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(In Japanese)新規徐波睡眠誘導剤 UPDATE_EN

Patent code P180014959
File No. S2018-0003-N0
Posted date May 22, 2018
Application number P2017-202225
Publication number P2019-089712A
Date of filing Oct 18, 2017
Date of publication of application Jun 13, 2019
Inventor
  • (In Japanese)ラザルス ミハエル
  • (In Japanese)斉藤 毅
  • (In Japanese)長瀬 博
  • (In Japanese)コルクタタ ムスタファ
  • (In Japanese)井岡 秀二
Applicant
  • (In Japanese)国立大学法人筑波大学
Title (In Japanese)新規徐波睡眠誘導剤 UPDATE_EN
Abstract (In Japanese)
【課題】
 心血管作用等の副作用を引き起こすことなく、徐波睡眠(SWS)を誘導する睡眠誘導剤の提供。
【解決手段】
 式(I):
(式省略)
(R1はカルボキシル基であり;m個のR2は独立してハロゲン原子、アルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、シアノ基又はアリール基であり;n個のR3は独立してハロゲン原子、アルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、シアノ基又はアリール基であり;mは0、1又は2であり;nは1又は2である)で表される化合物又はその薬学上許容され得る塩を含む徐波睡眠誘導剤。
【選択図】
 なし
Outline of related art and contending technology (In Japanese)

不眠症は最も一般的な睡眠障害の一つであり、推定有病率が一般の集団で10~15%、高齢者集団で30~60%である。不眠症の治療のための最も広く処方されている薬剤は、ベンゾジアゼピン(BDZ)および非BDZとして知られている、抑制性神経伝達物質γ-アミノ酪酸のシグナル伝達を増強する中枢神経系抗うつ薬である。しかしながら、これらの薬物療法は、筋肉弛緩、リバウンド不眠症、食欲の変化、翌日の鎮静、認知機能障害、健忘症効果、ならびに薬物耐性および依存性の発生を含む広範囲の副作用に悩まされている。また、オレキシン受容体アンタゴニストは、最近、不眠症治療薬として開発され承認された(非特許文献1)。しかしながら、これらの薬物の主な問題点は、筋力低下、奇妙な夢、夢遊病、他の夜間行動または自殺願望の起こり得る兆候を伴う翌朝の眠気である(非特許文献2)。さらに、オレキシン受容体アンタゴニストは、ほとんどの場合、睡眠から覚醒することを妨げることによって作用するので、寝付きに問題がある人にはあまり効果がない。

極めて選択的なアデノシンA2A受容体(A2AR)アゴニストであるCGS21680は、ラットの前脳基底部吻側腹側部のくも膜下腔またはマウスの側脳室への注入後に睡眠を著しく増加させる(非特許文献3;非特許文献4;非特許文献5)。しかしながら、A2ARアゴニストの投与は、低血圧や頻脈等の心血管作用のために睡眠障害を治療する臨床的可能性はないと一般に考えられている(非特許文献6)。A2ARアロステリック調節剤の作用は、オルソステリックA2ARアゴニストとは対照的に、アデノシンが放出され脳内のアデノシンレベルが覚醒時に上昇する場合に限定されるため、アロステリックA2AR調節は不眠症治療の代替的戦略であり得る(非特許文献7)。

Field of industrial application (In Japanese)

本発明は、睡眠誘導剤に関する。本発明は、特に熟睡感を与える徐波睡眠を提供可能な睡眠誘導剤に関する。

Scope of claims (In Japanese)
【請求項1】
 
式(I):
【化1】
 
(省略)
(式中、
環A及び環Bは同一又は異なって5又は6員芳香環であり;
R1はカルボキシル基であり;
m個のR2は独立してハロゲン原子、アルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、シアノ基又はアリール基であり;
n個のR3は独立してハロゲン原子、アルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、シアノ基又はアリール基であり;
mは0、1又は2であり;
nは1又は2である)
で表される化合物またはその医薬上許容される塩を含む、徐波睡眠誘導剤。

【請求項2】
 
環A及び環Bがベンゼンである、請求項1記載の剤。

【請求項3】
 
mが2である、請求項1又は2記載の剤。

【請求項4】
 
R2がハロゲン原子である、請求項1~3のいずれか1項に記載の剤。

【請求項5】
 
下記部分構造:
【化2】
 
(省略)
が、下記式:
【化3】
 
(省略)
で表される、請求項1~4のいずれか1項に記載の剤。

【請求項6】
 
式(I)で表される化合物が下記化合物群から選択される、請求項1記載の剤。
【化4】
 
(省略)

【請求項7】
 
心血管系の副作用が低減された、請求項1~6のいずれか1項に記載の剤。

【請求項8】
 
下記化合物群から選択される化合物及びその医薬上許容される塩。
【化5】
 
(省略)
IPC(International Patent Classification)
F-term
State of application right Published
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