TOP > 国内特許検索 > セリンラセマーゼ阻害剤
NMDA(N-methyl-D-aspartate)型グルタミン酸受容体(以下、NMDAR)は、グルタミン酸受容体の一種である。 記憶や学習に関わる受容体であると考えられており、アルツハイマー型痴呆の治療薬のターゲットの一つである。 一方、哺乳類脳内にはD-セリンが存在し、内因性コ・アゴニストとしてNMDARの機能制御に関わっている。 D-セリンは、L-セリンからセリンラセマーゼ(SR)により合成される。 SRノックアウト(KO)マウスでは、NMDA誘発の神経変性が軽減する(非特許文献1)、PTZ誘発てんかん発作が軽減することなどが知られている。 従って、SRは神経過剰興奮に伴う病態に対する新たな創薬標的と考えられ、SRの阻害薬に関しては、ジペプチド類等の報告がある(非特許文献2)。
本発明は、セリンラセマーゼの阻害活性を示す非ペプチド性のアミド誘導体に関する。
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