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THIOAMIDE DERIVATIVE

Patent code P180014900
File No. H26-S08
Posted date Apr 26, 2018
Application number P2014-207775
Publication number P2016-074646A
Patent number P6440250
Date of filing Oct 9, 2014
Date of publication of application May 12, 2016
Date of registration Nov 30, 2018
Inventor
  • (In Japanese)千葉 順哉
  • (In Japanese)友廣 岳則
  • (In Japanese)畑中 保丸
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人富山大学
Title THIOAMIDE DERIVATIVE
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a thioamide derivative usable to an organism orthogonal type new click reaction free from the need of additives, progressing even in an aqueous solution under mild conditions and having high versatility.
SOLUTION: For example, provided is a thioamide derivative as follows(R1 denotes an alkyl group; and R2 denotes 1)1 to 6C alkylene having an amino group or a part in which the amino group is carbamate base-protected at the terminal, 2) 1 to 3C alkylene coupled via 1 to 6 methylene oxymethylene chains to 1 to 3C alkylene having an amino group or a part in which the amino group is carbamate base-protected at the terminal or 3) 1 to 6C alkylene having a carboxyl group or its activated group).
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

高い反応性・選択性を持った反応で比較的単純な小分子パーツを多様に組み合わせ、新たな機能性分子を創出する鍵反応をクリック反応と総称し、バリー・シャープレスによって提案された。

クリック反応は、生体直交性(通常は生体分子の構造中にない官能基の組み合わせで、これらが互いに選択的に反応しかつ、そのことが他の内因性分子には影響を与えない化学的性質)を持つ代表的な反応であり、生体に緩和な条件で新たな化学結合を導入することができるため、細胞表面の生体分子を特異的に蛍光可視化する等の高度な技術に応用されている(非特許文献1)。
アミド結合形成反応としての Staudinger 反応(非特許文献2)や、アシルスルホンアミド結合形成反応としての Sulfo Click 反応(非特許文献3)なども、生体直交性を有するクリック反応の例として挙げられる。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、汎用性の高い官能基を導入したクリック反応に有用なチオアミド誘導体に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記、一般式(1)で表されるチオアミド誘導体。
【化1】
 
(省略)
「式中、R1は、アルキル基を;R2は、以下の式を意味する
【化3】
 
(省略)
(式中、R3は、水素原子、nbは、1~6の整数を、mは、1~3の整数を、それぞれ意味する)」
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Registered
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