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PPARγ AGONIST

Patent code P180014891
File No. H21-S06
Posted date Apr 26, 2018
Application number P2010-022620
Publication number P2011-157332A
Patent number P5640256
Date of filing Feb 3, 2010
Date of publication of application Aug 18, 2011
Date of registration Nov 7, 2014
Inventor
  • (In Japanese)豊岡 尚樹
  • (In Japanese)加藤 敦
  • (In Japanese)足立 伊左雄
  • (In Japanese)松谷 裕二
  • (In Japanese)佐藤 謙一
  • (In Japanese)川田 耕司
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人富山大学
Title PPARγ AGONIST
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new PPARγ agonist.
SOLUTION: A 1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indole derivative of general formula [1] (wherein R2-A- is carboxyalkylene, and for example, B represents sulfur and X represents oxygen) and a tetrahydro-β-carboline derivative have a PPARγ activating action, and are useful as pharmaceutical agents for preventing or treating chronic diseases such as diabetes, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, inflammatory intestinal diseases, and Alzheimer's disease.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体(Peroxisome proliferator-activated receptor:PPAR)は、核内受容体スーパーファミリーに属し、3種類のPPARのアイソフォームが分離され、α、β、γと名づけられている。
PPARγは主に脂肪組織で発現し、脂肪細胞分化とグルコース恒常性に関与している。
また、PPARγの活性化が活性化マクロファージにおける炎症性サイトカインの産生を抑制することが報告されている。
PPARγは、糖尿病、アテローム硬化、関節リウマチ、炎症性腸疾患、 アルツハイマー病など、さまざまなヒト慢性疾患に関与していることが知られている。
また、ピオグリタゾンに代表されるチアゾリジンジオン(TZD)誘導体は、PPARγのリガンドおよび活性化因子として知られている (非特許文献1)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、PPARγの活性化作用を有する縮合三環化合物に関する。
さらに詳しくは、PPARγ活性化作用を有する1,3,4,9-テトラヒドロピラノ[3,4-b]インドール誘導体およびテトラヒドロ-β-カルボリン誘導体、それらを含有するPPARγ活性化剤並びにそれらを主成分とする治療薬に関するものである。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記一般式[1]
【化1】
 
(省略)
「式中、R1は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい、アルキル、シクロアルキル、アルキレン、アルアルキル、アリール、アルコキシ、シクロアルキルオキシもしくはアリールオキシ基、もしくはドロキシル基から選ばれる1~3個の原子または置換基を;R2aは、カルボキシル基を;Aは、アルキレン基を;BおよびXは、以下の(1)~(3)のいずれかの組み合わせからなる
(1)Xが酸素原子、Bが硫黄原子である
(2)Xが酸素原子、Bが酸素原子である
(3)Xが硫黄原子、Bが式[11]である
【化2】
 
(省略)
(式中、R3は、置換されていてもよいアルキルまたはアルアルキル基を示す。)」
で表される縮合三環化合物またはその塩からなるPPARγアゴニスト。

【請求項2】
 
Xが酸素原子、Bが硫黄原子である1,3,4,9-テトラヒドロピラノ[3,4-b]インドール誘導体を母核とする請求項1記載の縮合三環化合物またはその塩からなるPPARγアゴニスト。

【請求項3】
 
Xが酸素原子、Bが酸素原子である1,3,4,9-テトラヒドロピラノ[3,4-b]インドール誘導体を母核とする請求項1記載の縮合三環化合物または塩からなるPPARγアゴニスト。

【請求項4】
 
Xが硫黄原子、Bが式[11]
【化3】
 
(省略)
(式中、R3は、置換されていてもよいアルキルまたはアルアルキル基を示す。)」
であるテトラヒドロ-β-カルボリン誘導体を母核とする請求項1記載の縮合三環化合物またはその塩からなるPPARγアゴニスト。

【請求項5】
 
下記一般式[10]
【化4】
 
(省略)
「式中、R1bは、置換されていてもよいシクロアルキルオキシ、アリールオキシまたはアリール基;R2は、低級アルキル基またはアル低級アルキル基で保護されていてもよいカルボキシル基を;Aは、アルキレン基を、それぞれ示す。」
で表される1,3,4,9-テトラヒドロピラノ[3,4-b]インドール誘導体。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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