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ANTIOBESTIC DRUG commons meetings

Patent code P160012774
File No. P2014-137892
Posted date Feb 10, 2016
Application number P2014-137892
Publication number P2016-013996A
Patent number P6292619
Date of filing Jul 3, 2014
Date of publication of application Jan 28, 2016
Date of registration Feb 23, 2018
Inventor
  • (In Japanese)上村 大輔
  • (In Japanese)川添 嘉徳
  • (In Japanese)丸 範人
  • (In Japanese)山本 啓太
Applicant
  • (In Japanese)学校法人神奈川大学
Title ANTIOBESTIC DRUG commons meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a natural organic compound which has an effect of inhibiting precursor fat cells from differentiating to fat cells and an effect of reducing fat droplets in fat cells and a medical drug containing the natural organic compound as an effective ingredient.
SOLUTION: A novel natural organic compound of chemical formula (1) was isolated from a cyanobacterium collected at Maibara, Ishigaki-Jima, Okinawa Prefecture and has an activity of inhibiting precursor fat cells from differentiating to fat cells and an activity of reducing fat droplets in fat cells. An antiobestic drug contains the compound as an effective ingredient and reduces cell droplets in fat cells.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

海洋は地球上の表面積の約71%を占め、地球全体の生物の約90%が海洋に棲息するといわれている。海洋生物は、陸上生物と比較すると異なった環境で生存しており、海水という塩濃度の高い系に存在し、温度変化が比較的小さく、高い圧力を受けることがある。こうした特異な環境に生育する生物が生産する化学物質は多彩な構造を持ち、それらの中には、様々な生物活性を持つものが明らかになってきている。
現在、生物活性物質の探索源として有望視されている海洋生物として藍藻が挙げられる。藍藻は光合成を行う原核生物であり、淡水湖沼、汽水域、海洋、土壌など様々な環境下で生育している。生育環境によって特異な化学構造や生理活性を示す物質を生産することが知られており、例えば、発癌プロモーター活性を有するLyngbyatoxin A(非特許文献1)、骨吸収活性を阻害するBiselyngbyaside(非特許文献2)、また強力なプロテインキナーゼの阻害活性を示すBisebromoamide(非特許文献3)などが挙げられ、生物活性物質やそのリード化合物の探索源として藍藻が期待されている。

ヒトのからだの脂肪組織および種々の臓器における過度の脂肪の蓄積により引き起こされる肥満は、体質的因子、食餌性因子、精神的因子、代謝的因子、運動不足などが要因となり、結果的に摂取カロリーが消費カロリーを上回り、脂肪が蓄積して起こるものである。肥満は糖尿病、高血圧、脂質異常症など多くの生活習慣病の原因となっており、特に近年では高血圧や脂質異常症など複数の生活習慣病を合併していることをメタボリックシンドローム(内臓脂肪症候群)と呼称している。厚生労働省の平成18年度国民健康調査において、40~74歳のメタボリックシンドロームの該当者数が約960万人、予備群者数が約980万人とされている。そのため、効果的な治療法や予防法が求められている。
また、日本人の死因の第1位はがん、第2位は脳卒中(脳梗塞や脳出血)、第3位は心臓病(心筋梗塞や狭心症)であり、2位と3位はどちらも動脈硬化や高血圧、脂質異常症などが大きな危険因子であるが、これらには食事や肥満が大きく関わっている。さらに、日本人の間で急激に増えている糖尿病、高尿酸血症や痛風、脂肪肝、膵炎なども、肥満との関わりが深い病気といわれている。
肥満の状態では、生体内の脂肪細胞に存在する脂肪滴、すなわちトリグリセリド量が増加し、細胞が肥大している。さらに、最近になって、成人となってからでも脂肪細胞の数が増加することが報告されている。したがって、脂肪細胞への分化を阻害すること、および脂肪細胞内の脂肪滴に作用することの両面から肥満の進行を阻害する試みが期待されている。

本発明者らは、前駆脂肪細胞の脂肪細胞への分化阻害または脂肪細胞の脂肪蓄積の阻害を通して抗肥満効果を示す医薬等について研究を続けており、特定のキノコ又は植物から抽出した成分を有効成分とする前駆脂肪細胞分化阻害剤(特許文献1)、環状ヘプタペプチドであるテルナチン:cyclo[-D-Ile1-(N-Me)-L-Ala2-(N-Me)-L-Leu3-L-Leu4-(N-Me)-L-Ala5-(N-Me)-D-Ala6-β―OH-D-Leu7-]を有効成分とする前駆脂肪細胞分化阻害剤(特許文献2)、および植物成分のビサボロールオキシド-A-β-グルコシドを有効成分とする前駆脂肪細胞分化阻害剤(特許文献3)を見出すことに成功した。
また、公知の抗菌作用を有する天然有機化合物であるオーレオシンにはトリグリセリドの生合成阻害活性があり、血液中のトリグリセリド濃度を低下させることが報告されている(特許文献4)。
しかしながら、これまで得られた天然物からの抽出成分や天然有機化合物は、必ずしも抗肥満薬として満足のいくものではなく、とりわけ、脂肪細胞内の脂肪滴に作用することによる抗肥満薬といった観点からは満足のいくものはなく、より優れた効果を発揮する天然有機化合物についての検討が不可欠であった。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、藍藻から得られた新規天然有機化合物、およびかかる天然有機化合物を有効成分として含有する抗肥満薬に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
次の化学式(1)で示される化合物。
【化1】
 
(省略)
(化学式(1))

【請求項2】
 
請求項1記載の化合物を有効成分として含有することを特徴とする抗肥満薬。

【請求項3】
 
脂肪細胞内の細胞滴を縮小させることを特徴とする請求項2記載の抗肥満薬。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2014137892thum.jpg
State of application right Registered
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