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ANTICANCER AGENTS UPDATE_EN

Patent code P180014956
File No. S2018-0004-N0
Posted date May 22, 2018
Application number P2017-193596
Publication number P2019-064975A
Date of filing Oct 3, 2017
Date of publication of application Apr 25, 2019
Inventor
  • (In Japanese)土屋 創健
  • (In Japanese)村山 裕海
  • (In Japanese)杉本 幸彦
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人熊本大学
Title ANTICANCER AGENTS UPDATE_EN
Abstract PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel anticancer agents with excellent proliferation-inhibiting action to cancer cells, in particular esophagus squamous epithelial carcinoma cells, but with sufficiently low cytotoxicity to human normal cells.
SOLUTION: Disclosed herein is an anticancer agent to be administered to a cancer patient comprising a compound represented by the general formulas (A-1) to (A-3) as an effective component. In the formulas, A101 is a furyl, thiazolyl or benzothiazolyl group; A102 is a pyrazolyl, phenyl, naphthyl, benzothiazolyl, cyclopentyl or C5-10 alkyl group with or without a substituent(s); Z101 and Z102 are independently, a single bond, -CH=N-, -CH2- or -C2H4-.
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

食道癌は男性に多く、世界中のがん死亡者数で6番目に多い癌であり、国内ではその9割以上が食道扁平上皮癌である。日本国内における5年生存率は約4割、10年生存率は3割以下で、極めて予後が不良の癌であり、国内で年間1万人以上が、世界で年間約40万人が食道癌で亡くなっており、治療を必要とする食道癌患者数はさらに多い。臨床レベルで有効な食道扁平上皮癌の腫瘍マーカーは見いだされておらず、食道癌初期症状が不定愁訴であることから、食道造影、(超音波)内視鏡検査、CTなどの検診率も極めて低い。さらに、食道は漿膜に覆われておらず、早期に周囲浸潤・リンパ節転移し、進行が早く、大部分が進行癌として発見される。そのため、食道切除術とリンパ節郭清の同時処置といった非常に侵襲性の高い手術的治療とともに、全身性作用を有する抗がん剤治療(化学療法)が、術前・術後のみならず、手術をしない場合にも、食道癌治療の中心となっている。

食道癌で使用される抗がん剤は、5-フルオロウラシル、シスプラチン、ドセタキセルなどの従来型の細胞増殖そのものを標的とした抗がん剤であり、分子標的薬は未だ開発されていない。細胞増殖そのものを標的とした抗がん剤には、正常細胞の増殖が盛んな骨髄や、消化管や腎臓などの上皮組織などにおける重篤な副作用がある。さらに、抗がん剤に対する耐性の獲得や、再発が充分に抑制できないなどの問題から、副作用が少なく、効果の高い薬物の開発が切望されている。

抗がん剤の副作用を抑えるためには、分子標的薬のように、生体内の特定の分子に特異的に作用する分子を有効成分とすることが好ましい。特定の分子に作用する抗がん剤としては、例えば、特許文献1には、特定の構造のキナゾリン系化合物により特定の経路のセリン/トレオニン蛋白質キナーゼの機能を調節できること、当該キナゾリン系化合物ががん細胞の増殖を抑制する抗がん作用を有すること、が開示されている。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、正常細胞に対する毒性が低く、がん細胞、特に食道扁平上皮がん細胞に対する増殖抑制作用に優れた抗がん剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
下記一般式(A-1)~(A-3)
【化1】
 
(省略)
[式(A-1)~(A-3)中、
A101は、フリル基、チアゾリル基、又はベンゾチアゾリル基を表し、
A102は、置換基を有していてもよいピラゾリル基、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいナフチル基、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル基、置換基を有していてもよいシクロペンチル基、置換基を有していてもよい炭素数5~10のアルキル基を表し、
Z101及びZ102は、それぞれ独立して、単結合、-CH=N-、-CH2-、又は-C2H4-を表す。]
のいずれかで表される化合物を有効成分とし、がん患者に有効量を投与される、抗がん剤。

【請求項2】
 
前記A102が、無置換のピラゾリル基、1又は2個の水素原子が炭素数1~3のアルキル基、トリフルオロメチル基、炭素数1~3のアルキルオキシ基、フェニル基からなる群より選択される1種以上で置換されたピラゾリル基、無置換のフェニル基、1~3個の水素原子が炭素数1~3のアルキル基、炭素数1~3のアルキルオキシ基、ハロゲン原子、アミノスルホニル基、アルキルカルボニルピペラジニル基からなる群より選択される1種以上で置換されたフェニル基、無置換のナフチル基、無置換のベンゾチアゾリル基、1個の水素原子がアルキルチオ基又はアルキルオキシ基で置換されたベンゾチアゾリル基、1個の水素原子がフェニル基で置換されたシクロペンチル基、又は無置換の炭素数5~10のアルキル基である、請求項1に記載の抗がん剤。

【請求項3】
 
下記の化合物a000、化合物a002、化合物a003、化合物a005、化合物a008、化合物a011、化合物a015、化合物a017、化合物a019、及び化合物c009からなる群より選択される1種以上を有効成分とする、請求項1に記載の抗がん剤。
【化2】
 
(省略)
【化3】
 
(省略)

【請求項4】
 
食道扁平上皮がんに対する治療に用いられる、請求項1~3のいずれか一項に記載の抗がん剤。

【請求項5】
 
請求項1~4のいずれか一項に記載の抗がん剤を有効成分とし、がんの治療又は再発予防に用いられる、医薬用組成物。
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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