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INJURY THERAPEUTIC AGENT

Patent code P170014221
File No. S2017-0115-N0
Posted date Jun 15, 2017
Application number P2016-221422
Publication number P2018-080118A
Date of filing Nov 14, 2016
Date of publication of application May 24, 2018
Inventor
  • (In Japanese)宮本 泰則
  • (In Japanese)濱野 文菜
  • (In Japanese)中島 麻里
  • (In Japanese)橋本 恵
  • (In Japanese)後藤 真里
  • (In Japanese)室伏 きみ子
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人お茶の水女子大学
Title INJURY THERAPEUTIC AGENT
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel injury therapeutic agent having the action to inhibit the leakage of a blood component from an injury.
SOLUTION: An injury therapeutic agent contains cyclic phosphatidic acid, carba-cyclic phosphatidic acid or thia-cyclic phosphatidic acid, or a salt thereof.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

1992年に、真性粘菌Physarum polycephalumの単相体ミクソアメーバから、真核細胞のDNA複製酵素であるDNAポリメラーゼαの活性を抑え、動物培養細胞の増殖を抑制する脂溶性物質が見いだされ、単離・精製された(非特許文献1))。この物質はグリセロール骨格のsn-1位にシクロプロパンを含むヘキサデカン酸が結合し、2位と3位にリン酸が環状エステル結合した物質であることがわかり、Physarum由来のLPA様物質であることから、PHYLPAと命名された。PHYLPAがsn-1位に特徴的な脂肪酸を有することから、一般的な脂肪酸に置換した誘導体を化学合成し、その活性を検討した結果、細胞増殖を抑制することが示され、PHYLPAの増殖抑制作用が、2位と3位の環状リン酸基によることが明らかになった。現在では、このような環状リン酸基を持つLPA類似体を総称して、環状ホスファチジン酸(cPA、cyclic phosphatidic acid)と呼んでいる。

【化1】
(省略)

環状ホスファチジン酸及びその誘導体については、神経栄養因子作用と神経変性疾患への適用(特許文献1及び2)、癌細胞の増殖と浸潤・転移の抑制(特許文献3)、鎮痛作用(特許文献4)、並びにアトピー性皮膚炎への適用(特許文献5)、脱髄疾患への適用(特許文献6及び非特許文献2)についての報告があるが、損傷治療に及ぼす影響についての知見はない。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、環状ホスファチジン酸、カルバ環状ホスファチジン酸又はチア環状ホスファチジン酸を有効成分とする損傷治療剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
環状ホスファチジン酸、カルバ環状ホスファチジン酸又はチア環状ホスファチジン酸あるいはその塩を含有する、損傷治療剤。

【請求項2】
 
環状ホスファチジン酸、カルバ環状ホスファチジン酸又はチア環状ホスファチジン酸が、式(1)で示される化合物である、請求項1に記載の損傷治療剤。
【化1】
 
(省略)
(式中、Rは、炭素数1~30の直鎖状若しくは分岐状アルキル基、炭素数2~30の直鎖状若しくは分岐状アルケニル基、又は炭素数2~30の直鎖状若しくは分岐状アルキニル基であり、これらの基はシクロアルカン環又は芳香環を含んでいてもよい。X及びYはそれぞれ独立に、-O-、-S-又は-CH2-を示すが、X及びYが同時に-CH2-になることはない。Mは、水素原子又は対カチオンである。)

【請求項3】
 
式(1)において、X及びYの一方が-CH2-であり、X及びYの他方が-O-である、請求項2に記載の損傷治療剤。

【請求項4】
 
損傷が外傷性損傷である、請求項1から3の何れか一項に記載の損傷治療剤。

【請求項5】
 
損傷が、外傷性脳損傷である、請求項1から4の何れか一項に記載の損傷治療剤。

【請求項6】
 
止血作用を有する止血剤として使用する、請求項1から5の何れか一項に記載の損傷治療剤。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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