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SUGAR DERIVATIVE OR SALT THEREOF, ANTIBACTERIAL AGENT OR ANTIBACTERIAL ACTIVITY ENHANCER EACH USING THE SAME, REAGENT FOR SYNTHESIZING THE SAME AND METHOD FOR PRODUCING THE SAME USING THE REAGENT

Patent code P150012278
Posted date Sep 7, 2015
Application number P2015-144064
Publication number P2016-053152A
Patent number P6624422
Date of filing Jul 21, 2015
Date of publication of application Apr 14, 2016
Date of registration Dec 6, 2019
Priority data
  • P2014-151515 (Jul 25, 2014) JP
  • P2014-181267 (Sep 5, 2014) JP
Inventor
  • (In Japanese)山村 初雄
  • (In Japanese)宮川 淳
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人名古屋工業大学
Title SUGAR DERIVATIVE OR SALT THEREOF, ANTIBACTERIAL AGENT OR ANTIBACTERIAL ACTIVITY ENHANCER EACH USING THE SAME, REAGENT FOR SYNTHESIZING THE SAME AND METHOD FOR PRODUCING THE SAME USING THE REAGENT
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound that facilitates synthesis and enables inexpensive and large-scale synthesis, to provide an antibacterial agent and a substance enhancing activities of other antibacterial agents each using the compound, to provide a reagent for synthesizing the compound and to provide a method for producing the compound.
SOLUTION: A sugar derivative or a salt thereof having antibacterial action or potentiation of antibacterial activity is represented by the formula as given below. (R1 is a structure including an amino group derived from an amino acid or of a 2C or more aminoalkyl group; R2 and R3 are H or an acyl group; R1 preferably includes an amino acid having at least one amino group and is preferably lysine; R2 and R3 are an acetyl group, an isobutyryl group or a butyryl group; and n is an integer of 2 or more)
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

ペニシリンの発見以来、様々な抗生物質や合成抗菌薬が開発され、感染症治療のために使用されてきた。しかし、メシチリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)に代表される既存の抗菌薬に対して耐性を持つ多剤耐性菌が深刻なまでに増加し、新たな抗菌薬の発展が渇望されている。

一般に薬剤耐性が起こりにくい抗菌物質として、ポリミキシンBなどの膜作動型機構により抗菌性を示す物質が存在する。しかし、これらは複雑な構造を有する天然物であり、単離したり、人工合成したりすることは困難である。このため、人工的な抗菌性物質を合成することも行われており、特異な化学構造を有するシクロデキストリンを化学修飾して抗菌剤として用いることが行われている(例えば特許文献1、2)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、糖誘導体またはその塩、それを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤、およびこれらの合成試薬、合成試薬を用いた糖誘導体またはその塩、それを用いた抗菌剤または抗菌活性増強剤の製造方法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記の式(A)で示される抗菌活性増強作用のある糖誘導体又はその塩。
(省略)
(式中R2、R3、アセチルまたはプロパノイル基を示す。)

【請求項2】
 
下記の式(d)で示される抗菌活性増強作用のある糖誘導体又はその塩。
(省略)

【請求項3】
 
請求項1または2に記載の糖誘導体又はその塩を有効成分として含有する抗菌活性増強剤。

【請求項4】
 
下記の式(b)又は(c)で示される抗菌活性増強作用のある糖誘導体又はその塩及びエリスロマイシンを含む抗菌活性増強剤。
(省略)

【請求項5】
 
Boc-Lys(Boc)-プロパルギルアミドとアシル(炭素数が2または3個)化アジ化βシクロデキストリンとを反応させる工程を含む請求項1および2に記載の抗菌活性増強作用のある糖誘導体又はその塩の製造方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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