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NOVEL IMMUNOSUPPRESSANT AGENT commons meetings

Patent code P170014175
Posted date Jun 2, 2017
Application number P2017-037977
Publication number P2018-145098A
Date of filing Mar 1, 2017
Date of publication of application Sep 20, 2018
Inventor
  • (In Japanese)野口 洋文
Applicant
  • University of the Ryukyus
Title NOVEL IMMUNOSUPPRESSANT AGENT commons meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To develop an even safer medicine in which calcineurin-NFAT signaling is a target.
SOLUTION: An immunosuppressant agent has a compound expressed in the following formula as an active ingredient. The compound exerts immunosuppressive action similarly to 11R-VIVIT or FK506, has an effective concentration range as a drug wider than 11R-VIVIT, and impaired glucose tolerance or the like observed in FK506 is not observed, so that compound can be expected as an even safer medicine (formula) X1-Sp-mR (X1 denotes amino acid sequence expressed by KYELHAxTxxTPSVVVHVCxS; x denotes arbitrary natural amino acid; Sp denotes spacer and expressed in ny; y denotes arbitrary natural amino acid; n denotes an integer from 0 to 5; R denotes arginine; and m denotes an integer from 9 to 13).
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

シクロスポリンAやFK506などカルシニューリン阻害剤は,免疫抑制剤として広く用いられている。しかしながら,これらの薬剤は,腎機能低下,高血圧,インスリン分泌量低下,神経毒性など,様々な副作用を有することでも知られている。
このことから,カルシニューリン阻害とは異なるメカニズムを有する免疫抑制剤の開発が望まれている。そのような薬剤として,11R-VIVITと称される薬剤が開発されている(特許文献1)。

11R-VIVITは,カルシニューリン-核内T細胞活性化因子(Nuclear Factor Actibated T cell,以下,「NFAT」)のシグナリング阻害をメカニズムとする薬剤である。
NFATには,NFAT1,NFAT2,NFAT3,NFAT4など複数のサブタイプが存在し,活性化されたカルシニューリンにより脱リン酸化され,活性化される。活性化したNFATは,核内に移動し,IL-2の発現を誘導する。NFATは,これら一連のメカニズムにより,免疫系において,転写調節因子として機能する。

一方,VIVITと同様に,カルシニューリン-NFATシグナリングを阻害することで知られるタンパク質として,regulators of calcineurin(以下,「RCAN」)が知られている(非特許文献1)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は,免疫抑制作用を有する薬剤に関する。より詳細にいうと本発明は,カルシニューリン-NFATシグナリングを阻害することにより,免疫抑制作用を発揮する薬剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記式からなる化合物を有効成分とすることを特徴とする免疫抑制剤

(式) X1-Sp-mR

X1は,KYELHAxTxxTPSVVVHVCxSで表されるアミノ酸配列であり,
アミノ酸配列中,xは任意の天然アミノ酸を,
Spは,スペーサーを,
Rは,アルギニンを,
mは,9から13の整数を表す。

【請求項2】
 
X1が,配列番号1から3に示されるアミノ酸配列であることを特徴とする請求項1に記載の免疫抑制剤

【請求項3】
 
Spがnyで表され,yが任意の天然アミノ酸,nが0から5の整数で表されることを特徴とする請求項1又は2に記載の免疫抑制剤

【請求項4】
 
前記化合物が,配列番号4からなるペプチドであることを特徴とする請求項1に記載の免疫抑制剤
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2017037977thum.jpg
State of application right Published
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