生産効率に優れた化学構造を有するジヒドロナフタレン化合物として以下の式(I)で表される化合物を提供する。この化合物は、プロテアソーム阻害剤及び/又は抗ガン剤として有効である。
(式省略)
(但し、式中、2つの-(CH2l-N(R1)(R2)基は同一の置換基を表し、R1及びR2は、水素原子、又はそれぞれ同一若しくは異なるアルキル基を表し、R1及びR2は、一緒になってそれらを有する窒素原子とともに、又はさらに酸素原子、硫黄原子、及び窒素原子のいずれか1種以上とともに、単環式複素環を形成してもよい。また、R3、R4、R5は、それぞれ水素原子、アルキル基、アシル基、脂環式基、芳香族基、ハロゲン原子、アシルオキシ基、シアノ基、及びニトロ基から選ばれた1種以上の置換基を表し、lは2~5の整数、nは1~4の整数、mは1~5の整数、qは1~3の整数をそれぞれ表す。)
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

ラソフォキシフェン、ナフォキシジン等の化合物は、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM;selective estrogen receptor modulator)として知られている。選択的エストロゲン受容体モジュレーターは、臓器あるいは組織によってエストロゲン作用を示したり抗エストロゲン作用を示したりする薬剤の総称である。該薬剤は、例えば、子宮、乳腺等に対しては抗エストロゲン作用を示す一方、閉経後骨粗鬆症や血清コレステロール、心血管系等に対してはエストロゲン作用を示す。これら薬剤としては、ラソフォキシフェン、ナフォキシジンの他にも、例えばタモキシフェン、ラロキシフェン等が知られている。

この中でラソフォキシフェンは、閉経後骨粗鬆症の予防、治療薬剤として有望視され、現在、大規模な臨床試験が進められているものである。このラソフォキシフェン;シス-6-フェニル-5-〔4-(2-ピロリジン-1-イルエトキシフェニル〕-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-オールの化学構造は以下の式(30)で表される。

【化1】
(省略)

しかし、このラソフォキシフェンは、テトラヒドロナフタレン骨格を有し、幾何異性体が存在するが、シス体のみが効力を有するため、その分離工程が必要であった。

また、ナフォキシジンの化学構造は以下の式(31)で表される。

【化2】
(省略)

このナフォキシジンは、1,2-ジヒドロナフタレン骨格を有し、2つの2重結合炭素に置換基が結合するため幾何異性体を有してはいないが、2つの水酸基の一方はメチル基により置換され、他方は1-ピロリジニルエチル基により置換されていることにより、位置異性が生じるため、生産効率が低いものであった。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、新規ジヒドロナフタレン化合物、並びに該化合物を有効成分として含有する抗ガン剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
以下の式(I)で表される化合物。
【化1】
 
(省略)
(但し、式中、2つの
【化2】
 
(省略)
は同一の置換基を表し、R1及びR2は、水素原子、又はそれぞれ同一若しくは異なるアルキル基を表し、R1及びR2は、一緒になってそれらを有する窒素原子とともに、又はさらに酸素原子、硫黄原子、及び窒素原子のいずれか1種以上とともに、単環式複素環を形成してもよい。また、R3、R4、R5は、それぞれ水素原子、アルキル基、アシル基、脂環式基、芳香族基、ハロゲン原子、アシルオキシ基、シアノ基、及びニトロ基から選ばれた1種以上の置換基を表し、lは2~5の整数、nは1~4の整数、mは1~5の整数、qは1~3の整数をそれぞれ表す。)

【請求項2】
 
以下の式(II)で表される化合物。
【化3】
 
(省略)

【請求項3】
 
以下の式(III)で表される化合物。
【化4】
 
(省略)

【請求項4】
 
以下の式(IV)で表される化合物。
【化5】
 
(省略)

【請求項5】
 
以下の式(V)で表される化合物。
【化6】
 
(省略)

【請求項6】
 
以下の式(VI)で表される化合物。
【化7】
 
(省略)

【請求項7】
 
以下の式(VII)で表される化合物。
【化8】
 
(省略)

【請求項8】
 
以下の式(VIII)で表される化合物。
【化9】
 
(省略)

【請求項9】
 
請求項2,4~8のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有することを特徴とする抗ガン剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2009532207thum.jpg
State of application right Registered
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