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(In Japanese)うつ治療剤

Patent code P170014121
File No. (S2014-0879-N0)
Posted date May 10, 2017
Application number P2016-519322
Patent number P6323886
Date of filing May 15, 2015
Date of registration Apr 20, 2018
International application number JP2015064105
International publication number WO2015174532
Date of international filing May 15, 2015
Date of international publication Nov 19, 2015
Priority data
  • P2014-102104 (May 16, 2014) JP
Inventor
  • (In Japanese)塩田 邦郎
  • (In Japanese)八木 慎太郎
  • (In Japanese)早川 晃司
  • (In Japanese)▲高▼森 瑞子
  • (In Japanese)菊水 健史
  • (In Japanese)伊藤 幸成
  • (In Japanese)坂本 康治
  • (In Japanese)瀬戸 秀春
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人東京大学
Title (In Japanese)うつ治療剤
Abstract (In Japanese)うつ病に対する有用な抗うつ薬を提供する。
N-アセチル-D-マンノサミンを含有してなる、うつの治療剤、ならびにN-アセチル-D-マンノサミンの有効量および医薬として許容されうる担体を含有してなる、うつを治療するための医薬組成物。
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

うつ病は、病気による生活障害の最大の原因であり、自殺の要因としても重要視されている病気である(非特許文献1および2)。抗うつ薬は、三環系、四環系、トリアゾロピリジン系、SSRI(Selective Serotonin Reuptake Inhibitor)、SNRI(Serotonin Noradrenalin Reuptake Inhibitor)の5つに大別される。これらの抗うつ薬は、ノルアドレナリンまたはセロトニンまたはある程度のドーパミンの再取り込み阻害作用を有している。しかし、これらの薬物による治療効果は限定的である。

N-アセチル-D-グルコサミンの異性体であるN-アセチル-D-マンノサミンは、例えば、医薬品や医薬品原料となるシアル酸(N-アセチルノイラミン酸)の酵素合成原料として知られている。また、N-アセチル-D-マンノサミンは、その誘導体から、シアル酸誘導体を酵素合成することが可能であり、産業上、重要な物質である。N-アセチル-D-マンノサミンの製造方法として、N-アセチルグルコサミンをアルカリ条件下で異性化する際に、ホウ酸またはホウ酸塩を添加することにより、N-アセチルマンノサミンへのモル変換収率を増大させる方法が知られている(特許文献1)。また、シアル酸を基質としてN-アセチルノイラミン酸リアーゼを反応させることにより、N-アセチル-D-マンノサミンを製造する方法も知られている(特許文献2)。N-マンノサミンのアシル化体を細胞に接触させることにより、細胞表面へのレクチン結合を調節する方法または神経細胞の増殖を調節する方法が提案されている(特許文献3)。特許文献3においては、N-アセチル-D-マンノサミンは、インビトロで軸索成長を促進させることに関してネガティブコントロールとして位置づけられている。

本発明者らは、N-アセチル-D-マンノサミンが脳機能低下の改善や睡眠障害の改善に有効であることを見出している(特許文献4および5)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、うつ治療剤に関し、N-アセチル-D-マンノサミンを有効成分とする治療薬に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
N-アセチル-D-マンノサミンを含有してなる、うつの治療剤であって、N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(IIa)、(IVa)、(IVb)および(IVc):
【化1】
 
(省略)
(式中、Acはアセチル基を示す。)
【化2】
 
(省略)
【化3】
 
(省略)
【化4】
 
(省略)
で示される化合物からなる群より選ばれる化合物またはその塩である治療剤。

【請求項2】
 
N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(IVa):
【化5】
 
(省略)
で示される化合物である、請求項1に記載の治療剤。

【請求項3】
 
経口剤、注射剤、点滴剤または外用剤である、請求項1または2に記載の治療剤。

【請求項4】
 
N-アセチル-D-マンノサミンの有効量および医薬として許容されうる担体を含有してなる、うつを治療するための医薬組成物であって、N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(IIa)、(IVa)、(IVb)および(IVc):
【化6】
 
(省略)
(式中、Acはアセチル基を示す。)
【化7】
 
(省略)
【化8】
 
(省略)
【化9】
 
(省略)
で示される化合物からなる群より選ばれる化合物またはその塩である医薬組成物。

【請求項5】
 
N-アセチル-D-マンノサミンが下記式(IVa):
【化10】
 
(省略)
で示される化合物である、請求項4に記載の医薬組成物。

【請求項6】
 
静脈内、筋肉内、髄液内または経口投与用剤型である、請求項4または5に記載の医薬組成物。

【請求項7】
 
下記式(IVa)、(IVb)および(IVc):
【化11】
 
(省略)
【化12】
 
(省略)
【化13】
 
(省略)
で示される化合物またはその塩。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2016519322thum.jpg
State of application right Registered


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