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FLUORESCENT MASS-LABELED PROBE commons

Patent code P140010400
Posted date Mar 27, 2014
Application number P2013-006647
Publication number P2014-137307A
Patent number P6145742
Date of filing Jan 17, 2013
Date of publication of application Jul 28, 2014
Date of registration May 26, 2017
Inventor
  • (In Japanese)友廣 岳則
  • (In Japanese)畑中 保丸
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人富山大学
Title FLUORESCENT MASS-LABELED PROBE commons
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a fluorescent mass-labeled probe suitable for protein structure analysis.
SOLUTION: A cinnamic acid type diazirine compound represented by general formula (I) is used as a fluorescent mass labeled-probe, where R1 represents a hydrogen atom, a hydroxy group or a lower alkoxy group, R2 represents a hydrogen atom, a chlorine atom, a bromine atom, or a lower alkyl group, or an isotope of a lower alkyl group, and R3 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or a succinimide group.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

タンパク質への化学的、遺伝子工学的蛍光基導入法の著しい進展により、細胞機能の時空間的イメージングの新分野が築かれた。現在、このラベル化技術は癌治療を含め医療分野のみならず材料分野にも応用されつつある。汎用の蛍光化技術のほとんどは、標的タンパク質の末端や表面官能基に蛍光化合物を修飾する技術であり、主に細胞・組織内分布や生体分子複合体検出を対象としている。酵素や受容体など生理機能の可視化や、その制御を可能とする阻害剤開発には、結合ドメインへの蛍光ラベル化が極めて有効である。光アフィニティーラベル法は、標的タンパク質機能部位への選択的蛍光ラベル化に適した技術である。この技術は、光を照射するだけでタンパク質機能部位に特殊ラベルを導入できる上に、現在解析が遅れている難結晶性膜タンパク質、弱相互作用系にも対応できる数少ない機能/構造解析ツールであり、新標的受容体探索ツールとしても重要視されている。

光アフィニティーラベル法を応用した技術として、クマリン形成型光クロスリンカーを用いる蛍光ラベル化法が開発されている(非特許文献1)

この技術は、分子間相互作用を利用し、基質(薬物)プローブ自体は無蛍光性であり、光反応で基質は切除され小さなクマリン誘導体のみ結合ドメインに標識される。この技術は、標的タンパク質の探索・同定、阻害剤スクリーニングや基質センサー、機能部位解析、細胞内物質の可視化などに応用が可能である。

一方、創薬において、薬物受容体の特定は、リード化合物開発や薬理機序解明を含む第1ステージ開発研究の極めて重要なステップであり、さらに受容体における薬物結合部位の構造解析は、リード化合物の最適化に重要な指針を与える。結晶構造解析された受容体にはコンピュータを使った化合物スクリーニングが適応でき、効率の良い分子標的薬開発が可能となる。しかしながら、標的薬物受容体の多くは膜タンパク質であり、それらの単離や結晶化は極めて困難である。また、膜タンパク質に限らず、発現が終了した全タンパク質数に対し結晶構造解析やNMR解析の成功例は限られる。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、タンパク質構造解析のための蛍光性質量標識プローブおよびその使用に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
蛍光性質量標識プローブ作成の中間体として用いられる下記一般式で表された桂皮酸型ジアジリン化合物。
【化1】
 
(省略)
「式中、R2aは、臭素原子、エチル基、構成元素の一部が同位体標識されたエチル基のいずれかであり、R3aは、スクシイミド基である。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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