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糖誘導体及びそれを用いた抗菌剤 コモンズ

国内特許コード P130009905
掲載日 2013年9月17日
出願番号 特願2013-165760
公開番号 特開2014-111562
登録番号 特許第6249208号
出願日 平成25年8月9日(2013.8.9)
公開日 平成26年6月19日(2014.6.19)
登録日 平成29年12月1日(2017.12.1)
優先権データ
  • 特願2012-240414 (2012.10.31) JP
発明者
  • 山村 初雄
  • 宮川 淳
出願人
  • 国立大学法人 名古屋工業大学
発明の名称 糖誘導体及びそれを用いた抗菌剤 コモンズ
発明の概要 【課題】合成が容易で、抗菌性に優れ、安価に大量合成が可能な人工的な抗菌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式で示される誘導体又はその塩(ただし、R1はアルキレン基を示し、R2は分岐してもよくシクロ環を有してもよいアルキル基を示す)。R2は窒素に結合するメチレン基が好ましい。また、R2は2-メチルプロピル基、2-エチルブチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、又はシクロへシルメチル基とすることができる。nは2以上の整数を示す。



【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要



ペニシリンの発見以来、様々な抗生物質や合成抗菌薬が開発され、感染症治療のために使用されてきた。しかし、メシチリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)に代表される既存の抗菌薬に対して耐性を持つ多剤耐性菌が深刻なまでに増加し、新たな抗菌薬の発展が渇望されている。





一般に薬剤耐性が起こりにくい抗菌物質として、ポリミキシンBなどの膜作動型機構により抗菌性を示す物質が存在する。しかし、これらは複雑な構造を有する天然物であり、単離したり、人工合成したりすることは困難である。このため、人工的な抗菌性物質を合成することも行われており、特異な化学構造を有するシクロデキストリンを化学修飾して抗菌剤として用いることが行われている(例えば特許文献1、2)。

産業上の利用分野



本発明は、糖誘導体及びそれを用いた抗菌剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下式(a)、(b)、(d)又は(e)で示される抗菌性を現すシクロデキストリン誘導体又はその塩。



【請求項2】
請求項1に記載の抗菌性のあるシクロデキストリン誘導体又はその塩から選ばれる1種以上のシクロデキストリン誘導体又はその塩を有効成分として含有する抗菌剤。

【請求項3】
前記抗菌剤がグラム陰性菌及びグラム陽性菌用である請求項2に記載の抗菌剤。

【請求項4】
前記抗菌剤が式(a)で現されるシクロデキストリン誘導体であり、グラム陰性菌が大腸菌又はネズミチフス菌であり、かつグラム陽性菌が黄色ブドウ球菌又は枯草菌であるときに、大腸菌又はネズミチフス菌用として16μg/mL以上、黄色ブドウ球菌又は枯草菌用として8μg/mL以上含有する請求項3に記載の抗菌剤。

【請求項5】
前記抗菌剤が式(b)で現されるシクロデキストリン誘導体であり、グラム陰性菌が大腸菌、ネズミチフス菌又は緑膿菌であり、かつグラム陽性菌が黄色ブドウ球菌又は枯草菌であるときに、大腸菌用として4μg/mL以上、ネズミチフス菌用として8μg/mL以上又は緑膿菌用として64μg/mL以上、黄色ブドウ球菌又は枯草菌用として4μg/mL以上含有する請求項3に記載の抗菌剤。

【請求項6】
前記抗菌剤が式(d)であり、グラム陰性菌が大腸菌又はネズミチフス菌であり、かつグラム陽性菌が黄色ブドウ球菌又は枯草菌であるときに、大腸菌用として8μg/mL以上又はネズミチフス菌用として32μg/mL以上、黄色ブドウ球菌又は枯草菌用として8μg/mL以上含有する請求項3に記載の抗菌剤。

【請求項7】
前記抗菌剤が式(e)で現されるシクロデキストリン誘導体であり、グラム陰性菌が大腸菌又はネズミチフス菌であり、かつグラム陽性菌が黄色ブドウ球菌又は枯草菌であるときに、大腸菌又はネズミチフス菌用として8μg/mL以上、黄色ブドウ球菌又は枯草菌用として4μg/mL以上含有する請求項3に記載の抗菌剤。

【請求項8】
γシクロデキストリンから得られたオクタアジ化γシクロデキストリンを原料として、末端アルキンであるシクロヘキシルメチルプロパルギルアミン、第三ブトキシカルボニル化2-エチルブチルアミノプロピン、第三ブトキシカルボニル化シクロブチルメチルアミノプロピン若しくは第三ブトキシカルボニル化シクロペンチルメチルアミノプロピンの何れかとのHuisgen反応を含む工程によって得られることを特徴とする、請求項1に記載のシクロデキストリン誘導体又はその塩の製造方法。


国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録
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