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ＰＰＡＲγアゴニスト

国内特許コード	P180014891
整理番号	H21-S06
掲載日	2018年4月26日
出願番号	特願2010-022620
公開番号	特開2011-157332
登録番号	特許第5640256号
出願日	平成22年2月3日(2010.2.3)
公開日	平成23年8月18日(2011.8.18)
登録日	平成26年11月7日(2014.11.7)
発明者	豊岡尚樹加藤敦足立伊左雄松谷裕二佐藤謙一川田耕司
出願人	国立大学法人富山大学
発明の名称	ＰＰＡＲγアゴニスト
発明の概要	【課題】新規なＰＰＡＲγアゴニストを提供する。【解決手段】【化１】上記一般式［１］においてＲ^２－Ａ－がカルボキシアルキレンである１，３，４，９－テトラヒドロピラノ［３，４－ｂ］インドール誘導体（例えば、Ｂが硫黄原子、Ｘが酸素原子）およびテトラヒドロ－β－カルボリン誘導体は、ＰＰＡＲγ活性化作用を有し、糖尿病、アテローム硬化、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アルツハイマー病などの慢性疾患の予防・治療するための薬剤として有用である。【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要	ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体(Peroxisome proliferator-activated receptor：PPAR)は、核内受容体スーパーファミリーに属し、３種類のＰＰＡＲのアイソフォームが分離され、α、β、γと名づけられている。ＰＰＡＲγは主に脂肪組織で発現し、脂肪細胞分化とグルコース恒常性に関与している。また、ＰＰＡＲγの活性化が活性化マクロファージにおける炎症性サイトカインの産生を抑制することが報告されている。ＰＰＡＲγは、糖尿病、アテローム硬化、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アルツハイマー病など、さまざまなヒト慢性疾患に関与していることが知られている。また、ピオグリタゾンに代表されるチアゾリジンジオン（ＴＺＤ）誘導体は、ＰＰＡＲγのリガンドおよび活性化因子として知られている (非特許文献１)。
産業上の利用分野	本発明は、ＰＰＡＲγの活性化作用を有する縮合三環化合物に関する。さらに詳しくは、ＰＰＡＲγ活性化作用を有する１,３,４,９－テトラヒドロピラノ［３,４－ｂ］インドール誘導体およびテトラヒドロ－β－カルボリン誘導体、それらを含有するＰＰＡＲγ活性化剤並びにそれらを主成分とする治療薬に関するものである。
特許請求の範囲	【請求項1】下記一般式［１］【化１】「式中、Ｒ^１は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい、アルキル、シクロアルキル、アルキレン、アルアルキル、アリール、アルコキシ、シクロアルキルオキシもしくはアリールオキシ基、もしくはヒドロキシル基から選ばれる１～３個の原子または置換基を；Ｒ^２ａは、カルボキシル基を；Ａは、アルキレン基を；ＢおよびＸは、以下の（１）～（３）のいずれかの組み合わせからなる（１）Ｘが酸素原子、Ｂが硫黄原子である（２）Ｘが酸素原子、Ｂが酸素原子である（３）Ｘが硫黄原子、Ｂが式［１１］である【化２】（式中、Ｒ³は、置換されていてもよいアルキルまたはアルアルキル基を示す。）」で表される縮合三環化合物またはその塩からなるＰＰＡＲγアゴニスト。【請求項2】Ｘが酸素原子、Ｂが硫黄原子である１,３,４,９－テトラヒドロピラノ［３,４－ｂ］インドール誘導体を母核とする請求項１記載の縮合三環化合物またはその塩からなるＰＰＡＲγアゴニスト。【請求項3】Ｘが酸素原子、Ｂが酸素原子である１,３,４,９－テトラヒドロピラノ［３,４－ｂ］インドール誘導体を母核とする請求項１記載の縮合三環化合物または塩からなるＰＰＡＲγアゴニスト。【請求項4】Ｘが硫黄原子、Ｂが式［１１］【化３】（式中、Ｒ³は、置換されていてもよいアルキルまたはアルアルキル基を示す。）」であるテトラヒドロ－β－カルボリン誘導体を母核とする請求項１記載の縮合三環化合物またはその塩からなるＰＰＡＲγアゴニスト。【請求項5】下記一般式［１０］【化４】「式中、Ｒ^１ｂは、置換されていてもよいシクロアルキルオキシ、アリールオキシまたはアリール基；Ｒ^２は、低級アルキル基またはアル低級アルキル基で保護されていてもよいカルボキシル基を；Ａは、アルキレン基を、それぞれ示す。」で表される１,３,４,９－テトラヒドロピラノ［３,４－ｂ］インドール誘導体。
国際特許分類(IPC)	C07D 495/04 オルソ―縮合系 C07D 491/052 酸素含有環が６員環であるもの A61K 31/407 他の複素環系と縮合したもの，例．ケトロラック，フィソスチグミン C07D 471/04 オルソー縮合系 A61K 31/437 環異種原子として窒素を持つ５員環を含む複素環系と縮合したもの，例．インドリジン，β－カルボリン A61P 43/00 グループＡ６１Ｐ１／００～Ａ６１Ｐ４１／００に展開されていない特殊な目的の医薬 A61P 3/10 過血糖症のためのもの，例．糖尿病治療剤 A61P 9/10 虚血，アテローム性動脈硬化症の治療のためのもの，例．抗アンギナ，冠状動脈拡張剤，心筋梗塞，網膜症，脳血流障害，腎臓細動脈硬 A61P 19/02 関節疾患のためのもの，例．関節炎，関節症 A61P 29/00 非中枢性鎮痛剤，解熱剤，抗炎症剤，例．抗リューマチ剤；非ステロイド系抗炎症薬 A61P 1/04 潰瘍，胃炎，食道炎の薬，例．制酸剤，酸分泌抑制剤，粘膜保護剤 A61P 25/28 中枢神経変性疾患治療剤，例．脳機能改善剤，認識増強剤，アルツハイマー病その他の痴呆症の治療剤
Fターム	4C050AA01 オルソ縮合 4C050BB04 Ｎ１個含有環 4C050CC18 ０含有６員環 4C050EE01 １個 4C050FF02 脂肪族炭化水素 4C050GG03 酸素を介して結合したもの 4C050HH01 なし 4C065AA05 辺３―４（辺ｃ）（図面） 4C065AA18 炭素環を縮合系に含むもの 4C065BB04 Ｎ１個含有５員複素環 4C065CC01 なし 4C065DD02 ２ 4C065EE02 ２ 4C065HH09 環のＮに結合した置換基 4C065JJ09 異種原子が硫黄原子（図面） 4C065KK09 環のＮに結合した置換基 4C065LL01 なし（図面） 4C065LL02 異種原子がハロゲン（図面） 4C065LL03 異種原子が酸素原子（図面） 4C065PP03 芳香族炭素環 4C065PP07 Ｘとして酸素原子のみを持つ複素環 4C071AA01 オルソ縮合系 4C071AA07 炭素環系を縮合系中に含むもの 4C071BB01 ２個の複素環 4C071BB05 １個の炭素環 4C071CC01 窒素原子１個 4C071CC21 硫黄原子１個 4C071DD13 １Ａ７Ｂ―ビシクロ［３，４，０］ノナン（図面） 4C071EE15 硫黄原子１個の６員環 4C071FF03 窒素原子１個の５員環 4C071GG01 非置換炭化水素基 4C071GG06 〔Ｃ〕Ｚ 4C071HH09 縮合環系の構成原子とともに環状ラクトン形成 4C071HH12 二重結合の硫黄原子及びその互変異性ＳＨ 4C071JJ01 炭素環 4C071LL01 医薬 4C086AA01 医薬用途発明（クレーム中記載） 4C086AA02 医薬用途，薬理機作試験実施データあり 4C086AA03 化学物質発明（クレーム中記載） 4C086CB26 環構成に硫黄原子及び窒素原子を含むもの 4C086MA01 クレームに記載の配合成分が１成分のもの 4C086MA04 クレーム中記載成分が薬効成分のみ 4C086NA14 新薬効の発現 4C086ZA16 アルツハイマー病治療剤 4C086ZA45 動脈硬化用剤 4C086ZA96 骨格系用薬 4C086ZB15 リウマチ用薬 4C086ZC35 糖質代謝系用剤 4C086ZC41 機作で特定された医薬
出願権利状態	登録

