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(In Japanese)細胞導入ペプチドと皮膚導入促進剤とを組み合わせた皮膚導入システムおよび美白剤

Patent code P150012019
Posted date Jun 12, 2015
Application number P2013-531360
Patent number P5940542
Date of filing Aug 29, 2012
Date of registration May 27, 2016
International application number JP2012071845
International publication number WO2013031833
Date of international filing Aug 29, 2012
Date of international publication Mar 7, 2013
Priority data
  • P2011-189687 (Aug 31, 2011) JP
Inventor
  • (In Japanese)松井 秀樹
  • (In Japanese)道上 宏之
  • (In Japanese)石川 早苗
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人岡山大学
Title (In Japanese)細胞導入ペプチドと皮膚導入促進剤とを組み合わせた皮膚導入システムおよび美白剤
Abstract (In Japanese)広範な薬物を効率的に皮膚各組織の個々の細胞内へ導入することを可能とする皮膚導入システムを提供すること。また、このシステムを利用した、高い美白効果を奏する美白剤を提供する。アルギニン3~13残基が連続したアミノ酸配列からなるペプチドを薬物に付加したペプチド誘導体に、皮膚導入促進剤を組み合わせることを特徴とする皮膚導入システム。ハイドロキノンにアルギニン3~13残基が連続したアミノ酸配列からなるペプチドを付加したハイドロキノンのペプチド誘導体を含む美白剤であって、皮膚導入促進剤との組み合わせを特徴とする美白剤。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

一般的に薬物を経皮的に吸収させる方法としては、標的薬剤に脂溶性官能基を付加し、エステルまたは界面活性剤、酵素などの試薬を同時に使用する化学的吸収促進法(特許文献1)や、非イオン系界面活性剤、グリセリン単中鎖脂肪族エステル、アミド化合物などの吸収促進剤と超音波を併用する方法(特許文献2)およびマイクロニードルによる小孔形成により角質層へ吸収させる方法といった物理的吸収促進法(特許文献3)などが挙げられる。

しかしながら、化学的吸収促進法では、現在のところ充分な効果は得られておらず、また、物理的吸収促進法では、導入に関して装置を必要とし、さらに表皮を傷つける可能性が指摘されている。

一方、アルギニンが複数個連続したアミノ酸配列を有するペプチドが生体膜通過シグナル配列として機能し、細胞膜透過性を有することが報告されている(特許文献4)。しかしながら、皮膚に対して適用した場合、どの程度皮膚組織の各細胞内に導入されるかなどについては、これまで全く報告されていない。

特に、分子量500Da以上の化合物や非脂溶性薬物などの皮膚導入については、これまでに有効な導入システムは報告されていない。

また、メラニン産生およびメラニン輸送のメカニズムは、その基礎研究・応用研究に従事する者のみならず、広く一般の人々の間においても絶えず関心の尽きない話題である。過度の日焼けなどの紫外線の強い刺激によりチロシナーゼが異常に活性化し、メラニン合成機能が非常に高くなり、代謝しきれない量のメラニンが皮膚基底層から表皮にいたるまで残存する。これを長年繰り返すことにより、現れてくるのがシミである。

ハイドロキノン(以下、HQとも略称する)は美白成分としてアメリカ食品医薬品局(FDA)が認めている唯一の成分であるが、肌への刺激性が非常に強いため4%を超えるものに関しては医師の処方が必要とされる。したがって、一般に市販されている化粧品などでは配合されているハイドロキノン濃度は有効濃度よりかなり低く、その効果が期待できるものではない。

また、美白効果のある濃度でハイドロキノンを使用した場合、「白抜き」と呼ばれる一部分が非常に白く色素が脱色されまだらになるような副作用を呈することも報告されている。これは、特に肌に敏感な女性への使用を考慮した場合、致命的な問題点となる。

したがって、非脂溶性低分子化合物や、タンパク質などの高分子化合物など様々な有効成分をより効果的に皮膚に導入できる新たなシステムが切望されている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、医薬品、医薬部外品または化粧料等に応用可能な皮膚導入システムに関する。本発明はまた、該システムを利用した美白剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
アルギニン3~13残基が連続したアミノ酸配列からなるペプチドを薬物に付加したペプチド誘導体に、1-ピレン酪酸を組み合わせることを特徴とする皮膚導入システム。

【請求項3】
 
アルギニンの残基数が9~13である請求項1記載の皮膚導入システム。

【請求項4】
 
前記薬物が、タンパク質、ペプチド、低分子化合物から選択される請求項1または3記載の皮膚導入システム。

【請求項5】
 
前記タンパク質がEGFPである請求項4記載の皮膚導入システム。

【請求項6】
 
前記低分子化合物がハイドロキノンである請求項4記載の皮膚導入システム。

【請求項7】
 
ハイドロキノンにアルギニン3~13残基が連続したアミノ酸配列からなるペプチドを付加したハイドロキノンのペプチド誘導体を含む美白剤であって、1-ピレン酪酸との組み合わせを特徴とする美白剤。

【請求項9】
 
医薬品、医薬部外品または化粧料に添加して用いられる請求項7記載の美白剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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State of application right Registered
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