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抗真菌剤

国内特許コード P170014644
整理番号 S2016-0560-N0
掲載日 2017年10月24日
出願番号 特願2016-058951
公開番号 特開2017-171604
出願日 平成28年3月23日(2016.3.23)
公開日 平成29年9月28日(2017.9.28)
発明者
  • 知花 博治
  • 宇野 潤
  • 荒井 孝義
  • 高橋 梓
  • 佐藤 美智代
  • 西田 篤司
  • 原田 真至
  • 根本 哲宏
  • 松本 祥治
出願人
  • 国立大学法人千葉大学
発明の名称 抗真菌剤
発明の概要 【課題】特定の菌に対する抗真菌活性を有する化合物を含む抗真菌剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ａ）で表される化合物、一般式（Ｂ）で表される化合物、一般式（Ｃ）で表される化合物、一般式（Ｄ）で表される化合物、一般式（Ｅ）で表される化合物、及び、一般式（Ｆ）で表される化合物からなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物又はその薬理的に許容可能な塩を含む、抗真菌剤。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


病原性カンジダ菌は、表皮、腸管粘膜、膣などに常在する真菌であるが、抗生物質、ステロイド、抗がん剤や免疫抑制剤の長期投与や臓器移植、エイズ、重度糖尿病、留置カテーテルなど危険因子を伴う患者に対して重篤な深在性（内臓）感染症を起こす。
日本国内において全血流感染原因菌（細菌感染を含む）のうちカンジダは第４位（7～8%）であり、致死率20～50%に達する重篤な日和見感染症を起こし問題となっている。治療の第一選択薬は抗真菌薬である（例えば、特許文献１）。



なお、従来の深在性抗真菌薬としては、フルオロピリミジン系、ポリエン系、アゾール系、エキノキャンディン系の４系統が知られている。
フルオロピリミジン系抗真菌薬は、適応菌種が、カンジダ、クリプトコッカスである。ポリエン系抗真菌薬は、適応菌種が、カンジダ、クリプトコッカス、アスペルギルス、コクシジオイデス、ヒストプラズマ、ブラストミセスなどである。アゾール系抗真菌薬は、フルコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾールが挙げられる。フルコナゾールは、適応菌種が、カンジダ、クリプトコッカスである。イトラコナゾールは、適応菌種が、カンジダ、アスペルギルス、ヒストプラズマ、コクシジオイデス、スポロトリコーシスである。ボリコナゾールは、適応菌種が、カンジダ、クリプトコッカス、アスペルギルス、スケドスポリウム、フサリウム、コクシジオイデス、ヒストプラズマ、ブラストミセスである。ポサコナゾールは、適応菌種が、カンジダ、クリプトコッカス、アスペルギルス、スケドスポリウム、フサリウム、コクシジオイデス、ヒストプラズマ、ブラストミセスである。エキノキャンディン系抗真菌薬は、適応菌種が、カンジダ、アスペルギルスである。
産業上の利用分野


本発明は、抗真菌剤に関する。
特許請求の範囲 【請求項1】
一般式（Ａ）：
【化１】



〔式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、Ｃ1～Ｃ3のアルコキシ基、又はＣ1～Ｃ3のアルキル基である。〕で表される化合物、
一般式（Ｂ）：
【化２】



〔式中、Ｒ11及びＲ12は、それぞれ独立に、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、ニトロ基、Ｃ1～Ｃ3のアルキル基、Ｃ2～Ｃ3のアルキニル基、Ｃ1～Ｃ3のアルコキシ基、又は置換基を有していてもよいフェニル基であり、Ｒ13及びＲ14は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、Ｃ1～Ｃ3のアルコキシ基、又はＣ1～Ｃ3のアルキル基である。〕で表される化合物、
一般式（Ｃ）：
【化３】



〔式中、Ｒ21は、Ｃ3～Ｃ6のアルキル基であり、Ｒ22は、トリフルオロメチル基、メチル基、又はｐ-トルイル基である。〕で表される化合物、
一般式（Ｄ）：
【化４】



