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MICROPHTHALMIA-ASSOCIATED TRANSCRIPTION FACTOR INHIBITING AGENT, MELANOGENESIS INHIBITING AGENT, COSMETIC COMPOSITION AND ANTICANCER AGENT

Patent code P150011423
File No. S2013-0361-N0
Posted date Feb 26, 2015
Application number P2013-074373
Publication number P2014-198683A
Patent number P6143167
Date of filing Mar 29, 2013
Date of publication of application Oct 23, 2014
Date of registration May 19, 2017
Inventor
  • (In Japanese)池本 敦
  • (In Japanese)上松 仁
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人秋田大学
  • (In Japanese)独立行政法人国立高等専門学校機構
Title MICROPHTHALMIA-ASSOCIATED TRANSCRIPTION FACTOR INHIBITING AGENT, MELANOGENESIS INHIBITING AGENT, COSMETIC COMPOSITION AND ANTICANCER AGENT
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a microphthalmia-associated transcription factor inhibiting agent, a melanogenesis inhibiting agent, a cosmetic composition and an anticancer agent, which comprise an edible plant-derived component, exhibit microphthalmia-associated transcription factor inhibitory action and have more excellent melanogenesis inhibitory action than before.
SOLUTION: Each agent contains an alicyclic compound represented by the formula (1A) or (1B). In the formula (1A) or (1B), R1 and R2 are each independently a hydrocarbon group which may have a hydrogen, a hydroxyl group or a substituent, and in addition, one of the two adjacent chemical bonds shown by dotted lines is a double bond.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

近年、健康・美容への関心が高まっており、例えば、肌の美白に関する研究が数多くなされている。肌の黒ずみの原因はメラニンの生成によるものである。通常、皮膚におけるメラニンの生成メカニズムは下記の通り説明される。すなわち、図1に示されるように、紫外線や体内のメラニン産生刺激ホルモンによる刺激を受けると、メラニン産生酵素であるチロシナーゼが発現され、皮膚のメラノサイトの中にあるチロシンをドーパクロムやインドール-5,6-キノンに変換し、次いで化学的な酸化重合反応により黒いメラニン色素が作り出される。

メラニン産生抑制剤として、上記のうちチロシナーゼの活性を阻害するものがある。例えば、ハイドロキノンにグルコースがひとつ結合した配糖体である「アルブチン」は、メラニン色素を生成するメラノサイト(色素生成細胞)の中にあるチロシナーゼの活性を阻害する作用を持っており、これによりメラニンの生成を抑制する。また、ヒト皮膚に紫外線を照射して誘導される色素沈着に対する抑制効果が二重盲検法により調べられ、アルブチン配合乳液の塗布が有効であることが示されている。このように、チロシナーゼの活性を阻害する物質は数多く見つかっているが、いくら阻害作用を有していようとも、ヒトに有害となる物質である場合は適用することができない。このような観点から、ヒトへの安全性の高い食用植物等にメラニン産生抑制成分を見出し、これを抽出して化粧品に用いる技術が数多くなされている(例えば、特許文献1~5や非特許文献1等)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、エレモフィラン骨格を有するセスキテルペン類の一種であるペタシン又は類似構造を有する脂環式化合物を含有することを特徴とする新規小眼球症関連転写因子(MITF)抑制剤、メラニン産生抑制剤、化粧品組成物及び抗ガン剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記式(1A)又は(1B)で示される脂環式化合物からなる、小眼球症関連転写因子抑制剤。
【化1】
 
(省略)
(上記式(1A)又は(1B)において、R1、R2は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル基又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項2】
 
前記脂環式化合物が、下記式(2A)又は(2B)で示される化合物である、請求項1に記載の小眼球症関連転写因子抑制剤。
【化2】
 
(省略)
(上記式(2A)又は(2B)において、R3は、水素又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項3】
 
前記脂環式化合物が、下記式(3A)で示される化合物である、請求項1に記載の小眼球症関連転写因子抑制剤。
【化3】
 
(省略)
(上記式(3A)において、R4は、水素又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項4】
 
前記脂環式化合物が、下記式(4A)~(6A)から選ばれるいずれかの化合物である、請求項1に記載の小眼球症関連転写因子抑制剤。
【化4】
 
(省略)

【請求項5】
 
下記式(1A)又は(1B)で示される脂環式化合物からなる、メラニン産生抑制剤。
【化5】
 
(省略)
(上記式(1A)又は(1B)において、R1、R2は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル基又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項6】
 
前記脂環式化合物が、下記式(2A)又は(2B)で示される化合物である、請求項5に記載のメラニン産生抑制剤。
【化6】
 
(省略)
(上記式(2A)又は(2B)において、R3は、水素又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項7】
 
前記脂環式化合物が、下記式(3A)で示される化合物である、請求項5に記載のメラニン産生抑制剤。
【化7】
 
(省略)
(上記式(3A)において、R4は、水素又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項8】
 
前記脂環式化合物が、下記式(4A)~(6A)から選ばれるいずれかの化合物である、請求項5に記載のメラニン産生抑制剤。
【化8】
 
(省略)

【請求項9】
 
請求項5~8のいずれかに記載のメラニン産生抑制剤からなる、美白用化粧品組成物。

【請求項10】
 
記式(4A)~(6A)から選ばれるいずれかの脂環式化合物からなる悪性黒色腫又は肺癌用抗ガン剤。
【化9】
 
(省略)

【請求項11】
 
ヨブスマソウ又はイヌドウナのうち少なくとも一方をアルコール抽出する工程と、
前記アルコール抽出する工程により得られる抽出物から下記式(1A)又は(1B)で示される脂環式化合物を分離する工程と、を備える、
前記脂環式化合物を含有する、小眼球症関連転写因子抑制剤の製造方法。
【化10】
 
(省略)
(上記式(1A)又は(1B)において、R1、R2は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル基又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項12】
 
ヨブスマソウ又はイヌドウナのうち少なくとも一方をアルコール抽出する工程と、
前記アルコール抽出する工程により得られる抽出物から下記式(1A)又は(1B)で示される脂環式化合物を分離する工程と、を備える
前記脂環式化合物を含有する、メラニン産生抑制剤の製造方法。
【化11】
 
(省略)
(上記式(1A)又は(1B)において、R1、R2は、それぞれ独立に、水素、ヒドロキシル基又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。また、点線で示されている隣接する2つの化学結合のうち、一方が二重結合である。)

【請求項13】
 
請求項12に記載の製造方法により得られるメラニン産生抑制剤を含む、美白用化粧品組成物の製造方法。

【請求項14】
 
ヨブスマソウ又はイヌドウナのうち少なくとも一方をアルコール抽出する工程と、
前記アルコール抽出する工程により得られる抽出物から下記式(4A)又は(5A)で示される脂環式化合物を分離する工程と、を備える、
前記脂環式化合物を含有する、悪性黒色腫又は肺癌用抗ガン剤の製造方法。
【化12】
 
(省略)
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2013074373thum.jpg
State of application right Registered
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