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CELL PROLIFERATION INHIBITOR OF PROTEASOME INHIBITOR RESISTANT CANCER, AND THERAPEUTIC AGENT OF PROTEASOME INHIBITOR RESISTANT CANCER

Patent code P170013680
File No. (S2015-1572-N0)
Posted date Feb 1, 2017
Application number P2016-098463
Publication number P2016-222650A
Date of filing May 17, 2016
Date of publication of application Dec 28, 2016
Priority data
  • P2015-111424 (Jun 1, 2015) JP
Inventor
  • (In Japanese)長谷川 豪
  • (In Japanese)下仲 基之
  • (In Japanese)椎名 勇
Applicant
  • (In Japanese)学校法人東京理科大学
Title CELL PROLIFERATION INHIBITOR OF PROTEASOME INHIBITOR RESISTANT CANCER, AND THERAPEUTIC AGENT OF PROTEASOME INHIBITOR RESISTANT CANCER
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel cell proliferation inhibitor and a therapeutic agent for proteasome inhibitor resistant cancer.
SOLUTION: There is provided a cell proliferation inhibitor containing a compound exemplified by the formula below or salt thereof, and a therapeutic agent. (R1 and R2 denote H or alkyl group; in the case where both are alkyl group, a monocyclic heterocyclic ring may be formed together with N to which R1 and R2 are bound, or together with at least one atom selected from the group consisting of O, S and N in addition to N; n denotes an integer of 0 or larger.)
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

プロテアソームは、細胞内でタンパク質の分解を行う巨大な酵素複合体であり、ユビキチンにより標識されたタンパク質をATP依存的に分解する作用を有する。ユビキチンにより標識されたタンパク質をプロテアソームで分解する系は、ユビキチン-プロテアソームシステムと称され、細胞周期制御、シグナル伝達等の様々な生命活動に関与していることが明らかになっている。

近年、癌細胞内におけるプロテアソームの働きを阻害することにより、癌細胞内に異常タンパク質を蓄積させ、癌細胞を死滅させる抗癌剤の開発が行われている。既に、プロテアソーム阻害剤の一種であるボルテゾミブ(Bortezomib)は、難治性多発性骨髄腫の治療剤として臨床適用されている。また、ボルテゾミブ以外にも、種々のプロテアソーム阻害剤が提案されている。例えば、特許文献1には、タモキシフェン類縁体を有効成分として含有するプロテアソーム阻害剤が開示されている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、プロテアソーム阻害剤抵抗性癌の細胞増殖抑制剤及びプロテアソーム阻害剤抵抗性癌の治療剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記式(1)で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する、プロテアソーム阻害剤抵抗性癌の細胞増殖抑制剤。
【化1】
 
(省略)
(式中、R1は、水素原子又はアルキル基を示し、R2は、水素原子又はアルキル基を示す。R1及びR2がいずれもアルキル基である場合、R1及びR2は、R1及びR2が結合する窒素原子とともに、又はR1及びR2が結合する窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子、及び窒素原子から選ばれる少なくとも1種の原子とともに、単環式複素環を形成してもよい。nは0以上の整数を示す。実線及び破線で構成される2ヶ所の2重線は、いずれか一方が単結合を示し、他方が2重結合を示す。)

【請求項2】
 
下記式(1)で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する、プロテアソーム阻害剤抵抗性癌の治療剤。
【化2】
 
(省略)
(式中、R1は、水素原子又はアルキル基を示し、R2は、水素原子又はアルキル基を示す。R1及びR2がいずれもアルキル基である場合、R1及びR2は、R1及びR2が結合する窒素原子とともに、又はR1及びR2が結合する窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子、及び窒素原子から選ばれる少なくとも1種の原子とともに、単環式複素環を形成してもよい。nは0以上の整数を示す。実線及び破線で構成される2ヶ所の2重線は、いずれか一方が単結合を示し、他方が2重結合を示す。)
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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