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(In Japanese)セリンラセマーゼ阻害剤

Patent code P150012071
Posted date Jun 19, 2015
Application number P2013-555295
Patent number P6037396
Date of filing Jan 24, 2013
Date of registration Nov 11, 2016
International application number JP2013051385
International publication number WO2013111798
Date of international filing Jan 24, 2013
Date of international publication Aug 1, 2013
Priority data
  • P2012-015233 (Jan 27, 2012) JP
  • P2012-037977 (Feb 23, 2012) JP
  • P2012-049955 (Mar 7, 2012) JP
  • P2012-135591 (Jun 15, 2012) JP
Inventor
  • (In Japanese)森 寿
  • (In Japanese)豊岡 尚樹
  • (In Japanese)水口 峰之
  • (In Japanese)帯田 孝之
  • (In Japanese)広野 修一
  • (In Japanese)合田 浩明
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人富山大学
Title (In Japanese)セリンラセマーゼ阻害剤
Abstract (In Japanese)
【課題】
 本発明は、十分な活性と特異性のある新規なセリンラセマーゼ阻害剤の提供を目的とする。
【解決手段】
 下記一般式[MM_1]、[DR_1]、[DR’_1]、[LW_1]および[ED_1]のいずれかの化合物群から選ばれる1つ以上の化合物を有効成分とするセリンラセマーゼ阻害剤。
【化1】
 
(省略)
【化2】
 
(省略)
【化3】
 
(省略)
【化4】
 
(省略)
【化5】
 
(省略)
【選択図】
 なし
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

NMDA(N-methyl-D-aspartate)型グルタミン酸受容体(以下、NMDAR)は、グルタミン酸受容体の一種である。

記憶や学習に関わる受容体であると考えられており、アルツハイマー型痴呆の治療薬のターゲットの一つである。

一方、哺乳類脳内にはD-セリンが存在し、内因性コ・アゴニストとしてNMDARの機能制御に関わっている。

D-セリンは、L-セリンからセリンラセマーゼ(SR)により合成される。

SRノックアウト(KO)マウスでは、NMDA誘発の神経変性が軽減する(非特許文献1)、PTZ誘発てんかん発作が軽減することなどが知られている。

従って、SRは神経過剰興奮に伴う病態に対する新たな創薬標的と考えられ、SRの阻害薬に関しては、ジペプチド類等の報告がある(非特許文献2)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、セリンラセマーゼの阻害活性を示す非ペプチド性のアミド誘導体に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記一般式[LW_1]
【化1】
 
(省略)
「式中、R1wは、置換されていてもよいスチリル、ベンジルまたはシクロヘキシルメチル基を;R2wは、置換されていてもよいアリール、酸素原子もしくは硫黄原子を環原子として含有する複素環式基を;nwは0、1、または2を、それぞれ示す。」
で表されるN-[(アシル)ヒドラジノカルボチオイル]-アセトアミド誘導体、その塩、その水和物又はその溶媒和物を有効成分とするセリンラセマーゼ阻害剤。

【請求項2】
 
下記一般式[LW_1]
【化2】
 
(省略)
「式中、R1wは、置換されていてもよいスチリル、ベンジルまたはシクロヘキシルメチル基を;R2wは、置換されていてもよいアリール、酸素原子もしくは硫黄原子を環原子として含有する複素環式基を;nwは0、1、または2を、それぞれ示す。」
で表されるN-[(アシル)ヒドラジノカルボチオイル]-アセトアミド誘導体、その塩、その水和物又はその溶媒和物を有効成分とする神経変性疾患又は過剰興奮脳病態の治療薬。

【請求項3】
 
下記一般式[LW_1d]
【化3】
 
(省略)
「式中、R13wは、ハロゲン原子を;R12w、R14w、R15wおよびR16wは、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、ニトロ基から選ばれる1つ以上の原子または置換基を;R2bwは、置換されていてもよいアリール、酸素原子もしくは硫黄原子を環原子として含有する複素環式基を、それぞれ示す。」
で表されるN-[(アシル)ヒドラジノカルボチオイル]-アセトアミド誘導体、その塩、その水和物又はその溶媒和物。

【請求項4】
 
下記一般式[LW_1e]
【化4】
 
(省略)
「式中、R2cwは、置換されていてもよい酸素原子もしくは硫黄原子を環原子として含有する複素環式基を、R12w~R16wの置換基は以下の組み合わせを、それぞれ示す。
(1)R12w、R14wおよびR16wは、水素原子;R13wおよびR15wは、ハロゲン原子
(2)R13w、R14wおよびR15wは、水素原子;R12wおよびR16wは、アルコキシ基」
で表されるN-[(アシル)ヒドラジノカルボチオニル]-アセトアミド誘導体、その塩、その水和物又はその溶媒和物。

【請求項5】
 
下記一般式[LW_1g]
【化5】
 
(省略)
「式中、R1awは、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、ニトロ基および保護されていてもよいヒドロキシル基から選ばれる原子または置換基を;R22w~R26wの置換基は以下の組み合わせを、それぞれ示す。
(1)R24wが、ハロゲン原子;R22w、R23w、R25wおよびR26wは、水素原子
(2)R23wが、アルキル基;R22w、R24w、R25wおよびR26wは、水素原子
(3)R22wおよびR26wが、ハロゲン原子;R23w、R24wおよびR25wは、水素原子
(4)R23wおよびR25wが、ハロゲン原子;R22w、R24wおよびR26wは、水素原子」
で表されるN-[(アシル)ヒドラジノカルボチオイル]-アセトアミド誘導体、その塩、その水和物又はその溶媒和物。

【請求項6】
 
下記一般式[LW_1c]
【化6】
 
(省略)
「式中、R2wは、置換されていてもよいアリール、酸素原子もしくは硫黄原子を環原子として含有する複素環式基を;nwは0、1、または2を、それぞれ示す。」
で表されるN-[(アシル)ヒドラジノカルボチオイル]-アセトアミド誘導体、その塩、その水和物又はその溶媒和物。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2013555295thum.jpg
State of application right Registered
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