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発明の名称	PPARγ AGONIST
発明の概要	PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new PPARγ agonist. SOLUTION: A 1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indole derivative of general formula [1] (wherein R²-A- is carboxyalkylene, and for example, B represents sulfur and X represents oxygen) and a tetrahydro-β-carboline derivative have a PPARγ activating action, and are useful as pharmaceutical agents for preventing or treating chronic diseases such as diabetes, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, inflammatory intestinal diseases, and Alzheimer's disease.

発明の名称

PPARγ AGONIST UPDATE

発明の概要

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new PPARγ agonist.
SOLUTION: A 1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indole derivative of general formula [1] (wherein R²-A- is carboxyalkylene, and for example, B represents sulfur and X represents oxygen) and a tetrahydro-β-carboline derivative have a PPARγ activating action, and are useful as pharmaceutical agents for preventing or treating chronic diseases such as diabetes, atherosclerosis, rheumatoid arthritis, inflammatory intestinal diseases, and Alzheimer's disease.

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TEL: 076-445-6392
FAX: 076-445-6939

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TEL: 076-445-6392
FAX: 076-445-6939

明細書	特許第5640256号
公開公報	特開2011-157332(PDF,1623KB)
特許公報	特許第5640256号(PDF,1772KB)

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IPC	C07 (1491件) A61 (1905件)
Fターム	4C050 (75件) 4C065 (16件) 4C071 (43件) 4C086 (429件) 4C201 (309件)

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