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(In Japanese)気管支喘息の予防又は治療薬及びそのスクリーニング方法

Patent code P150012534
File No. (S2012-0264-N0)
Posted date Nov 19, 2015
Application number P2013-555252
Patent number P6143363
Date of filing Jan 22, 2013
Date of registration May 19, 2017
International application number JP2013051120
International publication number WO2013111714
Date of international filing Jan 22, 2013
Date of international publication Aug 1, 2013
Priority data
  • P2012-011838 (Jan 24, 2012) JP
Inventor
  • (In Japanese)出原 賢治
  • (In Japanese)有馬 和彦
  • (In Japanese)鈴木 章一
  • (In Japanese)白石 裕士
  • (In Japanese)太田 昭一郎
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人佐賀大学
Title (In Japanese)気管支喘息の予防又は治療薬及びそのスクリーニング方法
Abstract (In Japanese)本発明は、ヘムペルオキシダーゼ阻害薬を含有する、気管支喘息の予防又は治療薬を提供する。これにより、吸入ステロイド剤と作用機序が異なり、吸入ステロイド剤に代わり得る気管支喘息の予防又は治療薬が提供される。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

気管支喘息は、非特異的な刺激物質に対して気道過敏性の亢進を示すことを特徴とした疾患であり、咳嗽、喀痰、呼吸困難などの臨床症状を引き起こす疾患である。気管支喘息の治療で用いられる治療薬は吸入ステロイド剤が中心であり、これにロイコトリエン受容体拮抗薬、β2受容体刺激薬、テオフィリン剤などが併用して用いられる。

気管支喘息に対する吸入ステロイド剤の有効性は高いが、気管支喘息患者全体の10~15%の患者はステロイド抵抗性を示し、そのようなステロイド抵抗性を示す患者については吸入ステロイド剤以外の薬剤による治療が必要となる。また、小児の気管支喘息患者などにおいては、副作用の観点から吸入ステロイド剤の使用が控えられる場合がある。

こうしたことから、吸入ステロイド剤の薬理学的効果とは全く異なり、吸入ステロイド剤に代わりうる気管支喘息治療薬の開発が望まれている。

ところで、チアマゾールは、これまで甲状腺機能亢進症に対する治療薬として広く用いられてきており、その安全性が確認されている(非特許文献1)。

また、非特許文献2には、チアマゾールの主な副作用として無顆粒球症、多発性関節炎が知られているが、その頻度は非常に低く1%未満であり、また湿疹や痒みなどの皮膚症状が現れたとしても軽度であることが記載されており、非特許文献3には、チアマゾールは精原細胞や精母細胞、ならびに骨髄細胞の染色体異常を引き起こさないことが記載されている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、気管支喘息の予防又は治療薬及びそのスクリーニング方法などに関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
チアマゾールおよびプロピルチオウラシルからなる群から選択されるラクトペルオキシダーゼ阻害薬を含有する、気管支喘息の予防又は治療薬(ただし、β2-アゴニストとともに用いる場合を除く)。

【請求項2】
 
気管支喘息が、ステロイド抵抗性の気管支喘息である、請求項1記載の気管支喘息の予防又は治療薬。

【請求項3】
 
試験化合物をラクトペルオキシダーゼを発現する細胞と接触させ、ラクトペルオキシダーゼの活性又は発現量の阻害を指標として、気管支喘息の予防又は治療薬をスクリーニングする方法。

【請求項4】
 
(i)試験化合物をラクトペルオキシダーゼを発現する細胞と接触させた場合と、(ii) 試験化合物をラクトペルオキシダーゼを発現する細胞と接触させない場合の、該細胞におけるラクトペルオキシダーゼの活性又は発現量の比較を行う、請求項3に記載の方法。

【請求項5】
 
前記(i)の場合におけるラクトペルオキシダーゼの活性又は発現量が、前記(ii)の場合のラクトペルオキシダーゼの活性又は発現量より低くなる試験化合物を、気管支喘息の予防又は治療薬の候補化合物として選択する、請求項4に記載の方法。

【請求項6】
 
試験化合物をラクトペルオキシダーゼと接触させ、ラクトペルオキシダーゼの活性の阻害を指標として、気管支喘息の予防又は治療薬をスクリーニングする方法。

【請求項7】
 
(i)試験化合物をラクトペルオキシダーゼと接触させた場合と、(ii) 試験化合物をラクトペルオキシダーゼと接触させない場合の、ラクトペルオキシダーゼの活性の比較を行う、請求項6に記載の方法。

【請求項8】
 
前記(i)の場合におけるラクトペルオキシダーゼの活性が、前記(ii)の場合のラクトペルオキシダーゼの活性より低くなる試験化合物を、気管支喘息の予防又は治療薬の候補化合物として選択する、請求項9に記載の方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2013555252thum.jpg
State of application right Registered
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