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PPARγアゴニスト

国内特許コード P180014891
整理番号 H21-S06
掲載日 2018年4月26日
出願番号 特願2010-022620
公開番号 特開2011-157332
登録番号 特許第5640256号
出願日 平成22年2月3日(2010.2.3)
公開日 平成23年8月18日(2011.8.18)
登録日 平成26年11月7日(2014.11.7)
発明者
  • 豊岡 尚樹
  • 加藤 敦
  • 足立 伊左雄
  • 松谷 裕二
  • 佐藤 謙一
  • 川田 耕司
出願人
  • 国立大学法人富山大学
発明の名称 PPARγアゴニスト
発明の概要 【課題】新規なPPARγアゴニストを提供する。
【解決手段】
【化1】



上記一般式[1]においてR-A-がカルボキシアルキレンである1,3,4,9-テトラヒドロピラノ[3,4-b]インドール誘導体(例えば、Bが硫黄原子、Xが酸素原子)およびテトラヒドロ-β-カルボリン誘導体は、PPARγ活性化作用を有し、糖尿病、アテローム硬化、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アルツハイマー病などの慢性疾患の予防・治療するための薬剤として有用である。
【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要


ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体(Peroxisome proliferator-activated receptor:PPAR)は、核内受容体スーパーファミリーに属し、3種類のPPARのアイソフォームが分離され、α、β、γと名づけられている。
PPARγは主に脂肪組織で発現し、脂肪細胞分化とグルコース恒常性に関与している。
また、PPARγの活性化が活性化マクロファージにおける炎症性サイトカインの産生を抑制することが報告されている。
PPARγは、糖尿病、アテローム硬化、関節リウマチ、炎症性腸疾患、 アルツハイマー病など、さまざまなヒト慢性疾患に関与していることが知られている。
また、ピオグリタゾンに代表されるチアゾリジンジオン(TZD)誘導体は、PPARγのリガンドおよび活性化因子として知られている (非特許文献1)。

産業上の利用分野


本発明は、PPARγの活性化作用を有する縮合三環化合物に関する。
さらに詳しくは、PPARγ活性化作用を有する1,3,4,9-テトラヒドロピラノ[3,4-b]インドール誘導体およびテトラヒドロ-β-カルボリン誘導体、それらを含有するPPARγ活性化剤並びにそれらを主成分とする治療薬に関するものである。

特許請求の範囲 【請求項1】
下記一般式[1]
【化1】


「式中、Rは、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい、アルキル、シクロアルキル、アルキレン、アルアルキル、アリール、アルコキシ、シクロアルキルオキシもしくはアリールオキシ基、もしくはドロキシル基から選ばれる1~3個の原子または置換基を;2aは、カルボキシル基を;Aは、アルキレン基を;BおよびXは、以下の(1)~(3)のいずれかの組み合わせからなる
(1)Xが酸素原子、Bが硫黄原子である
(2)Xが酸素原子、Bが酸素原子である
(3)Xが硫黄原子、Bが式[11]である
【化2】


(式中、R3は、置換されていてもよいアルキルまたはアルアルキル基を示す。)」
で表される縮合三環化合物またはその塩からなるPPARγアゴニスト。

【請求項2】
Xが酸素原子、Bが硫黄原子である1,3,4,9-テトラヒドロピラノ[3,4-b]インドール誘導体を母核とする請求項1記載の縮合三環化合物またはその塩からなるPPARγアゴニスト。

【請求項3】
Xが酸素原子、Bが酸素原子である1,3,4,9-テトラヒドロピラノ[3,4-b]インドール誘導体を母核とする請求項1記載の縮合三環化合物または塩からなるPPARγアゴニスト。

【請求項4】
Xが硫黄原子、Bが式[11]
【化3】


(式中、R3は、置換されていてもよいアルキルまたはアルアルキル基を示す。)」
であるテトラヒドロ-β-カルボリン誘導体を母核とする請求項1記載の縮合三環化合物またはその塩からなるPPARγアゴニスト。

【請求項5】
下記一般式[10]
【化4】


「式中、R1bは、置換されていてもよいシクロアルキルオキシ、アリールオキシまたはアリール基;Rは、低級アルキル基またはアル低級アルキル基で保護されていてもよいカルボキシル基を;Aは、アルキレン基を、それぞれ示す。」
で表される1,3,4,9-テトラヒドロピラノ[3,4-b]インドール誘導体。
国際特許分類(IPC)
Fターム
出願権利状態 登録
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