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AGENT FOR ENHANCING ANTIBACTERIAL ACTIVITY meetings

Patent code P160013211
File No. S2015-0224-N0
Posted date Aug 10, 2016
Application number P2014-256974
Publication number P2016-117665A
Patent number P6441065
Date of filing Dec 19, 2014
Date of publication of application Jun 30, 2016
Date of registration Nov 30, 2018
Inventor
  • (In Japanese)黒田 照夫
  • (In Japanese)波多野 力
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人岡山大学
Title AGENT FOR ENHANCING ANTIBACTERIAL ACTIVITY meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an agent for enhancing the antibacterial activity of a glycopeptide-based antibacterial agent against glycopeptide-based antibacterial agent-resistant bacteria such as vancomycin-resistant bacteria.
SOLUTION: The present invention provides an agent for enhancing the antibacterial activity of a glycopeptide-based antibacterial agent and/or aminoglycoside-based antibacterial agent against glycopeptide-based antibacterial agent-resistant bacteria, the agent comprising dimeric sesquiterpene thioalkaloid.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

細菌感染症に対しては、通常、抗菌薬の作用により原因菌(黄色ブドウ球菌、腸球菌、緑膿菌、病原性大腸菌等)を静菌又は殺菌するという治療方法が採られる。ところが、抗菌薬を用いることによって、その抗菌薬に対する薬剤耐性菌が出現することとなる。例えば、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)は、抗菌薬が頻用される病院において出現し、集団感染の起因菌となることが知られている。

MRSAに対する第1選択薬としてはバンコマイシンが知られているが、近年、バンコマイシン耐性腸球菌(VRE)、バンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌(VRSA)等のバンコマイシン耐性菌の出現が報告されている。そこで、例えばバンコマイシン耐性菌に対するバンコマイシンの抗菌活性を増強することができれば、この耐性菌に対抗する有効な手段になると考えられる。

一方、スイレン科コウホネ属植物に含まれるセスキテルペン二量体チオアルカロイドは、発毛作用(特許文献1)、がん細胞浸潤抑制作用(特許文献2)、マラリア原虫増殖抑制作用(特許文献3)等の作用を有すること、さらには抗菌作用(特許文献4)を有することが報告されている。しかしながら、バンコマイシン耐性菌に対するバンコマイシンの抗菌活性を増強できることについては未だ知られていない。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、抗菌活性増強剤、より具体的にはグリコペプチド系抗菌薬耐性菌に対する、グリコペプチド系抗菌薬及び/又はアミノグリコシド系抗菌薬の抗菌活性増強剤に関する。さらに、本発明は、これらの抗菌活性増強剤を含有する抗菌剤にも関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
一般式(1):
【化1】
 
(省略)
[式中、R1は水酸基を示し、R2は水素又は水酸基を示す]
で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイド、及び/又は一般式(2):
【化2】
 
(省略)
[式中、R3及びR4は独立して水素又は水酸基を示す。但し、R3とR4は、水素を示すことはない]
で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイドを含有する、
バンコマイシンの最小生育阻止濃度が64μg/mL以上であるバンコマイシン耐性菌に対する、バンコマイシン及び/又はアミノグリコシド系抗菌薬の抗菌活性の増強剤。

【請求項2】
 
一般式(1)で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイドを含有し、且つ前記R2が水酸基である、請求項1に記載の増強剤。

【請求項3】
 
前記一般式(1)で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイド及び/又は前記一般式(2)で表されるセスキテルペン二量体チオアルカロイドを含有するコウホネ属植物抽出物を含有する、請求項1又は2に記載の増強剤。

【請求項4】
 
バンコマイシンの抗菌活性増強剤である、請求項1~3のいずれかに記載の増強剤。

【請求項5】
 
対象となる前記バンコマイシン耐性菌が、アミノグリコシド系抗菌薬に対しても耐性を有する菌である、請求項1~4のいずれかに記載の増強剤。

【請求項6】
 
対象となる前記バンコマイシン耐性菌が、アミノグリコシド系抗菌薬の最小生育阻止濃度が4μg/mL以上の菌である、請求項5に記載の増強剤。

【請求項7】
 
請求項1~6のいずれかに記載の増強剤、並びにバンコマイシン及び/又はアミノグリコシド系抗菌薬を含有する抗菌剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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