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ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体(Peroxisome proliferator-activated receptor:PPAR)は、核内受容体スーパーファミリーに属し、3種類のPPARのアイソフォームが分離され、α、β、γと名づけられている。 PPARγは主に脂肪組織で発現し、脂肪細胞分化とグルコース恒常性に関与している。 また、PPARγの活性化が活性化マクロファージにおける炎症性サイトカインの産生を抑制することが報告されている。 PPARγは、糖尿病、アテローム硬化、関節リウマチ、炎症性腸疾患、 アルツハイマー病など、さまざまなヒト慢性疾患に関与していることが知られている。 また、ピオグリタゾンに代表されるチアゾリジンジオン(TZD)誘導体は、PPARγのリガンドおよび活性化因子として知られている (非特許文献1)。
本発明は、PPARγの活性化作用を有する縮合三環化合物に関する。 さらに詳しくは、PPARγ活性化作用を有する1,3,4,9-テトラヒドロピラノ[3,4-b]インドール誘導体およびテトラヒドロ-β-カルボリン誘導体、それらを含有するPPARγ活性化剤並びにそれらを主成分とする治療薬に関するものである。