〔式中、Ｘは、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、又はトリフルオロメタンスルホナート基であり、Ｒ31は、Ｃ3～Ｃ6のアルキル基であり、Ｒ32、Ｒ33及びＲ34は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、Ｃ1～Ｃ3のアルコキシ基、又はＣ1～Ｃ3のアルキル基である。〕で表される化合物、
一般式（Ｅ）：
【化５】



〔式中、Ｒ41は、水素原子、水酸基、Ｃ1～Ｃ3のアルコキシ基、又はＣ1～Ｃ3のアルキル基である。〕で表される化合物、及び
一般式（Ｆ）：
【化６】



〔式中、Ｒ51は、水素原子、水酸基、Ｃ1～Ｃ3のアルコキシ基、又はＣ1～Ｃ3のアルキル基である。〕で表される化合物からなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物又はその薬理的に許容可能な塩を含む、抗真菌剤。

【請求項2】
化合物Ａ－１：
(1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキシル (E)-4-オキソ-4-(2-オキソオキサゾリジン-3-イル)ブタ-2-エノレート、
化合物Ｂ－１：
(R)-3,3'-ビス((E)-(((1R,2R)-2-(イソインドリン-２-イル)-1,2-ジフェニルエチル)イミノ)メチル)-[1,1'-ビナフチレン]-2,2'-ジオール、
化合物Ｃ－１：
2,6-ジアセチル-4-(tert-ブチル)フェニルトリフルオロメタンスルフォネート、
化合物Ｄ－１：
(2,6-ビス((4R,5R)-1-ベンジル-4,5-ジフェニルイミダゾリジン-２-イル)-4-(tert-ブチル)フェニル)パラジウム(II)クロライド、
化合物Ｅ－１：
(E)-(4,4,4-トリフルオロブタ-1-エン-1-イル)ベンゼン、及び、
化合物Ｆ－１：
[2,2'-ビチオフェン]-3,3'-ジカルボアルデヒド、
からなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物又はその薬理的に許容可能な塩を含む、請求項１に記載の抗真菌剤。

【請求項3】
カンジダ属菌に対する抗真菌剤である、請求項１に記載の抗真菌剤。

【請求項4】
一般式（Ａ）で表される化合物、一般式（Ｃ）で表される化合物、一般式（Ｅ）で表される化合物、又は一般式（Ｆ）で表される化合物を含み、カンジダ属菌、及びクリプトコッカス属菌に対する抗真菌剤である、請求項１に記載の抗真菌剤。

【請求項5】
一般式（Ａ）で表される化合物、一般式（Ｃ）で表される化合物、一般式（Ｅ）で表される化合物、又は一般式（Ｆ）で表される化合物を含み、カンジダ属菌、及びアスペルギルス属菌に対する抗真菌剤である、請求項１に記載の抗真菌剤。

【請求項6】
一般式（Ａ）で表される化合物、一般式（Ｃ）で表される化合物、一般式（Ｅ）で表される化合物、又は一般式（Ｆ）で表される化合物を含み、カンジダ属菌、クリプトコッカス属菌、及びアスペルギルス属菌に対する抗真菌剤である、請求項１に記載の抗真菌剤。

【請求項7】
請求項１に記載の抗真菌剤を含む医薬用抗真菌剤。

【請求項8】
請求項１に記載の抗真菌剤を含む農薬用抗真菌剤。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 公開

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発明の名称 ANTIFUNGAL AGENT
発明の概要 PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an antifungal agent comprising a compound having anti-fungal activity to specific bacteria.
SOLUTION: An antifungal agent comprises at least one compound selected from the group consisting of a compound represented by general formula (A), a compound represented by general formula (B), a compound represented by general formula (C), a compound represented by general formula (D), a compound represented by general formula (E), and a compound represented by general formula (F) or a pharmacologically acceptable salt thereof.
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