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CARDIOTONIC AGENT AND CARDIOTONIC AGENT SCREENING METHOD meetings

Patent code P170014181
File No. 2016-026
Posted date Jun 8, 2017
Application number P2017-097531
Publication number P2018-193317A
Date of filing May 16, 2017
Date of publication of application Dec 6, 2018
Inventor
  • (In Japanese)武谷 立
  • (In Japanese)松山 翔
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人宮崎大学
Title CARDIOTONIC AGENT AND CARDIOTONIC AGENT SCREENING METHOD meetings
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a cardiotonic agent that can improve the contractile force of the heart by a novel action mechanism, and a cardiotonic agent screening method.
SOLUTION: A cardiotonic agent contains a formin protein inhibitor. The formin protein inhibitor may inhibit a formin homology 2 domain. A cardiotonic agent screening method includes an evaluation step to evaluate inhibitory activity on formin protein.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

強心薬は、心臓に直接作用し、心臓の収縮力を改善する。強心薬は、心不全、特に心不全の急性期の症状に対して使用される。従来の強心剤は、細胞内のカルシウム(Ca2+)濃度又はcAMP(cyclic adenosine monophosphate)濃度を増加させることで、心筋の収縮装置であるサルコメアの収縮性を高める。強心薬としては、カテコラミン、PDE(phosphodiesterase)阻害剤及びジギタリス等が知られている。

しかし、カテコラミン及びPDE阻害剤に関しては、致死性の心室性不整脈の発生頻度を上げる等の副作用が報告されている。また、ジギタリスについては、ジギタリス中毒という重篤な副作用が知られている。さらに、これら強心薬は、治療域が狭く、薬物相互作用が多い等の問題がある。

近年、サルコメアに直接作用して心臓の収縮性を高める薬剤が開発されてきている。例えば、非特許文献1には、分子モーターとして機能する心筋ミオシンを活性化させるミオシン活性化剤omecamtiv mecarbilが心機能を改善することが示されている。当該ミオシン活性化剤は、臨床試験による評価が進められており、心不全に対する新たな治療薬として期待されている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、強心薬及び強心薬のスクリーニング方法に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
フォルミンタンパク質阻害剤を含有する、
強心薬。

【請求項2】
 
前記フォルミンタンパク質阻害剤は、
フォルミンホモロジー2ドメインを阻害する、
請求項1に記載の強心薬。

【請求項3】
 
フォルミンタンパク質に対する阻害活性を評価する評価ステップを含む、
強心薬のスクリーニング方法。
IPC(International Patent Classification)
F-term
Drawing

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JP2017097531thum.jpg
State of application right Published


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