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金属錯体及びそれを有効成分とする抗がん剤 UPDATE

国内特許コード P170014413
整理番号 P16-054
掲載日 2017年7月12日
出願番号 特願2017-030456
公開番号 特開2018-135297
出願日 平成29年2月21日(2017.2.21)
公開日 平成30年8月30日(2018.8.30)
発明者
  • 小谷 明
出願人
  • 国立大学法人金沢大学
発明の名称 金属錯体及びそれを有効成分とする抗がん剤 UPDATE
発明の概要 【課題】抗がん活性に優れ、経口投与が可能な新規錯体、及びそれを有効成分とする抗がん剤を提供することを目的とする。
【解決手段】下記式[2]



で表される金属錯体又はその塩を有効成分とする抗がん剤である。
【選択図】図17
従来技術、競合技術の概要


現在臨床で用いられている白金製剤として、シスプラチンやオキサリプラチン等の白金-ジアミン骨格を有する白金(II)錯体があり、現在では分子標的薬と組み合わせた研究等、その広がりは多岐に及んでいる。



しかし一方で、シスプラチンには腎毒性、オキサリプラチンには末梢神経障害といったそれぞれ重大な副作用があり、患者に長時間の点滴や安静等を強いることになる上、副作用の程度が治療の続行に影響する場合もある。また、これらの製剤は点滴静注が必要となるが、オキサリプラチンを末梢静脈から投与する場合には血管痛が生じるため、その点ではやや使いにくい面がある。患者のQOLを改善するため、既存の白金製剤と同等の効果が得られる経口製剤の開発が望まれる。



シスプラチン後の白金抗がん剤として、(特許文献1)には、Pt(IV)錯体化によって脂溶性・安定性を向上させた医薬が開示されている。しかし、この白金(IV)錯体は、経口投与可能な白金製剤としての評価が行われたが、効果が小さく、また、吐き気を伴う等の副作用もあった。

産業上の利用分野


本発明は、金属錯体、及びそれを有効成分とする抗がん剤に関する。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記式[1]
【化1】


(式中、Mは、Pt又はPdであり、
及びRは、それぞれ独立して、水素原子又は炭素数1~3の直鎖状もしくは分枝状アルキル基であるか、又はR及びRは一緒になって、炭素数5もしくは6の環状の飽和炭化水素を形成し、
~R11は、それぞれ独立して、水素原子、炭素数1~30のアルキル基、炭素数3~30のシクロアルキル基、炭素数2~30のアルケニル基、炭素数3~30のシクロアルケニル基、炭素数2~30のアルキニル基、炭素数7~30のアラルキル基、炭素数7~30のアラルケニル基、炭素数7~30のアラルキニル基、炭素数6~30のアリール基、ハロゲン原子、炭素数1~30のハロアルキル基、炭素数2~30のハロアルケニル基、炭素数2~30のハロアルキニル基、炭素数6~30のハロアリール基、炭素数1~30のアルコキシ基、炭素数6~30のアリールオキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1~30のアルキルアミノ基、炭素数6~30のアリールアミノ基、シアノ基又はニトロ基である。)
で表される金属錯体又はその塩。

【請求項2】
Mが、Ptである請求項1に記載の金属錯体又はその塩。

【請求項3】
~R11が、水素原子である請求項1又は2に記載の金属錯体又はその塩。

【請求項4】
下記式[2]
【化2】


で表される金属錯体又はその塩。

【請求項5】
下記式[3]
【化3】


で表される金属錯体又はその塩。

【請求項6】
請求項1~5のいずれか1項に記載の金属錯体又はその塩を有効成分として含有する抗がん剤。

【請求項7】
経口投与用である請求項6に記載の抗がん剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
画像

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JP2017030456thum.jpg
出願権利状態 公開
(有)金沢大学ティ・エル・オーは、金沢大学の研究者の出願特許を産業界へ技術移転することを主目的として、金沢大学の教官の出資により設立された技術移転機関です。
ご興味のある方は、下記「問合せ先」へ整理番号と共にご連絡願います。
なお、既に活用のお申し込み・お打合わせ等の段階に入っている場合もございますので、予めご承知おきください。


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