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METAL COMPLEX AND ANTICANCER AGENT CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT

Patent code	P170014413
File No.	P16-054
Posted date	Jul 12, 2017
Application number	P2017-030456
Publication number	P2018-135297A
Date of filing	Feb 21, 2017
Date of publication of application	Aug 30, 2018
Inventor	(In Japanese)小谷明
Applicant	(In Japanese)国立大学法人金沢大学
Title	METAL COMPLEX AND ANTICANCER AGENT CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT
Abstract	PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel complex that has excellent anticancer activity and can be orally administered, and an anticancer agent containing the same as an active ingredient. SOLUTION: An anticancer agent contains a metal complex represented by the following formula [2] or a salt thereof as an active ingredient.
Outline of related art and contending technology	(In Japanese) 現在臨床で用いられている白金製剤として、シスプラチンやオキサリプラチン等の白金－ジアミン骨格を有する白金（II）錯体があり、現在では分子標的薬と組み合わせた研究等、その広がりは多岐に及んでいる。しかし一方で、シスプラチンには腎毒性、オキサリプラチンには末梢神経障害といったそれぞれ重大な副作用があり、患者に長時間の点滴や安静等を強いることになる上、副作用の程度が治療の続行に影響する場合もある。また、これらの製剤は点滴静注が必要となるが、オキサリプラチンを末梢静脈から投与する場合には血管痛が生じるため、その点ではやや使いにくい面がある。患者のQOLを改善するため、既存の白金製剤と同等の効果が得られる経口製剤の開発が望まれる。シスプラチン後の白金抗がん剤として、（特許文献1）には、Pt（IV）錯体化によって脂溶性・安定性を向上させた医薬が開示されている。しかし、この白金（IV）錯体は、経口投与可能な白金製剤としての評価が行われたが、効果が小さく、また、吐き気を伴う等の副作用もあった。
Field of industrial application	(In Japanese) 本発明は、金属錯体、及びそれを有効成分とする抗がん剤に関する。
Scope of claims	(In Japanese) 【請求項1】下記式［1］【化1】（省略）（式中、Mは、Pt又はPdであり、 R₁及びR₂は、それぞれ独立して、水素原子又は炭素数1～3の直鎖状もしくは分枝状アルキル基であるか、又はR₁及びR₂は一緒になって、炭素数5もしくは6の環状の飽和炭化水素を形成し、 R₃～R₁₁は、それぞれ独立して、水素原子、炭素数1～30のアルキル基、炭素数3～30のシクロアルキル基、炭素数2～30のアルケニル基、炭素数3～30のシクロアルケニル基、炭素数2～30のアルキニル基、炭素数7～30のアラルキル基、炭素数7～30のアラルケニル基、炭素数7～30のアラルキニル基、炭素数6～30のアリール基、ハロゲン原子、炭素数1～30のハロアルキル基、炭素数2～30のハロアルケニル基、炭素数2～30のハロアルキニル基、炭素数6～30のハロアリール基、炭素数1～30のアルコキシ基、炭素数6～30のアリールオキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1～30のアルキルアミノ基、炭素数6～30のアリールアミノ基、シアノ基又はニトロ基である。）で表される金属錯体又はその塩。【請求項2】 Mが、Ptである請求項1に記載の金属錯体又はその塩。【請求項3】 R₃～R₁₁が、水素原子である請求項1又は2に記載の金属錯体又はその塩。【請求項4】下記式［2］【化2】（省略）で表される金属錯体又はその塩。【請求項5】下記式［3］【化3】（省略）で表される金属錯体又はその塩。【請求項6】請求項1～5のいずれか1項に記載の金属錯体又はその塩を有効成分として含有する抗がん剤。【請求項7】経口投与用である請求項6に記載の抗がん剤。
IPC(International Patent Classification)	C07C 211/65 Metal complexes of amines A61K 31/282 Platinum compounds A61P 35/00 Antineoplastic agents C07F 15/00 Compounds containing elements of Groups 8, 9, 10 or 18 of the Periodic System
F-term	4C206AA01 Invention of drugs (with claims) 4C206AA02 With testing results of medical applications 4C206JB15 Containing four-coordination platinum complexes 4C206KA01 Containing carbocyclic rings or aromatic rings 4C206KA05 Three rings containing ortho-condensation ring systems 4C206MA01 Compounding ingredients described in the scope of claims being one ingredient 4C206MA04 Compounding ingredients described in the scope of claims being only efficacious ingredients 4C206MA33 Aerosols, foaming agents 4C206MA36 Liquid 4C206MA41 Dispersion agents 4C206MA42 Emulsions, emulsifying agents 4C206MA43 Syrups, suspending agents 4C206MA48 Creams, pastes, ointments 4C206MA55 Tablets, buccal tablets 4C206MA61 Granular agents 4C206MA63 Powdered drugs 4C206MA72 Oral 4C206MA76 Body cavities, mucosae 4C206MA78 Eyes 4C206MA79 Nasal cavities 4C206MA86 Injection, infusion, instillation 4C206NA14 Expression of new efficacies of drugs 4C206NA15 Prodrugs 4C206ZB26 Medicines for tumors 4H006AA01 Substances 4H006AA03 Uses 4H006AB82 Chelating agents 4H050AA01 Substances 4H050AA03 Uses 4H050AB28 Antitumoral agents (i.e., carcinostatic agents) 4H050WB14 Elements that have bonds between Avanadium group@ elements and nitrogen (N) 4H050WB21 Elements that contain only a single atom of Avanadium group@ elements per molecule
Drawing ※Click image to enlarge.
State of application right	Published

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Fax: 81-76-234-4018

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Related data

Specification	P2018-135297A
Publication of unexamined applications	P2018-135297A(PDF,370KB)

Category

Applicant	Kanazawa University (133) < School organization (7753)
IPC	C07 (1369) A61 (1887)
F-term	4C206 (142) 4H006 (451) 4H050 (116)