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(In Japanese)環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩およびその製造方法 meetings foreign

Patent code P130009973
File No. KG0093-JP02
Posted date Oct 9, 2013
Application number P2012-523910
Patent number P5863651
Date of filing Jul 6, 2011
Date of registration Jan 8, 2016
International application number JP2011065521
International publication number WO2012005313
Date of international filing Jul 6, 2011
Date of international publication Jan 12, 2012
Priority data
  • P2010-155576 (Jul 8, 2010) JP
Inventor
  • (In Japanese)平井 洋平
  • (In Japanese)奥川 洋司
Applicant
  • (In Japanese)学校法人関西学院
Title (In Japanese)環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩およびその製造方法 meetings foreign
Abstract (In Japanese)皮膚の不全角化を抑制することができる環状ペプチド化合物又はその薬理的に許容される塩及びその製法を提供する。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

ヒトの表皮は、下層から順に、基底層と有棘層と顆粒層と角質層とからなる。ヒトの正常な皮膚では、前記角質層は、バリア機能を発現し、物理的刺激や化学的刺激から皮膚を保護している。

正常な皮膚は、通常、28日間の周期でターンオーバーする。正常な皮膚のターンオーバーでは、ケラチノサイトが顆粒層から角質層へと押し上げられる。このとき、ケラチノサイトの分化により脱核が生じて有核細胞が消失し、成熟した角質層が形成される。しかしながら、ターンオーバーが早すぎる場合などには、最終分化段階のケラチノサイトにおいて、脱核が起こらず、角質層が不全角化の状態となり、皮膚のバリア機能が著しく低下する。このような不全角化と同様の状態は、オレイン酸を皮膚に塗布することによっても引き起こされる(非特許文献1)。

一方、エピモルフィンは、上皮組織の形態形成の制御に関与している因子の1つであると考えられている(非特許文献2~5)。また、前記エピモルフィンのノックアウトにより、マウスにおける癌化誘導が減少することが報告されている(例えば、非特許文献6を参照)。

前記上皮組織の形態形成を制御するために、エピモルフィンにより奏される上皮組織の形態形成促進作用を阻害するオリゴペプチドが提案されている(例えば、特許文献1および2を参照)。

しかしながら、上皮組織の形態形成促進作用に対する前記オリゴペプチドの阻害作用は、上皮組織の形態形成を制御するには不十分であるため、エピモルフィンによって引き起こされる皮膚などの上皮細胞の形態・分化異常の発生などを高効率で抑制することができるさらに有用な化合物が求められている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩およびその製造方法に関する。さらに詳しくは、不全角化を起因とする皮膚の状態異常の予防、治療または改善に有用な環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩およびその製造方法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
式(I):
【化1】
 
(省略)
式中、nは1を示す。なお、式中、CysとCysとの結合は、ペプチド結合またはジスルフィド結合を意味し、それ以外の結合はペプチド結合を意味する。〕
で表される環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩。

【請求項2】
 
式(I)において、CysとCysとがジスルフィド結合によって結合していることを特徴とする、請求項1に記載の環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩。

【請求項3】
 
式(I):
【化2】
 
(省略)
〔式中、nは1を示す。なお、式中、CysとCysとの結合は、ペプチド結合またはジスルフィド結合を意味し、それ以外の結合はペプチド結合を意味する。〕で表される環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩の製造方法であって、
式(IV):
【化3】
 
(省略)
〔式中、nは式(I)におけるnと同じである〕
で表される化合物を環化させることを特徴とする環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩の製造方法。

【請求項4】
 
環状ペプチド化合物が、式(I)において、CysとCysとがジスルフィド結合によって結合している化合物であって、式(IV)で表される化合物の両末端のシステインのチオール基を酸化架橋することで環化させることを特徴とする請求項3に記載する製造方法。

【請求項5】
 
請求項1または2に記載する環状ペプチド化合物またはその薬理的に許容される塩を有効成分とする経口投与形態を有する医薬組成物。

【請求項6】
 
不全角化に起因する皮膚状態異常の改善、エピモルフィンの過剰発現に起因する疾患の予防または治療、慢性閉塞性動脈硬化症状の予防または治療、バージャー病の予防または治療、及び損傷臓器の治療からなる群から選択される少なくとも1つの用途に使用される請求項5に記載する医薬組成物。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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