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チオアミド誘導体

国内特許コード	P180014900
整理番号	H26-S08
掲載日	2018年4月26日
出願番号	特願2014-207775
公開番号	特開2016-074646
出願日	平成26年10月9日(2014.10.9)
公開日	平成28年5月12日(2016.5.12)
発明者	千葉順哉友廣岳則畑中保丸
出願人	国立大学法人富山大学
発明の名称	チオアミド誘導体
発明の概要	【課題】添加剤が不要で、温和な条件下に水溶液でも進行する汎用性の高い生体直交型の新規クリック反応に使用されるチオアミド誘導体の提供。【解決手段】例えば、以下のようなチオアミド誘導体。（Ｒ^１はアルキル基；Ｒ^２は１）アミノ基又はそのアミノ基がカルバメート系保護された部位を末端に有す炭素数１～６のアルキレン、２）アミノ基又はそのアミノ基がカルバメート系保護された部位を末端に有すＣ１～３のアルキレンに１～６個のメチレンオキシメチレン鎖を介して結合したＣ１～３のアルキレンか、或いは、３）カルボキシル基又はその活性された基を有すＣ１～６のアルキレン。）【選択図】なし
従来技術、競合技術の概要	高い反応性・選択性を持った反応で比較的単純な小分子パーツを多様に組み合わせ、新たな機能性分子を創出する鍵反応をクリック反応と総称し、バリー・シャープレスによって提案された。クリック反応は、生体直交性（通常は生体分子の構造中にない官能基の組み合わせで、これらが互いに選択的に反応しかつ、そのことが他の内因性分子には影響を与えない化学的性質）を持つ代表的な反応であり、生体に緩和な条件で新たな化学結合を導入することができるため、細胞表面の生体分子を特異的に蛍光可視化する等の高度な技術に応用されている（非特許文献１）。アミド結合形成反応としての Staudinger 反応（非特許文献２）や、アシルスルホンアミド結合形成反応としての Sulfo Click 反応（非特許文献３）なども、生体直交性を有するクリック反応の例として挙げられる。
産業上の利用分野	本発明は、汎用性の高い官能基を導入したクリック反応に有用なチオアミド誘導体に関する。
特許請求の範囲	【請求項1】一般式（１）【化１】「式中、Ｒ^１は、アルキル基を；Ｒ^２は、以下のいずれかの式を意味する【化２】（式中、Ｒ^３は、水素原子またはカルバメート系保護基を、ｎａは、１～６の整数を、それぞれ意味する）【化３】（式中、Ｒ^３は、水素原子またはカルバメート系保護基を、ｎｂは、１～６の整数を、ｍは、１～３の整数を、それぞれ意味する）【化４】（式中、Ｒ^４は、カルボキシル基またはその活性された基を、ｎｃは、１～６の整数を、それぞれ意味する）」で表されるチオアミド誘導体。
国際特許分類(IPC)	C07C 327/42 水素原子または飽和炭素骨格の炭素原子に結合しているもの C07D 207/50 窒素原子
Fターム	4C069AC36 環外二重結合を２ケ、環のＮにＸが置換（図面） 4C069BC06 アシルオキシ基 4C069BC12 オキソ基 4H006AA01 物質 4H006AA03 用途 4H006AB84 合成中間体 4H006TN30 ーＯＨ、－Ｏ－（エーテル）　　（－Ｏ－ａｃｙｌ→ＴＮ６０） 4H006TN50 ーＮ＜（アミノ基）、＝Ｎ－（イミノ基）（＞Ｎ－ａｃｙｌ→ＴＮ６０）
出願権利状態	公開

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発明の名称	THIOAMIDE DERIVATIVE
発明の概要	PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a thioamide derivative usable to an organism orthogonal type new click reaction free from the need of additives, progressing even in an aqueous solution under mild conditions and having high versatility. SOLUTION: For example, provided is a thioamide derivative as follows(R¹ denotes an alkyl group; and R² denotes 1)1 to 6C alkylene having an amino group or a part in which the amino group is carbamate base-protected at the terminal, 2) 1 to 3C alkylene coupled via 1 to 6 methylene oxymethylene chains to 1 to 3C alkylene having an amino group or a part in which the amino group is carbamate base-protected at the terminal or 3) 1 to 6C alkylene having a carboxyl group or its activated group).

発明の名称

THIOAMIDE DERIVATIVE

発明の概要

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a thioamide derivative usable to an organism orthogonal type new click reaction free from the need of additives, progressing even in an aqueous solution under mild conditions and having high versatility.
SOLUTION: For example, provided is a thioamide derivative as follows(R¹ denotes an alkyl group; and R² denotes 1)1 to 6C alkylene having an amino group or a part in which the amino group is carbamate base-protected at the terminal, 2) 1 to 3C alkylene coupled via 1 to 6 methylene oxymethylene chains to 1 to 3C alkylene having an amino group or a part in which the amino group is carbamate base-protected at the terminal or 3) 1 to 6C alkylene having a carboxyl group or its activated group).

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