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PORPHYRIN DERIVATIVE AND PHOTOSENSITIZER CONTAINING THE SAME

Patent code P160013348
File No. S2015-0273-N0/DP1697
Posted date Oct 5, 2016
Application number P2015-033566
Publication number P2016-155768A
Patent number P6444211
Date of filing Feb 24, 2015
Date of publication of application Sep 1, 2016
Date of registration Dec 7, 2018
Inventor
  • (In Japanese)人見 穣
  • (In Japanese)大橋 なつみ
Applicant
  • (In Japanese)学校法人同志社
Title PORPHYRIN DERIVATIVE AND PHOTOSENSITIZER CONTAINING THE SAME
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a porphyrin derivative capable of being specifically transferring into cancer cells by an oxygen reaction of a membrane protein specifically expressed in the cancer cells, a photosensitizer using characteristic of the porphyrin derivative to being specifically transferred into the cancer cells, a fluorescence visualization agent and MRI contrast medium.
SOLUTION: There are provided a porphyrin derivative represented by the general formula (I) and a metal complex where metal ion are inserted into the porphyrin derivative. There is provided a metal complex where metal ions to be inserted are ions of Mn, Zn, Mg, Sn, Pt, Ag and Au and counter ions are Cl-, Br-, NO3-, CF3SO3-, hydroxide ion or CH3COO-. In the general formula (I), n is a natural number of 0 to 5 and R may be same or different.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)


光線力学治療法(PDT)は、光増感剤を静脈注射などの方法により投与して、癌組織に保持させたのち、所定波長のレーザー光やLED光を照射して癌組織のみを選択的に破壊する癌の治療方法である。



より詳しくは、PDTは、癌組織に集積された光増感剤に光を照射して、光増感剤を一重項励起状態に励起させ、系間交差によって一重項励起状態から最低三重項状態となった光増感剤の近傍にある三重項酸素分子を一重項酸素(活性酸素)に変換させ、近傍の細胞を破壊することによって、周囲の正常組織に比較的損傷を与えずに癌細胞や癌組織を破壊して治療する、癌の治療方法である。



このように、PDTは、正常組織に与える影響が少ないため、手術、抗癌剤による化学療法、放射線治療法等に続く、新しい癌の治療法として注目を浴びている。



さて、PDT用の光増感剤としては、既に市販されているレザフリン、ビスダイン、テモポルフィン(Foscan)等のポルフィリン誘導体が使用されており、ポルフィリン誘導体を中心に従来から様々な誘導体が研究されている(例えば、特許文献1~13及び非特許文献1を参照。)。



ただ、従来からあるポルフィリン誘導体は、水溶性とともに疎水性も備えており、癌細胞や癌組織だけに特異的に集積せず、迅速には体外に排出されない。そのため、PDTの終了後、患者は、体内に残留した光増感剤によって光線過敏症を発症しないように、暗室状態で一定期間入院しなければならなかった。



このような問題を解決するため、従来から癌組織や癌細胞に特異的に集積するポルフィリン誘導体について研究されている。例えば、ピリジニウム基、テトラメチルアンモニウム基、グアニジウム基などを有するカチオン性ポルフィリンが、細胞内に移行することが知られている。



しかし、これらのカチオン性ポルフィリンは、癌細胞で特異的に発現しているγ-グルタルトランスペプターゼ等の膜蛋白質による酵素反応によって発生させることはできない。そのため、これらのカチオン性ポルフィリンは、癌細胞内に特異的に移行させることができなかった。

Field of industrial application (In Japanese)


本発明は、ポルフィリン誘導体、これを含む光増感剤及び蛍光可視化剤、前記ポルフィリンに金属イオンを挿入してなる金属錯体、及び前記金属錯体を含む光増感剤及びMRI造影剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記一般式(I)で表されるポルフィリン誘導体。
【化1】
 


(式中、nは3であ。)

【請求項2】
 
請求項1に記載のポルフィリン誘導体を有効成分として含む光増感剤。

【請求項3】
 
請求項1に記載のポルフィリン誘導体を有効成分として含む蛍光可視化剤。

【請求項4】
 
下記一般式(II)で表される金属錯体。
【化2】
 


(式中、nは3であ。また、Mは、マンガン、亜鉛、マグネシウム、スズ、パラジウム、銀、金の内の何れかである。さらに、Xは塩素イオン、臭素イオン、硝酸イオン、トリフルオロメタンスルホン酸イオン、水酸化物イオン、酢酸イオンのうちの何れかである。)

【請求項5】
 
請求項4に記載の金属錯体を有効成分として含む光増感剤。

【請求項6】
 
請求項4に記載の金属錯体を有効成分として含むMRI造影剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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