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ANTIBACTERIAL AGENT, AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY ENHANCING AGENT meetings

Patent code P150011383
File No. S2013-0385-N0
Posted date Feb 20, 2015
Application number P2013-060107
Publication number P2014-148495A
Patent number P6084084
Date of filing Mar 22, 2013
Date of publication of application Aug 21, 2014
Date of registration Feb 3, 2017
Priority data
  • P2013-003241 (Jan 11, 2013) JP
Inventor
  • (In Japanese)黒田 照夫
  • (In Japanese)波多野 力
  • (In Japanese)土屋 友房
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人 岡山大学
Title ANTIBACTERIAL AGENT, AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY ENHANCING AGENT meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an antibacterial agent that contains, as an active ingredient, a novel antibacterial agent, particularly an antibacterial agent effective for drug resistant bacteria.
SOLUTION: An antibacterial agent contains dimeric sesquiterpene thioalkaloid.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)



細菌感染症に対しては、通常、抗菌薬の作用により原因菌(黄色ブドウ球菌、腸球菌、緑膿菌、病原性大腸菌等)を静菌又は殺菌するという治療方法が採られる。ところが、抗菌薬を用いることによって、その抗菌薬に対する薬剤耐性菌が出現することとなる。例えば、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)は、抗菌薬が頻用される病院において出現し、集団感染の起因菌となることが知られている。





薬剤耐性菌の出現を抑制するためには、複数の抗菌薬を併用するという治療方法が有効である。しかしながら、同一の抗菌薬の組み合わせを採用し続けることにより、抗菌薬の組み合わせに対する耐性菌の出現が想定される。このため、併用する抗菌薬の候補を拡大することは極めて重要である。また、MRSAに対する第1選択薬としてはバンコマイシンが知られているが、バンコマイシンに対する耐性菌(バンコマイシン中程度耐性黄色ブドウ球菌(VISA))の出現も報告されている。したがって、新たな抗菌薬、特にVISAのような薬剤耐性菌に対しても有効な抗菌薬の開発が求められている。





一方、スイレン科コウホネ属植物に含まれるセスキテルペン二量体チオアルカロイドは、発毛作用(特許文献1)、癌細胞浸潤抑制作用(特許文献2)、マラリア原虫増殖抑制作用(特許文献3)等の作用を有することが報告されているが、抗菌活性を有することについて、特に薬剤耐性菌に対しても抗菌活性を有することについては未だ知られていない。

Field of industrial application (In Japanese)



本発明は、薬剤耐性菌に対しても有効な抗菌剤、及び該抗菌剤を含有する医薬組成物に関する。さらに、本発明は、既存の抗生物質の抗菌活性増強剤にも関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
(A)一般式(1):
【化1】
 


[式中、R1は水酸基を示し、R2は水素又は水酸基を示す]
で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイド、及び/又は一般式(2):
【化2】
 


[式中、R3及びR4は独立して水素又は水酸基を示す。但し、R3とR4は、同時に水素を示すことはない]
で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイド、並びに
(B)βラクタム系抗菌薬及び/又はアミノグリコシド系抗菌薬
を含有する抗菌剤。

【請求項2】
 
一般式(1)で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイドを含有し、且つ前記R2が水酸基である、請求項1に記載の抗菌剤。

【請求項3】
 
前記一般式(1)で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイド及び/又は前記一般式(2)で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイドを含有するコウホネ属植物抽出物を含有する、請求項1又は2に記載の抗菌剤。

【請求項4】
 
ブドウ球菌属菌及び/又は腸球菌用である、請求項1~3のいずれかに記載の抗菌剤。

【請求項5】
 
薬剤耐性菌用である請求項1~4のいずれかに記載の抗菌剤。

【請求項6】
 
薬剤耐性菌がメチシリン耐性菌及び/又はバンコマイシン耐性菌である請求項5に記載の抗菌剤。

【請求項7】
 
一般式(1):
【化3】
 


[式中、R1は水酸基を示し、R2は水素又は水酸基を示す]
で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイド、及び/又は一般式(2):
【化4】
 


[式中、R3及びR4は独立して水素又は水酸基を示す。但し、R3とR4は、同時に水素を示すことはない]
で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイドを含有する、βラクタム系抗菌薬及び/又はアミノグリコシド系抗菌薬の抗菌活性増強剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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技術移転に関しては岡山TLOが窓口になります。


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