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(In Japanese)抗がん剤 meetings

Patent code P150012479
File No. AF12-12WO
Posted date Oct 28, 2015
Application number P2013-544897
Patent number P5798199
Date of filing Mar 5, 2013
Date of registration Aug 28, 2015
International application number JP2013055927
International publication number WO2013133253
Date of international filing Mar 5, 2013
Date of international publication Sep 12, 2013
Priority data
  • P2012-052334 (Mar 8, 2012) JP
Inventor
  • (In Japanese)宇田 泰三
  • (In Japanese)一二三 恵美
Applicant
  • (In Japanese)国立研究開発法人科学技術振興機構
Title (In Japanese)抗がん剤 meetings
Abstract (In Japanese)本発明により、がん細胞、特に肺がん細胞に対して細胞障害性を示すヒト型抗体軽鎖を有効成分とする抗がん剤が提供される。本発明の抗がん剤は主に、可変領域が配列番号1、9、若しくは13のアミノ酸配列、又はこれらのアミノ酸配列において1若しくは数個のアミノ酸が置換、付加、若しくは欠失したアミノ酸配列によって示されるポリペプチドからなり、二量体であるヒト抗体κ型軽鎖、又は可変領域が配列番号19のアミノ酸配列、又は当該アミノ酸配列において1若しくは数個のアミノ酸が置換、付加、若しくは欠失したアミノ酸配列によって示されるポリペプチドからなり、単量体であるヒト抗体κ型軽鎖を含有することを特徴とする。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

抗体は、重鎖(H鎖:Heavy chain)および軽鎖(L鎖:Light chain)から構成されている。重鎖および軽鎖は、可変領域(VR:Variable Region)および定常領域(CR:Constant Region)から構成されており、可変領域は、超可変領域(CDR:Complementarity Determining Region)を有している。さらに、抗体の軽鎖は、κ型およびλ型に分類される。

近年、酵素様活性をもつ抗体、即ち、抗体酵素が注目を集めている。抗体酵素は、抗体の高い分子認識能と酵素活性とを併せ持つため、医療、化学工業、食品工業等といった、多くの面で応用が期待されている。特に、標的分子への特異性が高く、かつ酵素活性によって標的分子に対する障害性を発揮し得る抗体酵素は、副作用の少ない優れた抗がん剤となることが期待される。

本発明者らは、これまで、抗体酵素に関して種々の独創的な研究を行ってきている(例えば、特許文献1を参照のこと)。従来、完全ヒト型配列を有する抗体酵素は、多発性骨髄腫患者から得られるベンスジョーンズタンパク(BJP)以外には得ることができなかった。多発性骨髄腫患者の患者数は少なく、また酵素活性を有するBJPも少ないため、ヒト型の抗体酵素を取得することは困難であった。しかし、ヒト型の抗体酵素は、人体に投与した際の副作用が少ないと予想されるために、国内外の製薬会社などは、有用なヒト型の抗体酵素が開発されることを待ち望んでいる。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、がん細胞、特に肺がん細胞に対して細胞障害性を示すヒト抗体κ型軽鎖を含有する抗がん剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
可変領域が配列番号19のアミノ酸配列、又は当該アミノ酸配列のうち、第24~39番目、第55~61番目、及び第94~101番目のアミノ酸残基以外の領域において1若しくは数個のアミノ酸が置換、付加、若しくは欠失したアミノ酸配列、又は当該アミノ酸配列のうち、第24~39番目、第55~61番目、及び第94~101番目のアミノ酸残基以外の領域中のアミノ酸が置換、付加、若しくは欠失しており、かつ当該アミノ酸配列と95%以上の相同性を有するアミノ酸配列によって示され、かつ肺がん細胞に対する細胞障害性を有するポリペプチドからなり、単量体であるヒト抗体κ型軽鎖を含有することを特徴とする肺がんに対する抗がん剤。

【請求項2】
 
前記ヒト抗体κ型軽鎖が、配列番号20のアミノ酸配列中の219番目のシステインが削除又はシステイン以外のアミノ酸に置換されているアミノ酸配列、又は当該アミノ酸配列のうち、第24~39番目、第55~61番目、及び第94~101番目のアミノ酸残基以外の領域において1若しくは数個のアミノ酸が置換、付加、若しくは欠失したアミノ酸配列、又は当該アミノ酸配列のうち、第24~39番目、第55~61番目、及び第94~101番目のアミノ酸残基以外の領域中のアミノ酸が置換、付加、若しくは欠失しており、かつ当該アミノ酸配列と95%以上の相同性を有するアミノ酸配列によって示され、かつ肺がん細胞に対する細胞障害性を有するポリペプチドからなり、単量体であるヒト抗体κ型軽鎖である、請求項1に記載の肺がんに対する抗がん剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
Reference ( R and D project ) CREST Establishment of Innovative Manufacturing Technology Based on Nanoscience AREA
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