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SUGAR DERIVATIVES AND ANTIMICROBIAL AGENTS USING THE SAME

Patent code P130009905
Posted date Sep 17, 2013
Application number P2013-165760
Publication number P2014-111562A
Patent number P6249208
Date of filing Aug 9, 2013
Date of publication of application Jun 19, 2014
Date of registration Dec 1, 2017
Priority data
  • P2012-240414 (Oct 31, 2012) JP
Inventor
  • (In Japanese)山村 初雄
  • (In Japanese)宮川 淳
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人名古屋工業大学
Title SUGAR DERIVATIVES AND ANTIMICROBIAL AGENTS USING THE SAME
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide artificial antimicrobial agents which are easily synthesized and excellent in antimicrobial properties and allow inexpensive large-scale synthesis.
SOLUTION: Provided are derivatives represented by the specified general formula or salts thereof. In the formula, R1 represents an alkylene group; R2 represents an alkyl group which may be branched and may have a cyclo ring, where R2 is preferably a methylene group coupling to nitrogen and can be a 2-methylpropyl group, 2-ethylbutyl group, cyclobutylmethyl group, cyclopentylmethyl group, or cyclohexylmethyl group; and n represents an integer equal to or greater than 2.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

ペニシリンの発見以来、様々な抗生物質や合成抗菌薬が開発され、感染症治療のために使用されてきた。しかし、メシチリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)に代表される既存の抗菌薬に対して耐性を持つ多剤耐性菌が深刻なまでに増加し、新たな抗菌薬の発展が渇望されている。

一般に薬剤耐性が起こりにくい抗菌物質として、ポリミキシンBなどの膜作動型機構により抗菌性を示す物質が存在する。しかし、これらは複雑な構造を有する天然物であり、単離したり、人工合成したりすることは困難である。このため、人工的な抗菌性物質を合成することも行われており、特異な化学構造を有するシクロデキストリンを化学修飾して抗菌剤として用いることが行われている(例えば特許文献1、2)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、糖誘導体及びそれを用いた抗菌剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下式(a)、(b)、(d)又は(e)で示される抗菌性を現すシクロデキストリン誘導体又はその塩。
(式省略)

【請求項2】
 
請求項1に記載の抗菌性のあるシクロデキストリン誘導体又はその塩から選ばれる1種以上のシクロデキストリン誘導体又はその塩を有効成分として含有する抗菌剤。

【請求項3】
 
前記抗菌剤がグラム陰性菌及びグラム陽性菌用である請求項2に記載の抗菌剤。

【請求項4】
 
前記抗菌剤が式(a)で現されるシクロデキストリン誘導体であり、グラム陰性菌が大腸菌又はネズミチフス菌であり、かつグラム陽性菌が黄色ブドウ球菌又は枯草菌であるときに、大腸菌又はネズミチフス菌用として16μg/mL以上、黄色ブドウ球菌又は枯草菌用として8μg/mL以上含有する請求項3に記載の抗菌剤。

【請求項5】
 
前記抗菌剤が式(b)で現されるシクロデキストリン誘導体であり、グラム陰性菌が大腸菌、ネズミチフス菌又は緑膿菌であり、かつグラム陽性菌が黄色ブドウ球菌又は枯草菌であるときに、大腸菌用として4μg/mL以上、ネズミチフス菌用として8μg/mL以上又は緑膿菌用として64μg/mL以上、黄色ブドウ球菌又は枯草菌用として4μg/mL以上含有する請求項3に記載の抗菌剤。

【請求項6】
 
前記抗菌剤が式(d)であり、グラム陰性菌が大腸菌又はネズミチフス菌であり、かつグラム陽性菌が黄色ブドウ球菌又は枯草菌であるときに、大腸菌用として8μg/mL以上又はネズミチフス菌用として32μg/mL以上、黄色ブドウ球菌又は枯草菌用として8μg/mL以上含有する請求項3に記載の抗菌剤。

【請求項7】
 
前記抗菌剤が式(e)で現されるシクロデキストリン誘導体であり、グラム陰性菌が大腸菌又はネズミチフス菌であり、かつグラム陽性菌が黄色ブドウ球菌又は枯草菌であるときに、大腸菌又はネズミチフス菌用として8μg/mL以上、黄色ブドウ球菌又は枯草菌用として4μg/mL以上含有する請求項3に記載の抗菌剤。

【請求項8】
 
γシクロデキストリンから得られたオクタアジ化γシクロデキストリンを原料として、末端アルキンであるシクロヘキシルメチルプロパルギルアミン、第三ブトキシカルボニル化2-エチルブチルアミノプロピン、第三ブトキシカルボニル化シクロブチルメチルアミノプロピン若しくは第三ブトキシカルボニル化シクロペンチルメチルアミノプロピンの何れかとのHuisgen反応を含む工程によって得られることを特徴とする、請求項1に記載のシクロデキストリン誘導体又はその塩の製造方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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