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COMPOUND-LINKED GLYCOPROTEIN

Patent code P140010483
File No. 369
Posted date Apr 14, 2014
Application number P2012-107821
Publication number P2013-234155A
Patent number P6153292
Date of filing May 9, 2012
Date of publication of application Nov 21, 2013
Date of registration Jun 9, 2017
Inventor
  • (In Japanese)岩▲崎▼ 泰彦
  • (In Japanese)藤井 秀悦
Applicant
  • (In Japanese)学校法人関西大学
Title COMPOUND-LINKED GLYCOPROTEIN
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a glycoprotein modified to be easily linked to another compound, and furthermore, a glycoprotein linked to another compound.
SOLUTION: In a glycoprotein, at least one sugar residue constituting a sugar chain in the glycoprotein is substituted with a reactive group such as a methacryloyl group.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

糖タンパク質は、細胞の相互認識、増殖、分化、又はがん化等において重要な役割を果たすことが知られている。例えば、血球細胞の細胞膜上に存在する膜タンパク質の一種であるP-セレクチングリコプロテインリガンド-1は、炎症した血管内皮細胞特異的に発現するP-セレクチンと結合することにより、炎症部位への血球細胞の遊走を仲介している。

糖タンパク質に化合物を連結すれば、このような糖タンパク質の機能を利用することができると考えられる。例えば糖タンパク質として生体内の特定部位に局在(又は集積)する糖タンパク質を採用すれば、連結した化合物を特定細胞上に効率的に伝達することが可能になると考えられる。

また、糖タンパク質に他の化合物を連結すれば、糖タンパク質の性質を改善することもできると考えられる。例えば、ポリエチレングリコールは肝臓での代謝を阻害するため、糖タンパク質に連結することにより糖タンパク質の血中寿命を延ばすことができると考えられる。

一方、タンパク質に他の化合物を連結する技術が各種知られている。一例として、特許文献1には、タンパク質を構成するアミノ酸上の官能基(アミノ基又はカルボキシル基)を介して、ポリエチレングリコールを連結する技術について記載されている。

しかしながら、上記技術を採用して糖タンパク質に他の化合物を連結する場合、連結される他の化合物を、アミノ酸上の官能基と反応するように修飾する必要があるため、化合物連結糖タンパク質の製造が煩雑なものとなる。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は糖タンパク質及び化合物連結糖タンパク質に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
糖鎖を構成する少なくとも1つのシアル酸残基が、一般式(1):
【化1】
 
(省略)
[式中、Rは水素又は炭素数1~3のアルキル基を示す]
で表される基で置換されたシアル酸残基で置き換えられている、細胞から精製されたP-セレクチングリコプロテインリガンド-1

【請求項2】
 
糖鎖末端に存在する少なくとも1つのシアル酸残基が、一般式(1)で表される基で置換されたシアル酸残基で置き換えられている、請求項1に記載のP-セレクチングリコプロテインリガンド-1

【請求項3】
 
一般式(1)で表される基で置換されたシアル酸残基がN-メタクリロイルノイラミン酸残基である、請求項1又は2に記載のP-セレクチングリコプロテインリガンド-1

【請求項4】
 
請求項1~3のいずれかに記載のP-セレクチングリコプロテインリガンド-1と、求核性基及び/又は一般式(1)で表される基を有する化合物とが、P-セレクチングリコプロテインリガンド-1上の一般式(1)で表される基を介して連結している、細胞から精製された化合物連結P-セレクチングリコプロテインリガンド-1

【請求項5】
 
求核性基及び/又は一般式(1)で表される基を有する化合物が、一般式(2):
【化2】
 
(省略)
[式中、nは数平均で1~500を示す]
で表される化合物である、請求項4に記載の化合物連結P-セレクチングリコプロテインリガンド-1

【請求項6】
 
求核性基及び/又は一般式(1)で表される基を有する化合物が、医薬化合物である、請求項4に記載の化合物連結P-セレクチングリコプロテインリガンド-1。

【請求項7】
 
医薬化合物が抗炎症剤又は抗がん剤である、請求項6に記載の化合物連結P-セレクチングリコプロテインリガンド-1。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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