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INHIBITOR OF SUBCONJUNCTIVAL FIBROBLAST PROLIFERATION AND METHOD FOR INHIBITION OF SUBCONJUNCTIVAL FIBROBLAST PROLIFERATION

Patent code P140010929
Posted date Aug 26, 2014
Application number P2009-181976
Publication number P2011-032242A
Patent number P5685751
Date of filing Aug 4, 2009
Date of publication of application Feb 17, 2011
Date of registration Jan 30, 2015
Inventor
  • (In Japanese)中澤 満
  • (In Japanese)竹内 侯雄
  • (In Japanese)蝦名 祐一
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人弘前大学
Title INHIBITOR OF SUBCONJUNCTIVAL FIBROBLAST PROLIFERATION AND METHOD FOR INHIBITION OF SUBCONJUNCTIVAL FIBROBLAST PROLIFERATION
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an inhibitor of subconjunctival fibroblast proliferation, capable of safely and efficiently inhibiting conjunctival synechia and the formation of subconjunctival cicatricial tissue after an ophthalmic operation.
SOLUTION: The inhibitor is an inhibitor of subconjunctival fibroblast proliferation using trehalose, and it is also used as an inhibitor of conjunctival synechia or an inhibitor of subconjunctival cicatricial tissue formation especially in the form of eye-drops. In the presence of trehalose at a concentration of not lower than 5%, it can restrain the proliferation of fibroblast more as the concentration is higher, meanwhile, it has utterly no effect on the proliferation of epidermal cells.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

眼科領域の手術では、手術後に、結膜下の線維芽細胞増殖による瘢痕形成によって、術後成績が左右されることがある。緑内障に対して行う線維柱帯切除は、その代表的なものである。従来、線維柱帯切除手術術後の結膜下組織瘢痕形成を予防する目的で代謝阻害薬マイトマイシンCが術中に使用されている。

一方、ドライアイに対する有効性を有するものとしてトレハロース点眼液(100mM,200mM)が既に報告されているなど、トレハロースを眼科領域で応用する技術的提案がなされている(後掲特許文献)。

このうち特許文献1は、シェーグレン症候群における眼の臨床症状の治療・予防剤として、トレハロースを有効成分として含有する眼科用医薬組成物を技術開示するものである。また特許文献2は、角膜保護作用を有する安全な眼科用医薬組成物として、トレハロースを用いる医薬組成物を開示するものである。

なお、トレハロースは、2つのα-グルコース(ブドウ糖)が1,1-グリコシド結合してできた二糖類であり、以下の化学的特徴を有している。

IUPAC名:2-(ヒドロキシメチル)-6-[3,4,5-トリヒドロキシ-6-(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン-2-イル]オキシ-テトラヒドロピラン-3,4,5-トリオール

別名:α-D-グルコピラノシル-α-D-グルコピラノシド(α,α‐トレハロース)

分子式:C12H22O11(無水物)、C12H22O11・2H2O(二水和物)

分子量:342.29(無水物)、378.33(二水和物) g/mol

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は結膜下線維芽細胞増殖抑制剤および結膜下線維芽細胞増殖抑制方法に係り、特に安全かつ効果的に、眼科手術後における結膜癒着や結膜下組織瘢痕形成を抑制することの可能な、結膜下線維芽細胞増殖抑制剤および結膜下線維芽細胞増殖抑制方法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
正常結膜上皮細胞に対して何ら傷害を及ぼすことなく眼科手術後の結膜癒着や結膜下組織瘢痕形成を抑制するための、有効成分としてトレハロースのみを用いた点眼薬形態の結膜下線維芽細胞増殖抑制剤。

【請求項2】
 
正常結膜上皮細胞に対して何ら傷害を及ぼすことなく眼科手術後の結膜癒着や結膜下組織瘢痕形成を抑制するための、有効成分としてトレハロースのみを用いた点眼薬形態の結膜癒着抑制剤。

【請求項3】
 
正常結膜上皮細胞に対して何ら傷害を及ぼすことなく眼科手術後の結膜癒着や結膜下組織瘢痕形成を抑制するための、有効成分としてトレハロースのみを用いた点眼薬形態の結膜下組織瘢痕形成抑制剤。

【請求項4】
 
正常結膜上皮細胞に対して何ら傷害を及ぼすことなく眼科手術後の結膜癒着や結膜下組織瘢痕形成を抑制するための、有効成分としてトレハロースのみを用いた、結膜下線維芽細胞増殖抑制用トレハロース点眼薬。

【請求項5】
 
トレハロース濃度が5%以上であることを特徴とする、請求項4に記載のトレハロース点眼薬。

【請求項6】
 
眼科手術の術中に供給し、また術後においては日単位で1日以上の期間に亘り供給することにより、術後晩期合併症の頻発を解消できることを特徴とする、請求項4または5に記載のトレハロース点眼薬。

【請求項7】
 
人間以外の動物の眼科手術において、術中に手術対象に対して請求項4ないし6のいずれかに記載のトレハロース点眼薬を供給し、術後においては日単位で1日以上の期間に亘り手術対象に対して該トレハロース点眼薬を供給する、結膜下線維芽細胞増殖抑制方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2009181976thum.jpg
State of application right Registered
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