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(In Japanese)アミノ糖連結抗がん性貴金属錯体

Patent code P150012529
File No. (S2012-0266-N0)
Posted date Nov 19, 2015
Application number P2013-556396
Patent number P6099052
Date of filing Jan 29, 2013
Date of registration Mar 3, 2017
International application number JP2013051843
International publication number WO2013115157
Date of international filing Jan 29, 2013
Date of international publication Aug 8, 2013
Priority data
  • P2012-016735 (Jan 30, 2012) JP
Inventor
  • (In Japanese)矢野 重信
  • (In Japanese)柴原 隆志
  • (In Japanese)小倉 俊一郎
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人奈良先端科学技術大学院大学
Title (In Japanese)アミノ糖連結抗がん性貴金属錯体
Abstract (In Japanese)開示されているのは、一般式(I)で表される化合物又はその生理的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物、及び一般式(I)で表される化合物又はその生理的に許容される塩を投与することを特徴とする癌治療方法である。
(式省略)
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

古くから知られている抗癌剤、シスプラチンは二価の白金にアンモニアと塩化物イオンがシス位に配位した平面正方形4配位の極めてシンプルな構造をしている。この抗癌剤は、現在でも臨床に使用されている有用な薬剤である。

また、シスプラチンに続いて、様々な抗癌剤が開発され、日本ではカルボプラチン、ネダプラチン、オキサリプラチンが臨床応用されている。

金属イオンと有機物を素材とする金属錯体は、生命活動に必須の微量金属イオンの役割やバイオメカニズムの解明の可能性をもたらすなど、近年生命科学の発展に大きなインパクトを与えている。既に10数年程前から金属イオンの動物及び人体内での挙動とその医薬としての有用性を見いだすための研究が開始されてきており、化学者、薬学者及び医学者が共同して無機薬理学(Inorganic Pharmacology)という新しい学問領域を創生している。

糖は、生体内においてエネルギー源だけではなく、エネルギー貯蔵や構造構築材料、分子認識など、生命活動に必要不可欠な役割を担っている。グルコースに比べて配位力が増すアミンを導入したグルコサミンの重合体であるキチン、キトサンは、甲殻類の外骨格の主成分であり、セルロースの次に多く存在する。このように、グルコサミンが重要な糖類であるにも関わらず、グルコサミンを配位子に用いた錯体の報告は限られており、とりわけ貴金属錯体に関する報告はほとんどない。

非特許文献1-4では、種々の糖骨格を有する新規の白金錯体が報告されている。これらの文献の白金錯体では、塩化物イオン又はヨウ化物イオンが2個配位した構造を取っている。

非特許文献1では、白金(II)ジアミノ糖錯体の合成及び抗腫瘍活性について報告されている。非特許文献2では、モノ及びジヒドロキシジアミノテトラヒドロピラン誘導体を調製し、対応するジアミノシス-プラチナアナログに変換し、抗腫瘍活性を評価したことが報告されている。非特許文献3では、スクロース誘導配位子に結合した白金中心を有する白金錯体の合成と抗腫瘍活性について報告されている。非特許文献4では、炭水化物結合シスプラチンアナログの合成と細胞毒性が報告されている。

また、非特許文献5-7では、N原子、及びS原子が3個と塩化物イオン1個が配位した構造を有する白金及びパラジウム錯体が開示されている。非特許文献8では、白金(II)及びパラジウム(II)DMSO錯体の合成について報告されている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、優れた抗腫瘍活性を有する新規の医薬組成物、及び癌治療方法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
一般式(I)で表される化合物又はその生理的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【化1】
 
(省略)
R1~R5は、同一又は異なって、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、糖残基、又は発光性色素を表し、
Mは、パラジウム、白金、イリジウム、又はルテニウムを表し、
Xは、-O-を表し、
Yは、ハロゲンを表し、
Dは、単糖残基、オリゴ糖残基、又は糖連結ポリエチレングリコール残基を表し、
nは、1~3の整数を表す。〕

【請求項2】
 
R1~R5が水素である、請求項1に記載の医薬組成物。

【請求項3】
 
Mがパラジウム又は白金である、請求項1又は2に記載の医薬組成物。

【請求項4】
 
Dがグルコース残基、ガラクトース残基、又はマンノース残基である、請求項1~3のいずれか一項に記載の医薬組成物。

【請求項5】
 
DがD(+)-グルコース残基である、請求項1~4のいずれか一項に記載の医薬組成物。

【請求項6】
 
前記D(+)-グルコース残基がβ-D(+)-グルコース残基である、請求項5に記載の医薬組成物。

【請求項7】
 
DがL(-)-グルコース残基である、請求項1~4のいずれか一項に記載の医薬組成物。

【請求項8】
 
前記L(-)-グルコース残基がβ-L(-)-グルコース残基である、請求項7に記載の医薬組成物。

【請求項9】
 
前記一般式(I)で表される化合物が式(II)で表される化合物である、請求項1~6のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【化2】
 
(省略)

【請求項10】
 
抗癌剤である、請求項1~9のいずれか一項に記載の医薬組成物。

【請求項11】
 
抗癌剤を製造するための、請求項1~9のいずれか一項に規定される一般式(I)で表される化合物又はその生理的に許容される塩の使用。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2013556396thum.jpg
State of application right Registered
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