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強心薬及び強心薬のスクリーニング方法 UPDATE 新技術説明会

国内特許コード P170014181
整理番号 2016-026
掲載日 2017年6月8日
出願番号 特願2017-097531
公開番号 特開2018-193317
出願日 平成29年5月16日(2017.5.16)
公開日 平成30年12月6日(2018.12.6)
発明者
  • 武谷 立
  • 松山 翔
出願人
  • 国立大学法人 宮崎大学
発明の名称 強心薬及び強心薬のスクリーニング方法 UPDATE 新技術説明会
発明の概要 【課題】新規の作用機序で心臓の収縮力を高めることができる強心薬及び強心薬のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】強心薬は、フォルミンタンパク質阻害剤を含有する。フォルミンタンパク質阻害剤は、フォルミンホモロジー2ドメインを阻害する、こととしてもよい。強心薬のスクリーニング方法は、フォルミンタンパク質に対する阻害活性を評価する評価ステップを含む。
【選択図】図1
従来技術、競合技術の概要


強心薬は、心臓に直接作用し、心臓の収縮力を改善する。強心薬は、心不全、特に心不全の急性期の症状に対して使用される。従来の強心剤は、細胞内のカルシウム(Ca2+)濃度又はcAMP(cyclic adenosine monophosphate)濃度を増加させることで、心筋の収縮装置であるサルコメアの収縮性を高める。強心薬としては、カテコラミン、PDE(phosphodiesterase)阻害剤及びジギタリス等が知られている。



しかし、カテコラミン及びPDE阻害剤に関しては、致死性の心室性不整脈の発生頻度を上げる等の副作用が報告されている。また、ジギタリスについては、ジギタリス中毒という重篤な副作用が知られている。さらに、これら強心薬は、治療域が狭く、薬物相互作用が多い等の問題がある。



近年、サルコメアに直接作用して心臓の収縮性を高める薬剤が開発されてきている。例えば、非特許文献1には、分子モーターとして機能する心筋ミオシンを活性化させるミオシン活性化剤omecamtiv mecarbilが心機能を改善することが示されている。当該ミオシン活性化剤は、臨床試験による評価が進められており、心不全に対する新たな治療薬として期待されている。

産業上の利用分野


本発明は、強心薬及び強心薬のスクリーニング方法に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
フォルミンタンパク質阻害剤を含有する、
強心薬。

【請求項2】
前記フォルミンタンパク質阻害剤は、
フォルミンホモロジー2ドメインを阻害する、
請求項1に記載の強心薬。

【請求項3】
フォルミンタンパク質に対する阻害活性を評価する評価ステップを含む、
強心薬のスクリーニング方法。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2017097531thum.jpg
出願権利状態 公開


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