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(In Japanese)悪性腫瘍に対する高選択的細胞毒性を有するインディルビン誘導体 meetings foreign

Patent code P150011873
Posted date Apr 9, 2015
Application number P2013-524655
Patent number P6019412
Date of filing Jul 5, 2012
Date of registration Oct 14, 2016
International application number JP2012067153
International publication number WO2013011841
Date of international filing Jul 5, 2012
Date of international publication Jan 24, 2013
Priority data
  • P2011-156299 (Jul 15, 2011) JP
Inventor
  • (In Japanese)鈴木 孝
  • (In Japanese)宮入 伸一
  • (In Japanese)齋藤 弘明
  • (In Japanese)田畑 恵市
Applicant
  • (In Japanese)学校法人日本大学
Title (In Japanese)悪性腫瘍に対する高選択的細胞毒性を有するインディルビン誘導体 meetings foreign
Abstract (In Japanese)新たな作用機序に基づく悪性腫瘍治療薬を提供する。
一般式(1)
(式中、Aは炭素数1~4のアルキレン基を示し、R1~R4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基又はアルコキシ基を示す)
で表されるインディルビン誘導体又はその塩。
(式省略)
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

がん(悪性腫瘍)は死亡原因の一位を占める疾患であり、新たな治療法が求められている。現在の悪性腫瘍治療法としては、外科療法、放射線療法、化学療法(抗悪性腫瘍剤)があるが、通常これらを組み合わせて治療が行なわれる。抗がん剤には、アルキル化剤、代謝拮抗剤、アルカロイド系抗がん剤、抗生物質抗がん剤、白金製剤、分子標的薬等が用いられているが、これら抗がん剤の治療効果は未だ十分とは言えず、また副作用の発生頻度が高いという問題がある。

一方、インディルビンは、ヒト尿中から単離されたインドール系化合物であり、環境ホルモンの一種である2,3,7,8-テトラクロロジベンゾ-p-ダイオキシン(TCDD)よりもアリルハイドロカーボン受容体(AhR)に高い親和性を有することが知られている。従って、インディルビンはAhRの内因性リガンドの可能性が指摘されている(非特許文献1)。また、インディルビンは、サイクリン依存性キナーゼ(CDKs)、さらにグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β(GSK-3β)に作用して、細胞周期、細胞分化、神経細胞の極性形成などに影響を与えることが報告されている(非特許文献2)。これらのインディルビンの標的タンパク質は、細胞増殖に高度に関連しており、GSK-3βは最近のがん治療分子標的薬のターゲットであるチロシンキナーゼの一種である。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、新規なインディルビン誘導体又はその塩及びこれを含有する医薬に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
一般式(1)
【化1】
 
(省略)
(式中、Aは炭素数1~4のアルキレン基を示し、R1~R4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基又はアルコキシ基を示す)
で表されるインディルビン誘導体又はその塩。

【請求項2】
 
Aがメチレン基である請求項1記載のインディルビン誘導体又はその塩。

【請求項3】
 
R1~R4がそれぞれ独立して水素原子又はアルコキシ基である請求項1又は2記載のインディルビン誘導体又はその塩。

【請求項4】
 
請求項1~3のいずれか1項記載のインディルビン誘導体又はその塩を有効成分とする医薬。

【請求項5】
 
請求項1~3のいずれか1項記載のインディルビン誘導体又はその塩を有効成分とする悪性腫瘍治療剤。

【請求項6】
 
請求項1~3のいずれか1項記載のインディルビン誘導体又はその塩を有効成分とするアポトーシス誘導剤。

【請求項7】
 
請求項1~3のいずれか1項記載のインディルビン誘導体又はその塩、及び薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2013524655thum.jpg
State of application right Registered
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