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SESQUITERPENE LACTONE DERIVATIVE AND USE THEREFOR

Patent code P150011515
File No. S2014-1463-N0
Posted date Mar 11, 2015
Application number P2014-176365
Publication number P2016-050188A
Date of filing Aug 29, 2014
Date of publication of application Apr 11, 2016
Inventor
  • (In Japanese)田村 啓敏
  • (In Japanese)北井 友里加
  • (In Japanese)筧 善行
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人香川大学
Title SESQUITERPENE LACTONE DERIVATIVE AND USE THEREFOR
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel compound having anticancer activity.
SOLUTION: The present invention relates to monomer or dimer derivatives of sesquiterpene lactone represented by the compound (uvedafolin) expressed by the following formula (3). The derivatives can be obtained by extraction from yacon (Smallanthus sonchifolius) and others.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

近年、がんは、日本人の死因のトップであり、他の国においても、死因の上位を占めるに致っている。がんの発生および進展には、遺伝的要因、環境的要因等の様々な因子が関連しているが、決定的な治療法は、未だ確立されていない(非特許文献1)。

このため、新たな抗がん活性を有する化合物が求められている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、セスキテルペンラクトン誘導体およびその用途に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記一般式(1)で表されることを特徴とする、セスキテルペンラクトン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。
【化1】
 
(省略)
前記一般式(1)中、
R1は、R1-2であり、
R1-2は、下記一般式(2)であり、
【化2】
 
(省略)
R2は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
R3は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、メルカプトカルボニル基、メルカプトチオカルボニル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルチオカルボニル基、またはアルコキシカルボニル基であり、
R4は、環A上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
R5は、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
R6は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
R7は、環B上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
Lは、単結合、硫黄原子、NH、または存在せず、
Mは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
nは、0~5の範囲の整数であり、
mは、0~5の範囲の整数である。

【請求項2】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(3)で表される、請求項1記載のセスキテルペンラクトン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物。
【化3】
 
(省略)

【請求項3】
 
下記一般式(1)で表されるセスキテルペンラクトン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物を含むことを特徴とする、抗がん剤。
【化1】
 
(省略)
前記一般式(1)中、
R1は、R1-1またはR1-2であり、
R1-1は、水素原子、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
R1-2は、下記一般式(2)であり、
【化2】
 
(省略)
R2は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
R3は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、メルカプトカルボニル基、メルカプトチオカルボニル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルチオカルボニル基、またはアルコキシカルボニル基であり、
R4は、環A上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
R5は、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
R6は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
R7は、環B上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
Lは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
Mは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
ただし、R1-1が、エポキシ基の場合、R2は、アシルオキシ基でなく、
R1-1が、アルケニル基の場合、R2は、水素原子でなく、
nは、0~5の範囲の整数であり、
mは、0~5の範囲の整数である。

【請求項4】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(3)で表される、請求項3記載の抗がん剤。
【化3】
 
(省略)

【請求項5】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(4)で表される、請求項3記載の抗がん剤。
【化4】
 
(省略)

【請求項6】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(5)で表される、請求項3記載の抗がん剤。
【化5】
 
(省略)

【請求項7】
 
下記一般式(1)で表されるセスキテルペンラクトン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物を含むことを特徴とする、子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化1】
 
(省略)
前記一般式(1)中、
R1は、R1-1またはR1-2であり、
R1-1は、水素原子、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
R1-2は、下記一般式(2)であり、
【化2】
 
(省略)
R2は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
R3は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、メルカプトカルボニル基、メルカプトチオカルボニル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルチオカルボニル基、またはアルコキシカルボニル基であり、
R4は、環A上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
R5は、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
R6は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
R7は、環B上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
Lは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
Mは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
ただし、R1-1が、エポキシ基の場合、R2およびLは、それぞれ、アシルオキシ基および酸素原子でなく、
nは、0~5の範囲の整数であり、
mは、0~5の範囲の整数である。

【請求項8】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(3)で表される、請求項7記載の子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化3】
 
(省略)

【請求項9】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(4)で表される、請求項7記載の子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化4】
 
(省略)

【請求項10】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(5)で表される、請求項7記載の子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化5】
 
(省略)

【請求項11】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(6)で表される、請求項7記載の子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化6】
 
(省略)

【請求項12】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(7)で表される、請求項7記載の子宮頸がんを除くがんの抗がん剤。
【化7】
 
(省略)

【請求項13】
 
下記一般式(1)で表されるセスキテルペンラクトン誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは水和物を含むことを特徴とする、子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化1】
 
(省略)
前記一般式(1)中、
R1は、R1-1またはR1-2であり、
R1-1は、水素原子、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
R1-2は、下記一般式(2)であり、
【化2】
 
(省略)
R2は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
R3は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、メルカプトカルボニル基、メルカプトチオカルボニル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルチオカルボニル基、またはアルコキシカルボニル基であり、
R4は、環A上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
R5は、エポキシ基、アルケニル基、またはアジリジン基であり、
R6は、水素原子、ハロゲノ基、アシルオキシ基、またはアミド基であり、
R7は、環B上のC-1、C-2、C-3、C-4およびC-5からなる群から選択された少なくとも1つの炭素原子に結合するアルキル基であり、
Lは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
Mは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NH、または存在せず、
nは、0~5の範囲の整数であり、
mは、0~5の範囲の整数である。

【請求項14】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(3)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化3】
 
(省略)

【請求項15】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(4)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化4】
 
(省略)

【請求項16】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(5)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化5】
 
(省略)

【請求項17】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(6)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化6】
 
(省略)

【請求項18】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(7)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化7】
 
(省略)

【請求項19】
 
前記一般式(1)が、下記化学式(8)で表される、請求項13記載の子宮頸がんおよび前立腺がんを除くがんの抗がん剤。
【化8】
 
(省略)
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2014176365thum.jpg
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